Алтеплаза (Alteplase): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Алтеплаза

Alteplase

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Алтеплаза (Alteplasum)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. "Alteplasum" 0,1 
D. №2 in amp.
S.: Содержимое 2 флаконов растворить в приложенном растворителе, вводить в/в.
 

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Тромболитическое средство. В кровяном русле остается неактивным до тех пор, пока не соединяется с фибрином, к которому имеет высокое сродство; после чего стимулирует переход связанного с фибрином плазминогена в активный плазмин. Действует непосредственно на фибриновый сгусток и способствует его растворению. Влияние на компоненты фибринолитической системы крови незначительно. Обладает низкой антигенной активностью.

Способ применения

Для взрослых:

следует вводить как можно раньше после возникновения тромбоза. При остром инфаркте миокарда, если от момента появления симптомов прошло 6 ч, сначала вводят 15 мг альтеплазы в/в болюсно, затем в течение первых 30 мин в/в капельно — 50 мг, после чего продолжают инфузию и вводят 35 мг в течение 1 ч. У пациентов с массой тела <65 кг после болюсного введения 15 мг и 30-минутной инфузии в дозе 0,75 мг/кг (не более 50 мг) продолжают в/в капельное вливание в дозе 0,5 мг/кг (не более 35 мг) в течение 1 ч. Если лечение начато в пределах 6–12 ч после возникновения симптомов инфаркта миокарда, вначале в/в болюсно вводят 10 мг альтеплазы, затем в течение 1 ч в/в капельно вводят 50 мг, после чего продолжают инфузию со скоростью 10 мг в 30 мин до максимальной дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг. При тромбоэмболии легочной артерии обычно вводят 10 мг альтеплазы в/в болюсно в течение 1–2 мин, затем 90 мг в/в капельно в течение 2 ч. Суммарная доза — 100 мг за 2 ч. У пациентов с массой тела >65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг. Лечение при ишемическом инсульте следует начинать в течение 3 ч с момента появления симптомов; обычно альтеплазу вводят в дозе 0,9 мг/кг (не более 90 мг) в/в капельно в течение 1 ч, причем 10% общей дозы вводят в начале инфузии в/в болюсно. Максимальная доза альтеплазы — 100 мг.

Показания

- Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (в первые 6-12 ч от начала заболевания).
- Тромболитическая терапия ишемического инсульта в остром периоде (после исключения внутричерепного кровотечения).
- Тромболитическая терапия острой тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии).

Противопоказания

- Значительное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 месяцев;
- Одновременный приём пероральных антикоагулянтов, например, варфарина натрия (международный нормализационный индекс INR > 1,3);
- Любые повреждения и заболевания центральной нервной системы в анамнезе (в том числе новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге;
- Внутричерепное (в том числе субарахноидальное) кровоизлияние в настоящее время или в анамнезе; подозрение на наличие геморрагического инсульта;
- Тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия;
- Обширное хирургическое вмешательство или значительная травма в течение предыдущих 10 дней (включая любую травму в сочетании с данным острым инфарктом миокарда), недавняя черепно-мозговая травма;
- Длительная или травматичная сердечно-лёгочная реанимация (> 2 минут), роды в течение 10 предшествующих дней; недавно произведённая пункция недоступного прижатию кровеносного сосуда (например, подключичной или ярёмной вены);
- Тяжёлые заболевания печени, в том числе печёночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе варикозное расширение вен пищевода) и активный гепатит;
- Геморрагическая ретинопатия, например, при сахарном диабете (нарушения зрения могут указывать на наличие геморрагической ретинопатии), другие геморрагические заболевания глаз;
- Бактериальный эндокардит;
- Острый панкреатит;
- Подтверждённая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в течение последних 3 месяцев;
- Артериальные аневризмы, дефекты развития артерий/вен;
- Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата.
- В случае применения лекарственного препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии лёгочной артерии, помимо вышеперечисленных, существует следующее дополнительное противопоказание:
- Инсульт в анамнезе.
- В случае применения лекарственного препарата для лечения острого ишемического инсульта, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания:
- Начало симптомов ишемического инсульта более чем за 3 часа до начала инфузии, или отсутствие точных сведений о времени начала симптомов;
- Быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте, или слабая выраженность симптомов к моменту начала инфузии;
- Тяжело протекающий инсульт, на основании клинических данных (например, если показатель NIHSS > 25) и/или по результатам соответствующих методов визуализации;
- Судороги в начале инсульта;
- Сведения о перенесённом инсульте или серьёзной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев;
- Сочетание предыдущего инсульта и сахарного диабета;
- Применение гепарина в течение 48 часов до начала инсульта, если в данный момент времени повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ);
- Применение антиагрегантов на момент инфузии и в течение первых 24 часов после инфузии;
- Число тромбоцитов менее 100 000/мм3;
- Систолическое артериальное давление выше 185 мм Hg или -
Диастолическое артериальное давление выше 110 мм Hg или необходимость применения интенсивной терапии (внутривенное введение лекарственных препаратов) для снижения артериального давления до этих границ;
- Уровень глюкозы в крови менее 50 или более 400 мг/дл.
Лекарственный препарат актилизе не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков до 18 лет, и у взрослых старше 80 лет.
- С осторожностью. В следующих случаях при назначении актилизе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:
- Недавно выполненная внутримышечная инъекция или небольшие недавние вмешательства, такие как биопсия, пункция крупных сосудов, массаж сердца при реанимации;
- Заболевания (не упомянутые в списке противопоказаний), при которых повышен риск кровотечения.
При лечении острого инфаркта миокарда и острой эмболии лёгочной артерии следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности:
- Систолическое артериальное давление более 160 мм Hg;
- Пожилой возраст, при котором может повышаться риск внутричерепного кровоизлияния. Поскольку у пациентов пожилого возраста вероятность положительного результата данного лечения также повышается, необходима тщательная оценка польза/риск.
- При лечении острого ишемического инсульта следует дополнительно иметь в виду следующие особые предостережения и меры предосторожности: применение актилизе у пациентов с острым ишемическим инсультом, по сравнению с использованием этого лекарственного препарата по другим показаниям, сопровождается заметно повышенным риском внутричерепного кровоизлияния, поскольку кровотечение происходит преимущественно в область инфаркта головного мозга. Это особенно важно принимать во внимание в следующих случаях:
- Все состояние, перечисленные в разделе ″Противопоказания″, и в целом все состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечения;
- Наличие небольших бессимптомных аневризм церебральных сосудов;
- У пациентов, которым ранее проводилось лечение ацетилсалициловой кислотой или другими антиагрегантными лекарственными препаратами, возможен повышенный риск внутримозгового кровоизлияния, особенно если применение актилизе начато в более поздние сроки. Учитывая повышенный риск мозгового кровоизлияния, применяемую дозу нельзя превышать 0,9 мг/кг (максимальная доза составляет 90 мг).

Лечение необходимо начинать не позднее, чем через 3 часа после начала симптомов, вследствие неблагоприятного соотношения польза/риск, что обусловлено следующими обстоятельствами:
- Положительный эффект лечения снижается при позднем начале терапии;
- У пациентов, ранее получавших ацетилсалициловую кислоту смертность увеличивается в большей степени;
- Повышается риск кровотечения.
- Беременность и лактация. Опыт применения актилизе в периоды беременности и кормления грудью очень ограничен. При заболеваниях, непосредственно угрожающих жизни, необходимо взвешивать соотношение между пользой и потенциальным риском. Вопрос о проникновении алтеплазы в грудное молоко не изучен. В связи с этим применение актилизе в период беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Побочные действия

- Со стороны системы кроветворения:
возможно кровотечение, ограниченное местом инъекции (не является основанием для прекращения лечения). Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях - внутричерепные кровоизлияния).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нарушения сердечного ритма (синдром реперфузии миокарда), местная эмболия кристаллами холестерина или микротромбоэмболия.

Форма выпуска

Сухое вещество для инфузий (в 1 фл. — 20 мг, 50 мг).

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Алтеплаза

Из той же фарм. группы