Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Бетаксолол

Betaxolol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Небилет, Небиволол, Беталок, Конкор, Коронал, Конкор Кор, Бикард, Бисопролол, Атенолол, БипрололНебивалТеночекБидопБисопрофар

Действующее вещество

Бетаксолол (Betaxololum)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Betaxolol 0,02
D.t.d. № 20
S. По 1 таб,1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

- гипотензивное, антиангинальное, противоглаукомное, антиаритмическое.

Бетаксолол блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Бетаксолол снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Бетаксолол оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Бетаксолол уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект бетаксолола развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно бетаксолол не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом бетаксолол практически не снижает функцию внешнего дыхания.

Использование бетаксолола в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

Эффект бетаксолола развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

При приеме внутрь бетаксолол быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmaxбетаксолола в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание бетаксолола с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация бетаксолола в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2— 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2бетаксолола удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2— в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Бетаксолол проникает в материнское молоко.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки, однако у некоторых больных бетаксолол эффективен в суточной дозе 10 мг. При стенокардии суточная доза в случае необходимости может быть повышена до 40 мг. У больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и у больных, которым проводится диализ, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут (независимо от частоты процедур диализа). Если ожидаемый эффект не достигнут, дозу можно повышать на 5 мг/сут каждые 2 нед до максимальной дозы 20 мг/сут.

У больных с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозы, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение. Рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг у пациентов пожилого возраста, особенно при склонности к брадикардии.

В офтальмологии взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) назначают по 1–2 капли 0,25% р-ра в пораженный(-е) глаз(-а) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия может потребоваться несколько недель.

Показания

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование имеющейся AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, депрессия. В редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, что в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены бетаксолола.

Местные реакции при применении глазных капель: сразу после закапывания возможен кратковременный дискомфорт в глазах. Иногда — точечный кератит, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, боль в глазу, снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение чувствительности роговицы, отек и анизокория

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,02 г в упаковке по 20 штук

Эта информация оказалась полезной?