allmed.pro
Цианокобаламин
Cyanocobalaminum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. Cyanocobalamini 0,5mg/ml - 1ml
D. t. d. № 10 in amp.
S. по 1 ампуле внутримышечно, 1 раз в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Гемопоэтическое, метаболическое, противоанемическое, эритропоэтическое.
Фармакодинамика
Витамин В12.
В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5‑дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L‑метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% — кишечником; при снижении функции почек — 0–7% почками, 70–100% — кишечником.
Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Способ применения
Для взрослых:
П/к, в/м, в/в и интралюмбально.
При анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту.
В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.
При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения;
при алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг/сут в течение 15 дней.
При болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг/сут; курс — до 2 нед.
При травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.
При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).
Для детей:
При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день.
Показания
- анемии (Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная, железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами)
- цирроз печени
- гепатит
- миелоз
- полиневрит
- радикулит
- невралгия тройничного нерва
- боковой амиотрофический склероз
- детский церебральный паралич
- рассеянный склероз
- болезнь Дауна
- кожные заболевания
- травмы периферических нервов
Противопоказания
- тромбоэмболия
- стенокардия.
Особые указания
Во время лечения цианокобаламином следует регулярно контролировать картину периферичечкой крови и показатели свертываемости.
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до его назначения, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты.
Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.
Побочные действия
Возможно: аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение;
при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
При передозировке витамина B12 возможно появление таких нарушений, как крапивница, застойная сердечная недостаточность, отек легких, тромбоз периферических сосудов, анафилактический шок.
Если возникает подозрение на передозировку, следует отменить применение препарата и провести симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение концентрации цианокобаламина в плазме крови.
При одновременном применении с противосудорожными средствами уменьшается абсорбция цианокобаламина из кишечника.
При парентеральном применении хлорамфеникол может уменьшать гемопоэтическое действие цианокобаламина при анемии.
Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении цианокобаламина с тиамином.
При одновременном применении аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина из кишечника.
Цианокобаламин фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,2 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
