Бициклол

Bicyclol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гепатопротекторное

Фармакодинаміка

Действующее вещество препарата Бициклол по химической структуре является лигнаном.
Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект бициклола был доказан в моделях как in vitro, так и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (ССl4) — повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, парацетамолом — истощение глутатиона в гепатоцитах, D‑галактозамином — повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной БЦЖ и конкавалином А (СоnА) — иммунное повреждение. Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли альфа (ФНО‑α) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑α и цитотоксическими Т‑клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo в модели повреждения печени парацетамолом было продемонстрировано, что предварительное применение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) — маркеров некроза гепатоцита, а также в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также в предупреждении дефрагментации ДНК.
В исследованиях in vitro также было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина) и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Препарат Бициклол при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

Фармакокінетика

Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.
Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (t(1/2)ka) составляет 0,84 ч, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (t(1/2)ke) составляет 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t(peak)) - 1,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 50 нг/мл.

Максимальная концентрация Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.
При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.

Максимальная концентрация препарата Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит препарата Бициклол в организме человека - 4,4’-гидроксибициклол. Менее 30 % препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1,3 % препарата выводится почками, 0,03 % - с желчью.

Спосіб застосування

Показання

• Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз, у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.
• Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).

Протипоказання

• Гиперчувствительность к бициклолу или любому из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность препарата для применения у данной категории пациентов на данный момент не установлены). Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью)

Особливі вказівки

Во время лечения следует периодически контролировать показатели функции печени и клиническое состояние пациента, согласно стандартам ведения соответствующей патологии.

У пациентов с сопутствующими заболеваниями ЖКТ, такими как гастрит, холецистит, панкреатит, применение бициклола может вызвать повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и ГГТ. Поэтому у таких пациентов лечение следует проводить по контролем функции гепатобилиарной системы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.

Побічні ефекти

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, повышение гемоглобина.

Со стороны свертывающей системы крови: удлинение протромбинового времени.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастральной области, повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТ и концентрации общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Прочие: транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина в плазме крови.

Передозування

Случаев передозировки препарата Бициклол не описано.
В исследованиях у животных при введении бициклола в дозах, превышающих терапевтические дозы для человека в 150 и 400 раз соответственно, токсических реакций не зарегистрировано.

В случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Лікарняна взаємодія

Взаимодействие препарата Бициклол с другими лекарственными средствами не изучалось.

Лікарська форма

Таблетки, 25 мг.
По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.