Супракс

Suprax

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибіотик групи цефалоспоринів III покоління.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Напівсинтетичний антибіотик із групи цефалоспоринів III покоління для прийому внутрішньо. Має бактерицидну дію. Механізм дії зв'язаний із пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефіксим стійкий до дії бета-лактамаз, що продукуються багатьма грампозитивними і грамнегативними бактеріями.

Спектр активності.Грампозитивні бактерії:Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae. Грамнегативні бактерії:Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis,Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae,Escherichia coli,Proteus mirabilis,Proteus vulgaris,Klebsiella pneumoniae,Klebsiella oxytoca,Pasteurella multocida,Providencia spp.,Salmonellaspp.,Shigellaspp.,Citrobacter amalonaticus,Citrobacter diversus.

До препарату стійкіPseudomonas spp.,Enterococcus spp.,Listeria monocytogenes, більшість стафілококів (у т.ч. метицилінорезистентні штами),Bacteroides fragilis іClostridiumspp. Активність щодо Enterobacterspp. іSerratia marcescens варіабельна.

В умовах клінічної практики цефіксим активний щодо грампозитивних бактерій:Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативних бактерій:Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика

Абсорбція.При прийомі внутрішньо біодоступність становить 30-50 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у дорослих після перорального прийому в дозі 400 мг досягається через 3-4 години і становить 2,5-4,9 мкг/мл, після прийому в дозі 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл.

Прийом їжі на абсорбцію препарату із травнього тракту істотно не впливає.

Розподіл.Після разового внутрішньовенного введення 200 мг цефіксиму об’єм розподілу становив 6,7 л, при досягненні рівноважної концентрації - 16,8 л. З білками плазми зв'язується близько 65 % препарату. Найбільш високі концентрації препарат утворює в сечі і жовчі. Цефіксим проникає через плаценту. Концентрація в крові пупочного канатика досягала 1/6-1/2 концентрації препарату в сироватці крові матері; у грудному молоці препарат не визначався.

Метаболізм і виведення.Період напіввиведення у дорослих і дітей становить 3-4 години. Препарат не метаболізується в печінці; 50-55 % від прийнятої дози виводиться із сечею в незміненому вигляді протягом 24 годин. Близько 10 % цефіксиму виводиться з жовчю.

Фармакокінетика в особливих клінічних ситуаціях.
За наявності у пацієнта ниркової недостатності можна очікувати збільшення періоду напіввиведення, а отже, більш високої концентрації препарату в сироватці й уповільнення його елімінації з сечею. У пацієнтів із кліренсом креатиніну 30 мл/хв при прийомі 400 мг цефіксиму період напіввиведення збільшується до 7-8 годин, максимальна концентрація в сироватці становить у середньому 7,53 мкг/мл, а виведення із сечею за 24 години - 5,5 %. У пацієнтів із цирозом печінки період виведення зростає до 6,4 години, час досягнення максимальної концентрації - 5,2 години; одночасно збільшується частка препарату, що елімінується нирками. Максимальна концентрація в сироватці і площа під фармакокінетичною кривою не змінюються.

Спосіб застосування

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції ЛОР-органів;
- гострі та хронічні інфекції сечовивідних шляхів;
- гостра неускладнена гонорея.

Протипоказання

Гіперчутливість до цефіксиму або компонентів препарату, інших цефалоспоринів або пеніцилінів.
- Хворі на порфірію.
- Дитячий вік до 12 років (рекомендуються прийом суспензії для точного дозування).
Цефорал Солютаб не слід приймати пацієнтам з явною схильністю до алергії в анамнезі (наприклад пацієнти що мають в анамнезі кропив’янку або висипання на шкірі) або з бронхіальною астмою.

Особливі вказівки

У зв'язку з можливістю виникнення перехресних алергійних реакцій з пеніцилінами рекомендується ретельно оцінювати анамнез пацієнтів. При виникненні алергійної реакції застосування препарату слід негайно припинити. При розвитку анафілактичного шоку вводять адреналін, призначають системні глюкокортикоїди й антигістамінні препарати.

При тривалому застосуванні препарату можливе порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може спричиняти спалах ростуCandida albicans, і як результат, кандидоз слизової оболонки рота.

Легкі форми коліту можуть проходити після відміни препарату, помірні або тяжкі випадки можуть потребувати спеціального лікування. При тривалому прийомі препарату можливе порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може призвести до надмірного розмноженняClostridium difficile і розвитку псевдомембранозного коліту. У цих випадках застосування препарату слід припинити і провести відповідне обстеження.

При застосуванні бета-лактамних антибіотиків можливий розвиток нейропенії та агранулоцитозу, особливо протягом тривалого лікування. При тривалому застосуванні препарату понад 10 днів слід контролювати аналіз крові, а при розвитку нейропенії необхідно припинити лікування.

У випадку застосування Цефоралу Солютаб одночасно з аміноглікозидами, поліміксином B, колістином, петльовими діуретиками (фуросемідом, етакриновою кислотою) у високих дозах необхідно особливо ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого лікування Цефоралом Солютаб варто перевіряти стан функції гемопоезу.

Таблетки, що диспергуються, потрібно розчиняти тільки у воді. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу при використанні деяких тест-систем для експрес-діагностики.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дослідження щодо впливуСупракс® Солютаб®на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось.У зв`язку з можливими побічними реакціями (наприклад запамороченням) слід утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Побічні ефекти

Побічні реакції класифіковані в такі групи відповідно до частоти виникнення: дуже часто (понад 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), рідко (0,01-0,1 %), дуже рідко (менше 0,01 %), невідомо (для встановлення частоти яких даних недостатньо).
З боку системи крові й органів кровотворення.
Дуже рідко (

Передозування

При прийомі препарату в дозі, що перевищує максимальну добову, можливе збільшення частоти описаних вище побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка; симптоматична і підтримуюча терапія.
Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні. Специфічний антидоту немає.

Лікарняна взаємодія

Супутнє застосування з:
- пробенецидом (та іншими блокаторами канальцевої секреції) підвищує максимальну концентрацію цефіксиму в сироватці крові, сповільнюючи виведення цефіксиму нирками, що може призвести до симптомів передозування;
- саліциловою кислотою підвищує вільний цефіксим на 50 % внаслідок переміщення цефіксиму з місць зв´язування з протеїнами; цей ефект є залежним від концентрації;
- карбамазепіном може спричиняти підвищення його концентрації у плазмі крові, тому доцільно контролювати його рівень у плазмі крові;
- ніфедипіном підвищує біодоступність цефіксиму;
- фуросемідом, аміноглікозидами підвищує нефротоксичність препарату;
- розчинами Бенедикта або Фелінга або тест-таблетками сульфату міді може дати хибнопозитивну реакцію на глюкозу сечі (але не з тестами, які основані на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях);
- цефалоспориновими антибіотиками може дати хибнопозитивний прямий тест Кумбса; отже, слід мати на увазі, що позитивний тест Кумбса може бути спричинений даним препаратом;
- антацидами, що містять магнію або алюмінію гідроксид, сповільнюють всмоктування цефіксиму;
- варфарином та антикоагулянтами можливе збільшення протромбінового часу з/без клінічних проявів кровотеч;
- іншими цефалоспоринами підвищує протромбіновий час, що було відмічено у кількох пацієнтів.

Таким чином, слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами.

Потенційно, подібно до інших антибіотиків, при застосуванніСупракс® Солютаб®може виникати зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Лікарська форма

Таблетки, що диспергуються. 1 таблетка містить 400 мг цефіксиму (у вигляді цефіксиму тригідрату).