allmed.pro
Эналаприл Гексал
Enalapril Hexal
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "Enalapril Hexal" 0,05 № 20
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи
Россия:
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Ингибирующее АПФ, гипотензивное, вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Гипертензия:
Начальная доза составляет от 5 до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Эналаприл принимается 1 раз/сут. При гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет от 5 до 10 мг.
У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярной гипертензией, дегидратацией, сердечной декомпенсацией или гипертензией тяжелой степени) может произойти значительное снижение АД после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендованная начальная доза составляет от 5 мг и ниже, и начало терапии следует проводить под наблюдением врача.
У пациентов, которые получают лечение высокими дозами диуретиков, может возникнуть дегидратация и гипотензия после первого приема эналаприла. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг и ниже. По возможности, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. Следует следить за состоянием почечной функции и концентрацией калия в сыворотке крови.
Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при ежедневном приеме - 40 мг.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2.5 мг/сут, при этом прием препарата должен проводиться под тщательным врачебным контролем до установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться для лечения сердечной недостаточности с выраженными клиническими симптомами, обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической гипотензии или после соответствующей ее коррекции в начале лечения эналаприлом, дозу следует повышать постепенно до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Подбор дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза 40 мг/сут делится на 2 приема.
Применение у пожилых пациентов:
Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.
Применение в педиатрии:
Клинические данные по применению эналаприла у детей, страдающих гипертензией, ограничены. Для пациентов, которые могут проглотить таблетку, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента и АД. Рекомендуемая первоначальная доза 2.5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела 50 и более кг. Эналаприл принимается один раз в день. Доза подбирается индивидуально с учетом нужд пациента и максимальной дозы 20 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела более 50 кг.
Эналаприл не рекомендуется для новорожденных и пациентов со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1.73 м2из-за отсутствия данных.
Если пациент забыл принять положенную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу
Показания
- лечение артериальной гипертензии;
- лечение симптоматической сердечной недостаточности;
- предупреждение симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)
Противопоказания
- гиперчувствительность к эналаприлу или каким-либо вспомогательным компонентам препарата, или другим ингибиторам АПФ;
- случаи ангионевротического отека на фоне приема ингибиторов АПФ;
- врожденный или идиопатический ангионевротический отек;
- совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
- беременность.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Побочные действия
- Заболевания крови и лимфатической системы: Нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания, подавление функции костного мозга.
- Эндокринные нарушения: нет данных - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто – гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы и психиатрические расстройства: часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, вертиго; редко - расстройства сна.
- Нарушения зрения: очень часто - снижение остроты зрения.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – головокружение;
часто - гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боль в груди, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или цереброваскулярные явления, возможно, вследствие тяжелой гипотензии у пациентов высокой степени риска;
редко - синдром Рейно.
- Нарушения органов дыхания, грудной клетки, средостения: очень часто – кашель;
часто – одышка; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/астма;
редко - легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
- Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язвенная болезнь; редко - стоматит/афтозные язвы, глоссит;
очень редко - ангионевротический отек кишечника.
- Нарушения гепатобилиарной системы: редко – печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, включая некроз, холестаз (в том числе желтуха).
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто - потливость, зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.
- Сообщалось о комплексе симптомов, которые могут включать некоторое или все из перечисленного:
повышение температуры тела, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, редко – олигурия.
- Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – импотенция; редко – гинекомастия.
- Общие нарушения: очень часто – астения; часто – усталость; нечасто - мышечные судороги, приливы, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.
- Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение уровня креатинина;
нечасто: -повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия; редко - повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Форма выпуска
Таблеткибелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "ЕN 5", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
1 таб. эналаприла малеат 5 мг.
Вспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблеткибелого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "ЕN 5", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
1 таб. эналаприла малеат 5 мг.
Вспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблеткикрасно-коричневого цвета с более темными или более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 10", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
1 таб. эналаприла малеат 10 мг.
Вспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, железа оксид красный.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблеткикрасно-коричневого цвета с более темными или более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 10", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
1 таб. эналаприла малеат 10 мг.
Вспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, железа оксид красный.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблеткисветло-оранжевого цвета, с более темными и более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 20", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
1 таб. эналаприла малеат 20 мг.
Вспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблеткисветло-оранжевого цвета, с более темными и более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 20", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
1 таб. эналаприла малеат 20 мг.
Вспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
