Бутамират
Butamiratum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Бронхолитическое, противокашлевое.
Фармакодинамика
Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.
Сmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.
Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении.
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый Т1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.
Способ применения
Для взрослых:
Сироп.
Внутрь, перед едой.
Детям от 12 лет и старше — по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.
Взрослым — по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 4 раза в день.
Используйте приложенную дозировочную ложку.
Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.
Для детей:
Детям от 3 до 6лет — по 5 мл (1 чайная или дозировочная ложка) 3 раза в день.
Детям от 6 до 12 лет — по 10 мл (2 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.
Показания
- Сильный кашель различной этиологии, в т.ч. в предоперационном и послеоперационном периоде, при коклюше.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бутамирату
- I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания)
- детский возраст до 12 лет.
Особые указания
У детей следует применять только в лекарственных формах, которые специально предназначены для этой категории пациентов в соответствии с возрастом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бутамират способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
- Редко:экзантема, тошнота, диарея, головокружение, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы
Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.
Лечение
Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно-важные функции организма.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях.
В период лечения бутамиратом не рекомендуется применение лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилизаторы).
Форма выпуска
Сироп 1,5 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей или крышками с контролем первого вскрытия или крышками с защитой от вскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной аптечной для лекарственных средств или ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств или ложкой дозирующей, или без ложки помещают в пачку из картона.