Цитиколин

Citicoline

АТХ код:

N06BX06 | Цитиколин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рекогнан, Роноцит, Цераксон, Нейропол, Нейрохолин, Пронейро

Действующее вещество

Цитиколин (Citicolinum )

Фармакологическая группа

Ноотропы

Из этой же фармакологической группы

Ноотропил, НИКОТИНОИЛ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА, Пантокальцин, Гопантеновая кислота, Мексиприм, Альфахолин

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. "Citicolin" 125 mg/ml - 4ml

D. t. d. № 5 in amp.

S.: В/м, по 1 ампуле 1 раз в день.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Ноотропное.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.

Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.

Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме — в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Выведение. Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12% — с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Способ применения

Для взрослых:

Р-р для инъекций.
Препарат применяют для в/в или в/м введения, в/в назначают в форме медленной инъекции (на протяжении 3–5 мин в зависимости от назначенной дозы) или в/в капельно (40–60 капель в минуту). Рекомендуемая доза для взрослых — 500–2000 мг/сут, в зависимости от тяжести состояния больного. Максимальная суточная доза — 2000 мг.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается приприменении препарата в первые 24 ч.

Рекомендуемый срок лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед. При необходимости лечение продолжают препаратом в форме таблеток или р-ра для перорального применения

Показания

Ишемический инсульт (острый период); ишемический и геморрагический инсульт (восстановительный период); черепно-мозговая травма (острый и восстановительный период); когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к любому из компонентов Цитиколина;
- выраженная ваготония;
- дети до 18 лет.

При беременности - применение допустимо только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, в период лактации - оценить риск для ребенка и решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Не следует применять цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Побочные действия

Со стороныЦНС и периферической нервной системы:бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.

Со стороныпищеварительной системы:тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции:сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Прочие:жар; в отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Передозировка

С учетом низкой токсичности цитиколина случаи передозировки не описаны, даже при превышении терапевтических доз.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл и 250 мг/мл.
По 4 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

По 3 или по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).