Цепотил

Cepotil

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика

Цепотил является бета-лактамным антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно. Механизм действия Цепотила основан на ингибировании синтеза мукопептидов стенки бактериальной клетки. Цепотил устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Высокоактивен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы А (Streptococcus pyogenes), группы B (Streptococcus agalactiae), групп C, F и G, а также Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis и Streptococcus salivarius, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов:

Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Proteus mirabilis.
 

Цепотил умеренно активен в отношении метициллин-чувствительных стафилококков, штаммов, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу (Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis).

Цепотил устойчив к следующим микроорганизмам:

Enterococcus spp., метициллин-резистентные стафилококки (Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и их разновидности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак 100 мг цефподоксима проксетила 51.5 % всасывается в кишечнике и гидролизируется до активного метаболита - цефподоксима. Абсорбция препарата увеличивается во время приема пищи.

Cmax цефподоксима в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. После приема препарата в дозе 100 мг Cmax составляет 1.2 мкг/мл, после приема препарата в дозе 200 мг - 2.5 мкг/мл. При приеме 100 мг и 200 мг препарата 2 раза/сут более 14 дней фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови остаются неизменными.

Распределение

Цефподоксим связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином на 40%.

Концентрации Цефподоксима превышающие минимально ингибирующие концентрации (МИК90) для большинства распространенных микроорганизмов достигаются в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и в тканях простаты. Цефподоксим также хорошо проникает в почечную ткань, где достигаются концентрации выше МИК90 для большинства распространенных возбудителей заболеваний мочевыводящего тракта через 3-12 ч после однократного приема дозы 200 мг.

Выведение

T1/2 препарата равен 2.4 ч. Около 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Способ применения

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, тонзилит, фарингит, острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию;

— инфекции кожи и мягких тканей, такие как абсцесс, инфицированные раны, фурункулы, фолликулиты, паронихии, карбункулы;

— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей, включая цистит и острый пиелонефрит;

— гонорея, неосложненный гонорейный уретрит.

Противопоказания

— редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо определить отсутствие аллергической реакции к цефалоспоринам, пенициллинам и другим антибиотикам. У пациентов имеющих аллергическую реакцию на другие цефалоспорины, должна быть принята во внимание возможность перекрестной аллергической реакции на Цепотил. Цепотил не следует назначать пациентам имеющим в анамнезе случаи реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам.

Как и в случае применения других цефалоспоринов, в единичных случаях возможно развитие ложноположительной реакции Кумбса.

На фоне приема препарата возможно получение ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче с использованием реактивов Бенедикта и Фелинга.

При применении пероральных антибиотиков происходит изменение нормальной микрофлоры кишечника, приводящей к росту клостридий с последующим развитием псевдомембранозного колита.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1%) - тошнота, боль в животе, диарея; редко (менее 1%) - снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидозный стоматит, язвы ротовой полости.

— Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, бессонница, беспокойство, галлюцинации, нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезии, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость, мигрень.


— Со стороны организма в целом: часто - вагинальные грибковые инфекции; редко - лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в спине, миалгии), сухость во рту и в горле, жажда, повышенная потливость, дегидратация, грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микробиологические показатели.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, вазодилатация, артериальная гипертензия или гипотензия.

— Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.

— Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, носовое кровотечение.

— Аллергические реакции: редко - отек Квинке, крапивница, анафилактический шок.

— Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллезная сыпь, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

— Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия.

— Со стороны лабораторных показателей: обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное умеренное повышение активности печеночных трансаминаз - АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГT, ЛДГ, гипербилирубинемия, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина), гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы:
возможно возникновение энцефалопатии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
 
Лечение:
промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и антациды уменьшают биодоступность цефподоксима. Поэтому антациды и блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, такие как ранитидин, должны приниматься спустя 2-3 ч после приема цефподоксима.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию цефподоксима, также как и других цефалоспоринов.

Форма выпуска

Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл ( 50 мг/5 мл) фл. 50 мл или 100 мл

Флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) - коробки картонные.
Флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) - коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 100 мг (200 мг): 10 шт.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.