allmed.pro
Дулоксетин
Duloxetinum
Действующее вещество
Ожидает обработки
Фармакологическая группа
Активные вещества, Антидепрессанты
Рецепт
Международный:
Rp: Duloxetini 60mg
D.t.d: №30 in tab.
S: 1 табл. х 1 раз в день
Россия:
Рецептурный бланк - 107-1/e
Фармакологическое действие
Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Он в незначительной степени ингибирует захват допамина, не имеет существенного сродства к гистаминовым и допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм терапевтического действия дулоксетина при депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина и вследствие этого усилением серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии в ЦНС.
Дулоксетин также нормализует болевой порог в некоторых экспериментальных моделях нейропатической и воспалительной боли и уменьшает выраженность болевых ощущений в модели хронической боли. Болеутоляющее действие дулоксетина, вероятно, обусловлено замедлением передачи ноцицептивных импульсов в ЦНС.
Дулоксетин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, период достижения максимальной концентрации в крови при этом увеличивается с 6 до 10 ч, а всасывание снижается (приблизительно на 11%).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 90%).
Дулоксетин экстенсивно метаболизируется в организме, метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Изоферменты CYP 2D6 и CYP 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов дулоксетина (глюкуронида, соединенного с 4-гидроксидулоксетином, сульфата, соединенного с 5-гидрокси, метокси-дулоксетином). Образующиеся метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения дулоксетина составляет 12 ч. Среднее значение клиренса дулоксетина из плазмы крови составляет 101 л/ч.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, постоянно находящихся на диализе, отмечается повышение концентрации дулоксетина в плазме крови вдвое и увеличение AUC по сравнению с показателями здоровых лиц. Поэтому пациентам с хронической почечной недостаточностью дулоксетин назначают в более низкой начальной дозе.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, не зависимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку содержимого капсул (пеллет). Рекомендуемая начальная доза - 60 мг 1 раз в день.
При необходимости возможно увеличение дозы до максимальной дозы 120 мг в день в 2 приема
Показания
Депрессия; диабетическая нейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дулоксетину, одновременная терапия ингибиторами МАО.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда - тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко - глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, запор; иногда - диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко - гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко - бруксизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение; очень редко - ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей. Со стороны половой системы: иногда - аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция. Со стороны мочевыделительной системы: иногда - затрудненное мочеиспусканние; очень редко - никтурия. Прочие: иногда - снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко - анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, синие/зеленые, с нанесенными белыми чернилами дозировкой "60 mg"
