allmed.pro
Велферрум
Velferrum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс (Ferri (III) hydroxidum saccharosum complexum)
Фармакологическая группа
Стимуляторы гемопоэза, Макро- и микроэлементы
Из этой же фармакологической группы
Актиферрин, Магнерот, Беталейкин, Бинокрит, Алоэ сироп с железом
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. "Velferrum" 20 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампуле 1 раз в неделю, внутривенно
Россия:
Rp.: Sol. Ferri (III) hydroxidi saccharosi complexi 20 mg/ml - 5 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S. По 1 ампуле 1 раз в неделю, внутривенно
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Восполняющее дефицит железа, противоанемическое.
Фармакодинамика
Средство для лечения железодефицитных состояний. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.
Фармакокинетика
Распределение
Феррокинетика железо-сахарозного комплекса, меченного 52Fe и 59Fe, оценивалась у пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52Fe захватывался печенью, селезенкой и костным мозгом. Считается, что захват радиоактивной метки селезенкой, богатой макрофагами, является типичным для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.
После внутривенного введения однократной дозы препарата, содержащей 100 мг железа, здоровым добровольцам максимальные суммарные концентрации железа в сыворотке достигались через 10 минут после инъекции, при этом средняя концентрация составляла
538 μмоль/л. Объем распределения центральной камеры полностью соответствовал объему плазмы (около З л).
Биотрансформация
После инъекции сахароза по большей части распадается, а многоядерное железосодержащее ядро захватывается преимущественно ретикулоэндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. Через 4 недели после введения утилизация железа эритроцитами составляет от 59 до 97 % .
Выведение
Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса примерно равна 43 кДа, что достаточно много для предотвращения выведения через почки.
Выведение железа почками в первые 4 часа после инъекции дозы препарата, содержащей 100 мг железа, составляло менее 5 % от введенной дозы. Через 24 часа суммарная концентрация железа в сыворотке снижалась до уровня перед введением. Выведение сахарозы почками составляло около 75 % от введенной дозы.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат вводится только внутривенно: путем капельной инфузии, или медленной инъекции, или непосредственно в венозный участок диализной системы. Перед использованием ампулы следует осмотреть на предмет отсутствия осадка или повреждений. Использовать следует только ампулы с однородным, не содержащим осадка раствором коричневого цвета. Каждая ампула препарата предназначена исключительно для одноразового использования. Любые остатки неиспользованного лекарственного препарата или его отходы следует утилизировать в соответствии с локальными требованиями.
Введение препарата должно осуществляться под наблюдением медицинского персонала, имеющего опыт диагностики и лечения анафилактических реакций, в условиях специализированного отделения. Должна быть обеспечена возможность проведения противошоковой терапии, включающая 0,1 % раствор эпинефрина (адреналина), антигистаминные и/или кортикостероидные препараты. Тест-доза не является надежным прогностическим фактором развития в последующем реакций гиперчувствительности, в связи с чем ее предварительное введение не рекомендуется.
Во время введения препарата и непосредственно после введения пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков анафилактических реакций применение препарата должно быть немедленно прекращено.
Необходимо наблюдать за каждым пациентом в течение как минимум 30 минут после каждого введения препарата в терапевтической дозе на предмет отсутствия нежелательных явлений.
Внутривенная капельная инфузия:
Препарат разводится только стерильным 0,9 % (масса/объем) раствором натрия хлорида (NaCl). Разведенный раствор должен быть прозрачным, коричневого цвета. Разведение следует производить непосредственно перед инфузией, а полученный раствор следует вводить следующим образом:
- доза препарата 100 мг (5 мл): максимальный объем разведения стерильного 0,9 % (масса/объем) раствора NaCl-100 мл; минимальное время инфузии-15 минут;
- доза препарата 200 мг (10 мл): максимальный объем разведения стерильного 0,9 % (масса/объем) раствора NaCl-200 мл; минимальное время инфузии-30 минут;
- доза препарата 300 мг (15 мл): максимальный объем разведения стерильного 0,9 % (масса/объем) раствора NaCl-300 мл; минимальное время инфузии-1,5 часа;
- доза препарата 400 мг (20 мл): максимальный объем разведения стерильного 0,9 % (масса/объем) раствора NaCl-400 мл; минимальное время инфузии-2,5 часа;
- доза препарата 500 мг (25 мл): максимальный объем разведения стерильного 0,9 % (масса/объем) раствора NaCl-500 мл; минимальное время инфузии-3,5 часа;
Разведение препарата до более низких концентраций железа недопустимо по причинам, связанным со стабильностью раствора.
Внутривенная инъекция:
Препарат может вводиться путем медленной внутривенной инъекции со скоростью 1 мл неразведенного раствора в минуту, и его доза не должна превышать 10 мл (200 мг железа) на инъекцию.
Инъекция в венозный участок диализной системы:
Препарат можно вводить во время сеанса гемодиализа непосредственно в венозный участок диализной системы при соблюдении тех же условий, что и для внутривенной инъекции.
Дозы:
Для каждого пациента следует индивидуально рассчитывать кумулятивную дозу препарата, которую нельзя превышать.
Расчет дозы:
Общая кумулятивная доза препарата, эквивалентная общему дефициту железа (мг), определяется на основании содержания гемоглобина (Нb) и массы тела (МТ). Дозу препарата следует индивидуально рассчитывать для каждого пациента в соответствии с общим дефицитом железа, рассчитанным по нижеприведенной формуле Ганзони, например:
• Общий дефицит железа [мг] = масса тела [кг] х (целевое содержание гемоглобина - фактическое содержание гемоглобина) [г/л] х 0,24* + депонированное железо [мг].
При массе тела менее 35 кг: целевое содержание гемоглобина = 130 г/л, а количество депонированного железа = 15 мг/кг массы тела;
При массе тела 35 кг и больше: целевое содержание гемоглобина = 150 г/л, а количество депонированного железа = 500 мг.
* - Коэффициент 0,24 = 0,0034 (содержание железа в гемоглобине = 0,34 %) х 0,07 (масса крови ~ 7 % от массы тела) х 1000 (перевод [г] в [мг]).
Общее количество препарата, которое следует ввести (в мл)= Общий дефицит железа [мг]/20 мг железа/мл.
Для перевода гемоглобина (ммоль) в гемоглобин (г/л) умножьте первое значение на 16. Если общая необходимая доза превышает максимальную дозволенную однократную дозу, ее следует разделить на несколько введений.
Если через 1-2 недели не наблюдается ответа со стороны гематологических параметров, первоначальный диагноз следует пересмотреть.
Расчет дозы для восполнения запасов железа после кровопотери или при сдаче ауто-логичной крови:
Дозу препарата, необходимую для компенсации дефицита железа, можно рассчитать по следующим формулам:
• Если количество потерянной крови известно: введение 200 мг железа (10 мл препарата) должно приводить приблизительно к такому же повышению концентрации гемоглобина, что и переливание 1 порции крови (400 мл с концентрацией гемоглобина = 150 г/л);
Количество железа, которое необходимо восполнить= количество порций потерянной [мг] крови х 200 мг;
Или:
Необходимый объем препарата [мл]=количество порций потерянной крови х 10 мл.
• Если содержание гемоглобина ниже желаемого: формула предполагает, что депо железа пополнять не требуется:
Количество железа, которое необходимо восполнить [мг] = масса тела [кг] х 0,24 х (целевое содержание гемоглобина - фактическое содержание гемоглобина) [г/л]:
Пример: при массе тела = 60 кг и снижении содержания гемоглобина = 10 г/л: 150 мг железа необходимо восполнить - необходимо 7,5 мл препарата.
Стандартные дозы:
• Пациенты взрослого и пожилого возраста:
5-10 мл препарата (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю.
Максимально переносимая разовая и недельная дозы:
• Пациенты взрослого и пожилого возраста:
Максимальная переносимая доза в сутки, вводимая в виде инъекции не чаще 3 раз в неделю: 10 мл железа (III) гидроксид сахарозного комплекса (200 мг железа), вводимые в течение минимум 10 минут;
Максимальная переносимая доза в сутки, вводимая в виде инфузии не чаще 1 раза в неделю:
- Пациенты с массой тела более 70 кг: 500 мг железа (25 мл препарата), вводимые в течение минимум 3,5 часов;
- Пациенты с массой тела 70 кг и менее: 7 мг железа/кг массы тела, вводимые в течение минимум 3,5 часов;
Для детей:
Имеется лишь умеренное количество данных о применении препарата у детей в рамках исследований. В случае клинической необходимости применения не рекомендуется превышать дозу 0,15 мл препарата (3 мг железа) на кг массы тела не чаще 3 раз в неделю.
Показания
Железодефицитные состояния: при необходимости быстрого восполнения железа; при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения; при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к железо-сахарозному комплексу, раствору железосахарозного комплекса или к любому из компонентов данного лекарственного препарата;
- анемия, не обусловленная дефицитом железа;
- наличие признаков перегрузки железом или врожденные нарушения процессов его угилизации;
- I триместр беременности.
С осторожностью:
Пациентам с бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа и лицам, имеющим низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты препарат нужно назначать с осторожностью. Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных бронхиальной астмой, при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; у пациентов с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом фолиевой кислоты; пациентов с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.
Применяют только при подтверждении диагноза анемии соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).
В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.
Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности - снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу.
Со стороны органов дыхания: очень редко - бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.
Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.
Общие реакции: очень редко - астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.
Местные реакции: очень редко - боль и отек в месте введения.
Передозировка
Нет данных
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 20 мг/мл.
По 5 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
