Адемта

Ademta

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Адемта относится к группе гепатопротекторов, обладает таюке антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-Lметионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, ссдержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Адемта повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этою, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Доказана эффективность при гепатолатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакодинамика

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — натуральная аминокислота, содержащаяся почти во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин главным образом действует как коэнзим и донор метильной группы в реакциях трансметилирования, что является необходимым метаболическим процессом у человека и животных. Перенос метильных групп (трансметилирование) также является необходимым метаболическим процессом при создании двойного фосфолипидного слоя в клетках мембран и способствует текучести мембран. Адеметионин способен проникать через ГЭБ. Процесс трансметилирования с участием адеметионина является ключевым в образовании нейромедиаторов ЦНС, включая катехоламины (допамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин.
Адеметионин также является предшественником в образовании сульфурированных физиологических соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А) в реакциях транссульфурирования. Глутатион, мощный антиоксидант в печени, играет важную роль в печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень печеночного глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота (фолаты) и витамин В12 являются необходимыми конутриентами в процессах метаболизма и восстановления адеметионина.

Фармакокинетика

Абсорбция. При в/в введении фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным и состоит из фазы быстрого выраженного распределения в тканях и конечной фазы элиминации с Т½ около 1,5 ч. При в/м введении абсорбция адеметионина почти полная (96%), Cmax достигается примерно через 45 мин после применения.
Распределение. Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 и 500 мг соответственно. Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет ≤5%.
Метаболизм. Реакции, в результате которых продуцируется, усваивается и регенерируется адеметионин, называются циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимая метилаза использует адеметионин в качестве субстрата для продуцирования S-аденозил-гомоцистеина, который затем гидролизуется в гомоцистеин и аденозин с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидролазы. Гомоцистеин, со своей стороны, подвергается обратной трансформации к метионину путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конце концов метионин может быть превращен в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. В радиоизотопных исследованиях при пероральном применении радиоактивно меченного (метил 14С) адеметионина у здоровых добровольцев выведение с мочой радиоактивного вещества составляло 15,5±1,5% через 48 ч, выведение с калом — 23,5±3,5% через 72 ч, при этом в стойких пулах оставалось инкорпорировано около 60% вещества.

Способ применения

Показания

• при жировой дистрофии печени;
• при хроническом гепатите;
• при токсических поражениях печени разной этиологии, включая вирусные, алкогольные, лекарственные (после приема антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• при хроническом бескаменном холецистите;
• при циррозе печени;
• при энцефалопатии, в т.ч. ассоциированной с печеночной недостаточностью;
• при внутрипеченочном холестазе у беременных;
• при симптомах депрессии;
• при повышенной утомляемости, наблюдаемой при хронических заболеваниях печени.
• при холангите;

Противопоказания

• при аллергии на активный компонент;
• при непереносимости вспомогательных компонентов;
• при генетических нарушениях, влияющих на метиониновый цикл и/или вызывающих гомоцистинурию, гипергомоцистеинемию (нарушение метаболизма витамина В12, дефицит цистатионин бета-синтазы);
• при биполярном расстройстве;
• при возрасте до 18 лет.

• в I триместре беременности;
• в период кормления грудью;
• при одновременном приеме СИОЗС, трициклических антидепрессантов, препаратов растительного происхождения, препаратов, содержащих триптофан;
• людям пожилого возраста;
• при почечной недостаточности

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок, отек Квинке.
• Психические расстройства: бессонница, тревога, спутанность сознания, ажитация.
• Неврологические расстройства: парестезия, головная боль, дисгевзия, головокружение.
• Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, приливы, флебит.
• Дыхательные расстройства: отек гортани.
• Пищеварительные расстройства: тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, желудочно-кишечная боль, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, вздутие живота, эзофагит.
• Дерматологические расстройства: кожный зуд, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, кожно-аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница).
• Опорно-двигательного расстройства: мышечные спазмы, артралгия.
• Общие: астения, недомогание, отеки, озноб, лихорадка.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуются мониторинг состояния пациента и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдалось развитие серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин на фоне приема кломипрамина. Поэтому хотя возможность взаимодействия допускается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), лекарственными средствами, в том числе растительными, содержащими триптофан.
Несовместимость. Приготовленный р-р для инъекций не следует смешивать со щелочными растворами или растворами, содержащими ионы кальция.

Форма выпуска

Овальные двояковыпукпые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжево-розового цвета. 400 мг
Порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 400 мг: фл. 5 шт. в компл. с растворителем (амп. 5 шт.)