Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Эфавиренз

Efavirenzum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Эфервен, Стокрин, Эстива600

Действующее вещество

Эфавиренз (Efavirenz)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Efavirenzi 200 mg
D.t.d. № 20 in caps. 
S. По 1 капсуле 1 раз в сутки

Россия:

Rp.: Efavirenzi 200 mg
D.t.d. № 20 in caps. 
S. По 1 капсуле 1 раз в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение нескольких недель за счет появления мутантных форм. Хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч. Дозозависимое увеличение максимальной концентрации и AUC наблюдается при приеме в дозах до 1600 мг. Равновесное состояние достигается к 6–7-му дню приема. С белками плазмы крови связывается 99,7%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных фармакологически неактивных метаболитов с последующей их глюкуронизацией. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP 2B6 и CYP 3А4. Оказывает разнонаправленное влияние на изоферменты цитохрома Р450: ингибирует CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 3A4, а в концентрациях, превышающих терапевтические CYP 2D6, CYP 1A2; индуцирует CYP 2E1, CYP 3A4, что приводит к стимулированию собственного метаболизма. Период полувыведения после однократного приема — 52–76 ч, после многократного приема — 40–55 ч. С мочой выводится 14–34%, менее 1% — в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, препарат рекомендуют принимать перед сном на пустой желудок. Терапию должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ- инфекции. Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы первые 2-4 недели лечения, а также у пациентов, у которых эти эффекты сохраняются, рекомендуется принимать препарат перед сном. Взрослым и детям весом более 40 кг - по 600 мг один раз в составе комбинированной терапии с ингибиторами протеазы и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ). Коррекция дозы. При применении одновременно с рифампицином у пациентов с массой тела 50 кг и более, доза эфавиренза должна быть увеличена до 800 мг/сут. При назначении одновременно с эфавирензем коррекции дозы рифампицина не требуется (см. раздел "Взаимодействие"). При одновременном применении эфавиренза с вориконазолом, поддерживающая доза вориконазола должна быть увеличена до 400 мг каждые 12 часов, а дозу эфавиренза необходимо снизить на 50%. т.е. до 300 мг один раз в день. При прекращении терапии вориконазолом необходимо восстановить дозу эфавиренза. Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако, в связи с тем, что в неизмененном виде почками выделяется менее 1% дозы эфавиренза, нарушение функции почек не должно оказывать существенного влияния на выведение эфавиренза (см. раздел "Особые указания"). Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести коррекции дозы эфавиренза не требуется. При этом пациенты должны находиться под наблюдением для своевременного выявления дозозависимых нежелательных реакций, особенно со стороны нервной системы (см. раздел "Особые указания"). У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, применение препарата не рекомендуется, так как на данный момент времени недостаточно данных, чтобы установить, нужна ли в таких случаях коррекция дозы

Для детей:

Дети с массой тела более 32,5 кг: в комбинации с ингибиторами протеазы и/или НИОТ для детей с массой тела от 32.5 кг дозы подбирают в зависимости от массы тела Эфавиренз может назначаться только тем детям, которые могут глотать таблетки. детям при назначении Эфавиренза один раз в сутки Вес 32.5 до < 40 - 400(мг) Вес от 40 и более 600(мг)

Показания

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

повышеннная чувствительность кдействующему веществу, период беременности и кормления грудью.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания; тошнота, диарея; аллергические реакции: кожная сыпь, редко — макулопапулезная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Капсулы (50, 100, 200 мг)

Эта информация оказалась полезной?