Фламакс

Flamax

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Кетопрофен (Ketoprophenum)

Фармакологическая группа

НПВС — Производные пропионовой кислоты

Из этой же фармакологической группы

Ибуфен, Долгит, Нурофен, Оки, Артрокол гель, Напроксен

Рецепт

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное.

Фармакодинамика

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - быстрая, биодоступность составляет 90%. До 99% всосавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Cmax препарата в плазме достигается быстро (через 0.5-2 ч после приема внутрь) из-за низкого Vd (0.1-0.2 л/кг). Css кетопрофена в плазме достигается через 24 ч после начала его регулярного приема.

Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Cmax в синовиальной жидкости составляет 30% от концентрации в сыворотке, а через 4-6 ч после приема превышает ее. Кетопрофен проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится главным образом почками и через кишечник (1-8%). Т1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается до 3-5 ч, у пациентов с почечной недостаточностью (КК 20-60 мл/мин) составляет около 3.5 ч.

Способ применения

Показания

Симптоматическое лечение болей и воспаления различного генеза умеренной интенсивности:

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т.ч. и с корешковым синдромом);

- люмбаго, ишиас, невралгия;

- мигрень;

- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

- послеоперационная боль;

- зубная боль;

- болевой синдром при онкологических заболеваниях.

На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
- тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- гиперкалиемия;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- III триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 15 лет;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС или вспомогательным компонентам).

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме; наличии факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм и холецистит); хронической сердечной недостаточности; отечном синдроме; артериальной гипертензии, нарушении функции почек, холестазе, сепсисе, одновременном применении с другими НПВС; ИБС, цереброваскулярных заболеваниях; дислипидемии/гиперлипидемии; сахарном диабете; заболеваниях периферических артерий; хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин); язвенном поражении ЖКТ в анамнезе; подтвержденном факте наличия инфекции Helicobacter pylori; длительном применении НПВС; тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ГКС (в т.ч. преднизолон); курении; пациентам пожилого возраста (старше 65 лет); в I и II триместрах беременности.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особые указания

При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При нарушении функции почек и печени (повышение активности АЛТ является самым чувствительным индикатором НПВП-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Как и остальные препараты данной группы, может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация; при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Если у пациента развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, следует как можно скорее обратиться к врачу. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Симптомы: возможно появление головокружения, рвоты, головной боли, одышки, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических лекарственных препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикоидов и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность антигипертензивных лекарственных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Кетопрофен усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
В ампулах светозащитного стекла I типа с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой по 2 мл. На ампулах дополнительно нанесены 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровая кодировка, или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки. 5 амп. в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Капсулы, 50 мг.
По 25 капс. в пластиковом контейнере с крышкой навинчивающейся, с контролем вскрытия. 1 пластиковый контейнер помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг. По 10 табл. в блистере. По 2 блистера помещают в картонную пачку.