Ардуан
Arduan
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Піпекуронію бромід, Веро-Піпекуроній, Атракуріум, Аперомід, Інтубан, Атракед, Есмерон, Норкурон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Arduan" 4 mg
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутрішньовенно
Фармакологічні властивості
Піпекуронію бромід є недеполяризуючим нервово-м'язовим блокатором тривалої дії. Завдяки конкурентному зв'язуванню з нікотинчутливими рецепторами ацетилхоліну, розташованими в моторних закінченнях поперечно-смугастих м'язових волокон, блокує передачу сигналу від нервових закінчень до м'язових волокон. Його антидотами є інгібітори ацетилхолінестерази (наприклад неостигмін, піридостигмін, едрофоній). На відміну від деполяризуючих міорелаксантів (наприклад сукцинілхолін) піпекуронію бромід не викликає м'язової фасцикуляції. Піпекуронію бромід не має гормональної дії.
Навіть у дозах, що в кілька разів перевищують його ефективну дозу, необхідну для 90% зниження м'язової контрактильності (ЕD90), не проявляє гангліоблокуючої, ваголітичної та симпатоміметичної активності.
За даними досліджень, при збалансованій анестезії дози ЕD50 та ЕD90 піпекуронію броміду становлять 0,03 та 0,05 мг/кг маси тіла відповідно.
Доза 0,05 мг/кг маси тіла забезпечує 40–50-хвилинну м'язову релаксацію при виконанні різних операцій.
Максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози і досягається через 1,5–5 хв. Ефект розвивається найшвидше при дозах, що становлять 0,07–0,08 мг/кг маси тіла. Подальше підвищення дози скорочує час, необхідний для розвитку ефекту, і суттєво подовжує дію препарату.
Фармакокінетика.
При введенні препарату початковий об'єм розподілу (Vdc) становить 110 мл/кг, об'єм розподілу у фазі насичення (Vdss) — 300±78 мл/кг, кліренс (Cl) — 2,4 ± 0,5 мл/хв/кг, середній Т½) — 121±45 хв; середній час утримання препарату в організмі (МRT) — 140 хв.
При повторному введенні підтримуючих доз кумулятивний ефект незначний, якщо в момент відновлення 25% початкової контрактильності використані дози 0,01–0,02 мг/кг маси тіла.
75% препарату виділяється в незміненому вигляді переважно нирками, 56% — у перші 24 год, а решта кількості — у формі 3-дезацетил-піпекуронію. За даними доклінічних досліджень, печінка також бере участь в елімінації піпекуронію.
Навіть у дозах, що в кілька разів перевищують його ефективну дозу, необхідну для 90% зниження м'язової контрактильності (ЕD90), не проявляє гангліоблокуючої, ваголітичної та симпатоміметичної активності.
За даними досліджень, при збалансованій анестезії дози ЕD50 та ЕD90 піпекуронію броміду становлять 0,03 та 0,05 мг/кг маси тіла відповідно.
Доза 0,05 мг/кг маси тіла забезпечує 40–50-хвилинну м'язову релаксацію при виконанні різних операцій.
Максимальна дія піпекуронію броміду залежить від дози і досягається через 1,5–5 хв. Ефект розвивається найшвидше при дозах, що становлять 0,07–0,08 мг/кг маси тіла. Подальше підвищення дози скорочує час, необхідний для розвитку ефекту, і суттєво подовжує дію препарату.
Фармакокінетика.
При введенні препарату початковий об'єм розподілу (Vdc) становить 110 мл/кг, об'єм розподілу у фазі насичення (Vdss) — 300±78 мл/кг, кліренс (Cl) — 2,4 ± 0,5 мл/хв/кг, середній Т½) — 121±45 хв; середній час утримання препарату в організмі (МRT) — 140 хв.
При повторному введенні підтримуючих доз кумулятивний ефект незначний, якщо в момент відновлення 25% початкової контрактильності використані дози 0,01–0,02 мг/кг маси тіла.
75% препарату виділяється в незміненому вигляді переважно нирками, 56% — у перші 24 год, а решта кількості — у формі 3-дезацетил-піпекуронію. За даними доклінічних досліджень, печінка також бере участь в елімінації піпекуронію.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ардуан призначений тільки для в/в введення.
Розчин слід готувати перед безпосереднім введенням, додавши до вмісту 1 флакона з препаратом 1 ампулу доданого розчинника. Необхідно застосовувати тільки свіжоприготований розчин!
Дозу призначають для кожного пацієнта індивідуально, враховуючи тип анестезії, передбачувану тривалість операції, можливу взаємодію з препаратами, що застосовуються до або під час анестезії, супутні патології та клінічний стан пацієнта.
Нервово-м'язову блокаду рекомендується контролювати стимулятором периферичних нервів. Рекомендоване дозування для пацієнтів старше 14 років: інтубація та подальша хірургічна операція: початкова доза – з розрахунку по 0,08-0,1 мг на 1 кг ваги тіла хворого. Дана доза досить добре забезпечує інтубацію протягом 2,5-3 хвилин і міорелаксацію тривалістю 60-90 хвилин;
міорелаксація під час хірургічної операції після інтубації з застосуванням суксаметонію: початкова доза – по 0,05 мг на 1 кг ваги тіла, забезпечує міорелаксацію тривалістю 30-60 хвилин; підтримуюча доза: по 0,01-0,02 мг на 1 кг ваги тіла, під час проведення операції забезпечує міорелаксацію протягом 30-60 хвилин.
Для хворих з хронічною нирковою недостатністю доза Ардуана не повинна перевищувати 0,04 мг на 1 кг ваги тіла, вищі дози можуть збільшити тривалість міорелаксації.
Для хворих з надмірною вагою тіла та ожирінням слід застосовувати дозу, розраховану на ідеальну вагу, щоб не допустити збільшення періоду дії препарату.
Для припинення міорелаксуючої дії препарату в період 80-85% блокади, контрольованої стимулятором периферичних нервових волокон, або в період часткової блокади, яку визначають за клінічними ознаками, хворому вводять атропін (0,5-1,25 мг) у поєднанні з галантаміном (10-30 мг) або неостигміну метилсульфатом (1-3 мг).
Розчин слід готувати перед безпосереднім введенням, додавши до вмісту 1 флакона з препаратом 1 ампулу доданого розчинника. Необхідно застосовувати тільки свіжоприготований розчин!
Дозу призначають для кожного пацієнта індивідуально, враховуючи тип анестезії, передбачувану тривалість операції, можливу взаємодію з препаратами, що застосовуються до або під час анестезії, супутні патології та клінічний стан пацієнта.
Нервово-м'язову блокаду рекомендується контролювати стимулятором периферичних нервів. Рекомендоване дозування для пацієнтів старше 14 років: інтубація та подальша хірургічна операція: початкова доза – з розрахунку по 0,08-0,1 мг на 1 кг ваги тіла хворого. Дана доза досить добре забезпечує інтубацію протягом 2,5-3 хвилин і міорелаксацію тривалістю 60-90 хвилин;
міорелаксація під час хірургічної операції після інтубації з застосуванням суксаметонію: початкова доза – по 0,05 мг на 1 кг ваги тіла, забезпечує міорелаксацію тривалістю 30-60 хвилин; підтримуюча доза: по 0,01-0,02 мг на 1 кг ваги тіла, під час проведення операції забезпечує міорелаксацію протягом 30-60 хвилин.
Для хворих з хронічною нирковою недостатністю доза Ардуана не повинна перевищувати 0,04 мг на 1 кг ваги тіла, вищі дози можуть збільшити тривалість міорелаксації.
Для хворих з надмірною вагою тіла та ожирінням слід застосовувати дозу, розраховану на ідеальну вагу, щоб не допустити збільшення періоду дії препарату.
Для припинення міорелаксуючої дії препарату в період 80-85% блокади, контрольованої стимулятором периферичних нервових волокон, або в період часткової блокади, яку визначають за клінічними ознаками, хворому вводять атропін (0,5-1,25 мг) у поєднанні з галантаміном (10-30 мг) або неостигміну метилсульфатом (1-3 мг).
Для дітей:
В/в.
Рекомендоване дозування для дітей має вікові обмеження: 3-12 місяців життя: з розрахунку по 0,04 мг на 1 кг ваги дитини, забезпечує тривалість міорелаксації 10-44 хвилини; 1-14 років: по 0,05-0,06 мг на 1 кг, забезпечує тривалість міорелаксації 18-52 хвилини.
Для новонароджених рекомендуються нижчі дози — 0,05–0,06 мг/кг.
Рекомендоване дозування для дітей має вікові обмеження: 3-12 місяців життя: з розрахунку по 0,04 мг на 1 кг ваги дитини, забезпечує тривалість міорелаксації 10-44 хвилини; 1-14 років: по 0,05-0,06 мг на 1 кг, забезпечує тривалість міорелаксації 18-52 хвилини.
Для новонароджених рекомендуються нижчі дози — 0,05–0,06 мг/кг.
Показання
Міорелаксація на фоні загальної анестезії для полегшення ендотрахеальної інтубації, проведення хірургічних втручань, що вимагають забезпечення міорелаксації тривалістю більше 20–30 хв.
Протипоказання
Тяжка міастенія (м'язова слабкість), вагітність.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку імунної системи:
дуже рідко — анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
- З боку обміну речовин і харчування: іноді — підвищення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія; дуже рідко — тетанія.
- З боку психіки:
дуже рідко — сонливість.
- З боку ЦНС:
іноді — гіпестезія, пригнічення функції ЦНС; дуже рідко — параліч.
- З боку органа зору:
дуже рідко — блефарит.
- З боку серцево-судинної системи:
іноді — інсульт, тромбоз, ішемія міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія; дуже рідко — аритмія, брадикардія, пригнічення роботи серця, тахікардія і фібриляція шлуночків, АГ, артеріальна гіпотензія, вазодилатація.
- З боку дихальної системи:
іноді — пригнічення функції дихання, ларингоспазм, ателектаз; дуже рідко — апное, задишка, гіповентиляція легень, бронхоспазм, кашель.
- З боку опорно-рухового апарату:
іноді — м'язова атрофія, утруднення інтубації; дуже рідко — м'язова слабкість.
- З боку шкіри:
іноді — висип, кропив'янка.
- З боку сечостатевої системи:
іноді — анурія.
Лабораторні показники: дуже рідко — незначне зниження рівня калію, магнію, кальцію в плазмі крові, підвищення рівня глюкози, збільшення концентрації сечовини в крові, зменшення ЧСС.
дуже рідко — анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
- З боку обміну речовин і харчування: іноді — підвищення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіперкаліємія; дуже рідко — тетанія.
- З боку психіки:
дуже рідко — сонливість.
- З боку ЦНС:
іноді — гіпестезія, пригнічення функції ЦНС; дуже рідко — параліч.
- З боку органа зору:
дуже рідко — блефарит.
- З боку серцево-судинної системи:
іноді — інсульт, тромбоз, ішемія міокарда, фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія; дуже рідко — аритмія, брадикардія, пригнічення роботи серця, тахікардія і фібриляція шлуночків, АГ, артеріальна гіпотензія, вазодилатація.
- З боку дихальної системи:
іноді — пригнічення функції дихання, ларингоспазм, ателектаз; дуже рідко — апное, задишка, гіповентиляція легень, бронхоспазм, кашель.
- З боку опорно-рухового апарату:
іноді — м'язова атрофія, утруднення інтубації; дуже рідко — м'язова слабкість.
- З боку шкіри:
іноді — висип, кропив'янка.
- З боку сечостатевої системи:
іноді — анурія.
Лабораторні показники: дуже рідко — незначне зниження рівня калію, магнію, кальцію в плазмі крові, підвищення рівня глюкози, збільшення концентрації сечовини в крові, зменшення ЧСС.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізований (висушений шляхом заморожування у вакуумі) порошок в ампулах по 0,004 г у комплекті з розчинником (4 мл в ампулі).
