Механизм действия лекарственного средства
Одним из главных вопросов, изучаемых фармакодинамикой, является вопрос о механизмах действия лекарственных средств. Механизм действия ЛС – это характер его взаимодействия с клетками организма.
*О механизме действия того или иного препарата всегда можно прочитать в прилагаемой инструкции.
Для примера рассмотрим механизм действия популярного сейчас препарата «Нурофен».
*В аннотации к данному ЛС написано следующее:
Механизм действия «Нурофена» обусловлен угнетением синтеза простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) за счет блокирования фермента ЦОГ.
Простагландины – это гормоноподобные вещества, принадлежащие к классумедиаторов (проводников).Простагландины выполняют множество функций в организме, одной из которых является болевая проводимость, в связи с чем, их часто называют медиаторами боли. Также простагландины ответственны за воспалительные и температурные процессы в организме.
Медиаторы – это биологически активные вещества для передачи импульсов между нервными клетками.
ЦОГ – это белки (ферменты), участвующие в синтезе простагландинов. Присутствуют почти во всех тканях организма.
Используя определения данных терминов, немного переформулируем сказанное выше:
Механизм действия «Нурофена» обусловлен блокированием белков, которые участвуют в синтезе веществ, передающих болевые, воспалительные и ряд других импульсов между нервными клетками. В результате сигналы о боли, воспалении и повышении температуры не передаются должным образом и, как следствие, не доходят до цели.
Стоит заметить, что подобным механизмом действия обладает не только «Нурофен», но и многие другие препараты одной с ним группы, которая носит название НПВС (нестероидные противовоспалительные средства).
Существует множество различных механизмов действия ЛС и нет необходимости разбирать их все, по крайней мере, сразу. Так или иначе, с изучением новых лекарственных групп, постепенно будет приходить понимание этих механизмов, и основная их часть аккуратно уложится в голове (крайне желательно, чтобы это всё-таки произошло))). Сейчас же кратко рассмотрим наиболее часто встречающиеся механизмы:
- Ферментативный
При таком механизме действия лекарственные средства повышают либо понижают активность ферментов в организме. Как можно уже догадаться, «Нурофен» как раз обладает данным механизмом.
- Рецепторный
Рецепторы – это нервные образования чувствительные к определённым химическим соединениям. Лекарственное средство может либо снижать, либо повышать активность (чувствительность) рецепторов. Если препарат снижает активность рецепторов, он называется блокатором, если же повышает – стимулятором. Этот механизм характеризуется влиянием лекарственных средств на специфические рецепторы.
- Физико-химический (мембранный)
При данном механизме лекарственные средства оказывают действие на ионы кальция, калия, магния и т.д., или, если быть более точным, на движение этих ионов через клеточные мембраны.
- Физический
Действие лекарственных веществ при таком механизме определяется физическими свойствами препарата. Примером препарата с физическим механизмом действия могут являться глицериновые свечи (рецепт которых мы выписывали в одном из прошлых уроков), т.к. именно физическими свойствами глицерина обусловлен их слабительный эффект.
Пара определений тесно связанных с понятием механизмов действия ЛС:
Фармакологическая активность – это способность лекарственного вещества взаимодействовать с клетками организма и изменять его состояние.
Эффективность ЛС – это уровень его положительного влияния на больной организм.
Очевидно, что чем ниже качество препарата, тем меньшей эффективностью он обладает, чем, кстати, объясняется столь пренебрежительное отношение к дженерикам (см. Урок 3), качество которых зачастую далеко от идеала.
Интересно также заметить, что существуют препараты с нулевой эффективностью, т.н. плацебо (пустышки). Если даже такой псевдопрепарат и окажет положительное влияние, то исключительно из-за самовнушения пациента, который искренне будет верить в то, что перед ним не какой-нибудь «зубной порошок» , а новейшее высокоэффективное лекарственное средство.
Источник приложение: https://play.google.com/store/apps/details?id=com.manovich.uncleflag.pharmacology
