Диклоберл

Dicloberl

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Диклофенак (Diclofenac)

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Из этой же фармакологической группы

Ацеклофенак, Вольтарен гель, Ортофен, Диклофен, Дикловит, Метиндол ретард

Рецепт

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакодинамика

Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие — успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), в плазме достигается через 10 – 20 минут, после ректального введения - приблизительно через 30 минут.

Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения Диклоберла примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении ДиклоберлN 75 в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Способ применения

Показания

- ревматические заболевания воспалительного и дегенеративного генеза, включая ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), острые приступы подагры, остеоартроз, спондилоартрит;
- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей, включая плечелопаточный периартрит, тендинит, тендовагинит, бурсит;
- болевые синдромы со стороны позвоночника;
- воспаления после травм, включая растяжения, вывихи, переломы.

Таблетки, капсулы и свечи Диклоберл применяют для снятия болевого синдрома посттравматического и послеоперационного генеза, который сопровождается воспалением и отеками, включая состояния после ортопедических и стоматологических хирургических вмешательств.

Дополнительные показания для таблеток и свечей Диклоберл:

- первичная дисменорея, аднексит и другие гинекологические патологии, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;
- тяжелая форма фаринготонзиллита, отита и других воспалительных заболеваний в оториноларингологии, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (в качестве вспомогательного средства в составе комплексной терапии).

Противопоказания

- острая язва желудка или кишечника;
- III триместр периода беременности;
- грудное вскармливание;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Не рекомендуется назначать Диклоберл в I и II триместрах периода беременности кроме случаев, когда ожидаемый эффект от применения препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

С осторожностью рекомендуется применять Диклоберл для лечения пациентов пожилого возраста, ослабленных больных или больных с низким показателем веса тела.

Кроме этого, имеются дополнительные противопоказания для отдельных лекарственных форм Диклоберла.

Таблетки, капсулы и суппозитории
- гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;
- наличие факторов высокого риска свертывания крови, развития послеоперационных или цереброваскулярных кровотечений, гемопоэтических нарушений или нарушений гемостаза;
- указание в анамнезе на развитие кровотечения или перфорацию желудочно-кишечного тракта, обусловленные предыдущим лечением НПВП;
- указание в анамнезе на два или несколько отдельных эпизодов диагностированной язвы или кровотечения;
- активная или рецидивирующая форма язвенной болезни или кровотечения;
болезнь Крона, язвенный колит и другие заболевания кишечника воспалительной этиологии;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- застойная сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация кардиологов);
- ишемическая болезнь сердца при стенокардии, перенесенном инфаркте миокарда;
- цереброваскулярные заболевания у больных с эпизодами преходящих ишемических атак или перенесших инсульт;
- заболевания периферических артерий;
- лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании или использовании аппарата искусственного кровообращения;
- установленная гиперчувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, сопровождающаяся развитием приступов бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита или ангионевротического отека;
- проктит;
- детский возраст до 14 лет для назначения суппозиториев в дозе 50 мг;
- возраст до 18 лет.

Противопоказано назначение таблеток Диклоберл пациентам с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы.

Раствор для инъекций
- нарушения свертываемости крови и функции кроветворной системы неустановленного генеза;
- желудочно-кишечные, церебральные и другие активные кровотечения;
- бронхиальная астма;
- возраст до 18 лет.
Под врачебным наблюдением рекомендуется применять Диклоберл при порфирии, системной красной волчанке, смешанных коллагенозах, повышенном артериальном давлении (АД), сердечной недостаточности, нарушении функции почек, выраженных нарушениях функции печени, сенной лихорадке, полипах носа или обструктивных заболеваниях дыхательных путей, у пациентов с язвенным колитом, болезнью Крона или язвенной болезнью желудка и кишечника (включая анамнез), в период после обширных хирургических операций.

Особые указания

Раствор для инъекций противопоказан больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам.
С осторожностью назначают пациентам с болевыми ощущениями в области желудка или кишечника, лицам с язвой желудка и кишечника, в т.ч. в анамнезе, больным с заболеваниями печени или почек, с повышенным АД и/или сердечной недостаточностью, перенесшим крупные хирургические вмешательства, в пожилом возрасте.
При совместном назначении с антикоагулянтами необходим тщательный мониторинг состояния гемокоагуляции.
С осторожностью комбинируют с калийсберегающими диуретиками, глюкокортикоидами и др. НПВС.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, возбуждение, нарушение чувствительности, изменение вкуса, нарушение зрения и восприятия звуков, ощущение страха, дезориентация, судороги, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, ригидность мышц затылка.

Со стороны пищеварительной системы – глоссит, диспепсии, эзофагит, панкреатит, поражение печени, обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, боли в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, незначительные желудочно-кишечные кровотечения, снижение аппетита. Иногда могут наблюдаться кровавый понос, кровавая рвота и мелена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – сердцебиение, боли в груди, артериальная гипертензия, снижение артериального давления, сердцебиение, боли в области грудной клетки.

Со стороны системы кроветворения – агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции – буллезное высыпание, кожная сыпь, ощущение жжения в местах уколов Диклоберла, синдром Лайелла, отеки лица, гортани и языка, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, анафилактический шок.

Свечи после введения часто вызывают жжение в анусе

Передозировка

Симптомы: передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Повышает уровень дигоксина и лития в плазме крови, токсичность циклоспорина для почек, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в сыворотке.
При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками увеличивается вероятность развития гиперкалиемии.
Глюкокортикоиды и др. противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.

Форма выпуска

- таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой (Диклоберл 50): от светло-коричневого до желтого цвета, с гладкой поверхностью (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);

- капсулы твердые пролонгированного действия (Диклоберл ретард): желатиновые твердые, размер №2, от белого до кремового цвета; внутри капсул – шаровидные гранулы цвета слоновой кости или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 5 блистеров);

- раствор для инъекций (Диклоберл N 75): прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость (по 3 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 1 или 5 ампул);

- суппозитории ректальные (Диклоберл 50 или 100): торпедообразной формы, цвета слоновой кости (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).