Бензогексоний

Benzohexonium

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonium benzosulfonate)

Фармакологічна група

н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

З тієї ж фармакологічної групи

Пентамин, Пахикарпина гидройодид, Трепирия йодид, Гексоний, Гексаметония бромид, Гигроний

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ганглиоблокирующее

Фармакодинаміка

Гексаметония бензосульфонат — это бисчетвертичное аммониевое соединение, которое обладает достаточно сильной ганглиоблокирующей активностью. В основе механизма действия лежит способность блокировать вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, что вызывает торможение передачи нервного возбуждения по пути с длинных преганглионарных на короткие постганглионарные волокна, дилатации артерий и вен, уменьшение общего сопротивления сосудов на периферии и резкое, очень быстрое снижение артериального давления. Одновременно с гемодинамическим (сосудорасширяющим) эффектом происходит уменьшение давления непосредственно в легочной артерии, депонирование крови в венозных сосудах брюшной полости и конечностей, уменьшение объема венозного возврата, направленного к сердцу.

Кроме того, гексаметония бензосульфонат способен влиять на каротидные клубочки и хромафинную клетки надпочечников, что оказывает содействие в ослаблении рефлекторного прессорного влияния. Прерывание проведения нервных импульсов по вегетативным нервным узлам изменяет функции тех органов, которые снабжены вегетативной иннервацией. В результате снижается артериальное давление, увеличивается частота сокращений сердца, моторика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, секреция экзокринных желез, нарушается аккомодация, расширяются бронхи.

Гипотензивный эффект наступает примерно через 5-15 мин. после инъекции, достигая максимума на 30-й минуте и длится 3-4 часа.

Фармакокінетика

После введения действующее вещество поступает во внеклеточную жидкость. Способность проникать через тканевые барьеры плохая (в том числе сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры). Выведение в неизмененном виде осуществляется почками. До 90% введенной дозы элиминируется в первые сутки (максимальная скорость — в первые часы). У пациентов с почечной недостаточностью может происходить кумуляция бензогексония.

Спосіб застосування

Показання

• В качестве лечебного средства при эндартериитах и заболеваниях, связанных с нарушением функций нервной системы: перемежающейся хромоте, на ранних стадиях гипертонической болезни и при гипертонических кризах, при гипергидрозе.
• В хирургии — для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих значительной кровопотерей. Кроме того, применение Бензогексония в сочетании с наркотиками (для достижения наркоза расходуется гораздо меньшее количество наркотика) уменьшает опасность шока, отёка мозга (при операциях на мозге) и отёка лёгких, уменьшает вегетативные рефлексы и облегчает течение послеоперационного периода.
• Уменьшение секреции желез и снижений функций желудочно-кишечного тракта и устранение бронхиальных спазмов под действием Бензогексония обуславливает применение препарата для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых форм бронхиальной астмы, гипергидроза, каузальгии.

Протипоказання

- Гипотония, почечная недостаточность, тяжёлые паренхиматозные поражения почек и печени и выраженная недостаточность их функций, дегенеративные изменения в центральной нервной системе, тромбофлебиты, склероз сосудов мозга и коронарных сосудов, органические поражения миокарда, перенесенные ранее инфаркт миокарда и кровоизлияние в мозг.

Требуется осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Особливі вказівки

Ограничением к медицинскому применению препарата является предрасположенность к тромбообразованию, пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов).

Лечение следует проводить под тщательным медицинским контролем; при внутривенном введении постоянно контролируют артериальное давление.

Во избежание развития коллапса пациент до введения и в течение 2-2,5 часов после него должен находиться в горизонтальном положении.

При развитии атонии кишечника или мочевого пузыря целесообразно введение прозерина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов.
К бензогексонию относительно быстро развивается привыкание, что требует повышения дозы.

Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Побічні ефекти

Кардиальные нарушения: учащение пульса, тахикардия, боль в области сердца.
Неврологические расстройства: слабость, головокружение, расширение зрачков, расстройства аккомодации, кратковременное снижение памяти, дизартрия, угнетение дыхания.

Желудочно-кишечные расстройства: сухость во рту, дисфагия, запор; при длительном применении - атония кишечника и парез желчного пузыря.

Расстройства со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении - атония мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее развитию цистита.

Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия (вплоть до развития коллапса), инъекции сосудов склер.

Передозування

Проявляется в виде ортостатического коллапса.

Способ лечения

Перевести больного в положение с приподнятыми ногами и опущенной головой, вводить Мезатон или Эфедрин, в небольших дозах может оказаться эффективным Кордиамин и Кофеин.

Лікарняна взаємодія

Препарат усиливает эффективность адреноблокаторов и холиноблокаторов. Взаимно усиливает действие венозных вазодилататоров, противогистаминных, наркотических, снотворных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, местных анестетиков, антигипертензивных препаратов. При совместном применении с ингибиторами МАО возможно развитие коллапса. Повышает чувствительность больных сахарным диабетом к инсулину. Эффективность препарата снижают антихолинэстеразные лекарственные средства, Н-холиномиметики и препараты, вызывающие рвоту.

Лікарська форма

Порошок (1,0).
Таблетки по 0,1 г и 0,25 г, в упаковках по 20 таблеток.
2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 6 и 10 ампул. 1 мл раствора содержит: гексаметония бромида — 25 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.