Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Фарментин БД 457

Farmentin BD 457

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: Pulv. "Farmentin BD 457" 
D.S. Внутрь, по 2,5 мл 2 раза в сутки, во время еды.

Россия:

Rp.: Pulv. Amoxicillini 400 mg
Acidi Clavulanici 57 mg 
D.t.d. № 1 in flac  pro suspensioni
S. Внутрь, по 5 мл 3 раза в день, принимать во время еды.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки.

Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. 

Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению афинности антибактериального агента к данной мишени действия.Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллинчувствительные*, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.

Другие микроорганизмы
Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

 Bce метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

*Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности. 1Лекарственное средство Фарментин БД, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, дозировкой 200 мг/28,5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл, не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину

2В некоторых странах ЕС сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%

Фармакокинетика

Всасывание'

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3 - 0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60-70 % амоксициллина и примерно 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов. Различные исследования указывают на то, что 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат назначают внутрь. Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
При тяжелых инфекциях доза Фарментина BD увеличивается в 2 раза.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания и составляет от 5 до 10 дней. Курс лечения не более 14 дней.
Фарментин BD следует принимать во время еды.
Приготовление суспензии: Во флакон с порошком добавить до половины охлажденную кипяченую воду, тщательно перемешать, довести объем до метки и взболтать.

Для детей:

Рекомендуемый режим дозирования: 45 мг/кг/сутки в 2 приема. Детям до 1 года с массой тела 4-10кг назначают суспензию 228/5 мл по 1,5-2,5 мл 2 раза в сутки. Детям от 1 года до 5 лет (масса тела 10-18 кг) назначают суспензию 457/5мл по 5 мл 2 раза в сутки. От 6 до 9 лет (19-28кг) назначают суспензию 457/5мл по 7,5 мл 2 раза в сутки. От 10 до 12 лет (29-39 кг) назначают суспензию 457/5мл по 10 мл 2 раза в сутки.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический синусит, тонзиллофарингит) - инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры) - средний отит - инфекции мочевыводящих путей (циститы, уретриты, пиелонефриты) - инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция) - стоматологические инфекции - сепсис.

Противопоказания

- инфекционный мононуклеоз - фенилкетонурия (для применения суспензии) - холестатическая желтуха или гепатит, связанные с приемом амоксициллина - повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов - повышенная чувствительность к компонентам препарата - применяют с осторожностью во время беременности и в период лактации - детский возраст до 3 месяцев

Особые указания

Перед началом лечения амоксициллином/клавулановой кислотой необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьёзные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином/клавулановой кислотой и начать альтернативную терапию.

Если было подтверждено, что инфекция вызвана амоксициллин-чувствительными организмами, следует рассмотреть возможность перехода с терапии амоксициллином/клавулановой кислотой на терапию амоксициллином в соответствии с официальными руководствами.

Фарментин БД в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь не подходит к применению в случаях, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены обладают устойчивостью к бета-лактамам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавулановой кислотой. Данная лекарственная форма не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных пенициллин-резистентным S.pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата могут возникать судороги .

Не рекомендуется назначение амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечается кореподобная сыпь после приема амоксициллина.

Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения кожных аллергических реакций.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены препарата и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина.

Комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна с осторожностью применяться у пациентов с признаками печеночной недостаточности. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Признаки и симптомы нарушения функции печени обычно встречаются во время или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях имелись сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

О колите, связанном с приемом антибиотиков, сообщалось при применении практически всех антибактериальных агентов. Данная побочная реакция может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Поэтому следует рассмотреть возможность данного диагноза у пациентов, у которых в ходе лечения или после введения любых антибиотиков развивается диарея. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита препарат должен быть немедленно отменён. Пациенту необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит соответствующее лечение. В подобной ситуации противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику.

Во время длительной терапии препаратом Фарментин БД рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, в редких случаях наблюдалось удлинение протромбинового времени. При совместном назначении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Фарментин БД следует изменять соответственно степени нарушения.

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами следует регулярно проверять проходимость катетера.

В ходе лечения амоксициллином при необходимости проведения тестов на наличие глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы в связи с возможностью получения ложноположительного результата при использовании неферментативных методов.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса.

У пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, может быть получен ложноположительный результат тестов на наличие Aspergillus инфекции при использовании тестов Platelia Aspergillus EIA. Поступали сообщения о перекрестных реакциях теста Platelia Aspergillus EIA и полисахаридов и полифуранозов, не относящихся к роду Aspergillus. Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Фарментин БД в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержит 12,5 мг аспартама (Е951) на мл суспензии, являющегося источником фенилаланина, и поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований не проводилось. Однако возможно возникновение побочных реакций (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Побочные действия

- диарея, тошнота - возможны рвота, холестатическая желтуха, нарушения функции печени, - гастрит, стоматит - кожная сыпь, крапивница, зуд, судороги - отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит - анафилактический шок - головокружение, бессонница. - кандидоз

Передозировка

Симптомы и признаки

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.

Лечение

Может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ, с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные антикоагулянты: пероральные антикоагулянты и пенициллиновые анитибиотики широко используются в клинической практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описываются случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат: пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности.

Пробенецид: не рекомендуется применять Фарментин БД одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение лекарственного средства Фарментин БД и пробеницида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Микофенолата мофетил: у пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения внутрь комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. В связи с этим, как правило, не требуется корректировки дозы микофенолата мофетила при отсутствии клинических признаков нарушения функции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время приема комбинации препаратов, а также вскоре после окончания лечения антибиотиком.

Форма выпуска

Пор. д/приготовления сусп. д/приема внутрь 400 мг+57 мг:100 мл фл. 1 шт. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным фруктовым запахом. 5 мл (1 мерн. ложка) амоксициллин (в форме тригидрата)* 400 МГ, клавулановая кислота (в форме смеси калия клавуланата и силоида (1:1)) 57 мг * Соотношение амоксициллина и клавулановоой ­кислотаы составляет 7:1. Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, гидроксипропилметилцеллюлоза, аспартам, кремния диоксид, янтарная кислота, кремния диоксид, ароматизатор сухой малиновый (Givaudan NN07943), ароматизатор сухой апельсиновый (Givaudan 610271E), ароматизатор сухой апельсиновый (Symrise 653970-9/027108), ароматизатор сухой "Светлая патока" (Firmenich 52927 AP055). 100 мл - флаконы (1) (в комплекте с мерн. ложкой) - коробки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Фарментин БД 457
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!