Флуметазон

Flumetasone

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Флуметазон (Flumetasone)

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероиды

Из этой же фармакологической группы

Азмакорт, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Метипред, Дипрофос, Бетаметазон

Рецепт

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное.

Фармакодинамика

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков.

Противовоспалительное действие флуметазона обусловлено несколькими факторами.

1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота - субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.

2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.

3. Флуметазон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.

При наружном применении предотвращает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Уменьшает проявления или устраняет воспалительную кожную реакцию, смягчает жжение и боль.

Фармакокинетика

Абсорбция с поверхности кожи незначительная; связь с белками плазмы; биотрансформация печени (после попадания в системный кровоток) до неактивных метаболитов (CYP3A4); экскреция преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.

Способ применения

Показания

- различные формы экземы (нейроаллергического заболевания кожи, характеризующегося мокнущим, зудящим воспалением);
- дерматит (воспаление кожи), в том числе дерматит, вызванный ионизирующей радиацией, солнечный дерматит; наружный отит (воспаление наружного уха);
- опрелости и дерматиты у детей грудного возраста. Нейродермит (воспаление кожи, связанное с нарушением функции центральной нервной системы);
- дерматозы (кожные болезни), не поддающиеся лечению другими глюкокортикоидами, особенно псориаз, красный плоский лишай (заболевание, характеризующееся появлением на коже красной, зудящей плоской сыпи, возвышающейся над поверхностью, с незначительным углублением в центре), хроническая форма красной волчанки.

Противопоказания

Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, предраковые заболевания кожи, трофические язвы голеней, связанные с варикозным расширением вен, кожные реакции после вакцинации, поражения конъюнктивы, повышенная чувствительность к флуметазону; дети грудного и младшего возраста; I триместр беременности.

С осторожностью:
Обширные поражения кожи и слизистых оболочек.

У детей эффективность и безопасность не изучены.

Особые указания

Применение флуметазона на больших поверхностях возможно только при условии кратковременности лечения.

В случае применения флуметазона при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.

Следует избегать попадания флуметазона на конъюнктиву.

Побочные действия

Возможно: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, атрофия и растяжение кожи, жжение, зуд, гипопигментация кожи. При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты, характерные для ГКС.

Передозировка

Симтомы: зуд и жжение кожи в месте нанесения препарата, гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.

Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных

Форма выпуска

1 г крема или мази - 0,0002 г флуметазона пивалата.
Крем и мазь в тубах по 30 г.
Лосьон во флаконах по 15 мл.