Эстрадиола дипропионат
Estradioli dipropionas
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Из этой же фармакологической группы
Аллилэстренол, Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Клостилбегит, Овестин
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. Estradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D. t. d. № 3 in amp.
S.: По 1 мл в/м 2 раза в неделю.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Эстрогенное.
Фармакодинамика
Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой системы. Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию. Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Способствует поддержанию баланса между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется до менее активных метаболитов - эстриола и эстрона. Метаболиты выделяются почками, небольшая часть - через кишечник.
Способ применения
Для взрослых:
Внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1-2 раза в неделю (1 раз в 3-5 дней). Схема и продолжительность лечения подбираются строго индивидуально.
Показания
- заболевания, сопровождающиеся недостаточной функцией яичников
- при недоразвитии или увядании яичников и молочных желез
- отсутствии иди нарушениях менструаций
- болезненных состояниях, связанных с климаксом или кастрацией
- при бесплодии
- для стимулирования родовой деятельности
- для вызывания родов при переношенной беременности.
Заболевания кожи: угри, вирильный гипертрихоз и др.
Противопоказания
- новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, при длительной терапии необходимо проводить его не менее 1 раза в год. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагенными препаратами.
С осторожностью следует применять у пациентов с ИБС, недостаточностью кровообращения, мигренью, бронхиальной астмой, эпилепсией, тяжелой артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Эстрадиол может вызвать увеличение имеющейся миомы матки.
В период применения эстрадиола следует систематически проводить контроль функции печени, показателей АД, у пациенток с сахарным диабетом необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
Побочные действия
- при длительном применении маточные кровотечения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эстрогены могут уменьшать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.
При одновременном применении эстрадиола и препаратов, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня эстрадиола в плазме крови.
Форма выпуска
В ампулах по 1 мл 0,1% масляного раствора в упаковке по 3 штуки.