Гозерелин-лонг
Goserelin-long
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Золадекс, Лизегора, Гозерелин-лонг
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Активные вещества, Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Из этой же фармакологической группы
Рецепт на латинском
международный:
Rp.: Sol. Goserelini 3.6 mg
D.S.: Подкожно, 1 раз в месяц
D.S.: Подкожно, 1 раз в месяц
для России:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антиандрогенное, противоопухолевое.
Фармакодинамика
Синтетический аналог природного ГнРГ. При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.
Фармакокинетика
При применении депо-формы (3.6 мг) всасывание в первые 8 дней после введения более медленное, чем в последующие дни (при интервале между введениями 28 дней). Cmax в плазме крови составляет 2.5 нг/мл. T1/2 - 4.2 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек T1/2 несколько удлиняется (коррекции дозы при этом не требуется).
Способ применения
Для взрослых:
Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Гозерелин-лонг в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей. С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.
Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней:
1. при терапии эндометриоза нет клинических данных по безопасности более длительного периода терапии, а проведение повторных курсов терапии не рекомендуется в виду риска потери минеральной плотности костной ткани. Добавление заместительной гормональной терапии к комбинированными препаратами (эстроген + гестаген) у пациенток, получающих терапию гозерелином, снижает потерю костной ткани и уменьшает клинические проявления вазомоторных симптомов;
2. при фибромиоме матки длительность терапии до 3-х месяцев перед оперативным вмешательством (в сочетании с антианемической терапией препаратами железа);
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Гозерелин-лонг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в плазме крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой лечебного учреждения.
Применение у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Несмотря на наличие периода полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Гозерелин-лонг не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Гозерелин-лонг не требуется.
Лица пожилого возраста
Коррекции дозы гозерелина у пожилых пациентов не требуется.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата Гозерелин-лонг в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей. С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.
Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней:
- при злокачественных новообразованиях (рак предстательной железы, рак молочной железы) длительно;
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев:
1. при терапии эндометриоза нет клинических данных по безопасности более длительного периода терапии, а проведение повторных курсов терапии не рекомендуется в виду риска потери минеральной плотности костной ткани. Добавление заместительной гормональной терапии к комбинированными препаратами (эстроген + гестаген) у пациенток, получающих терапию гозерелином, снижает потерю костной ткани и уменьшает клинические проявления вазомоторных симптомов;
2. при фибромиоме матки длительность терапии до 3-х месяцев перед оперативным вмешательством (в сочетании с антианемической терапией препаратами железа);
- для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-й дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Гозерелин-лонг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в плазме крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой лечебного учреждения.
Применение у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Несмотря на наличие периода полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Гозерелин-лонг не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Гозерелин-лонг не требуется.
Лица пожилого возраста
Коррекции дозы гозерелина у пожилых пациентов не требуется.
Для детей:
Безопасность и эффективность препарата Гозерелин-лонг у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Гозерелин-лонг не следует применять у данной группы пациентов.
Показания
Рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию (в т.ч. в составе комбинированной терапии с бикалутамидом); рак молочной железы (в предклимактерическом и климактерическом периодах). Эндометриоз; фибромиомы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ и/или вспомогательному веществу в составе препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
- У лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга;
- при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников;
- при совместном применении с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT на ЭКГ или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт»;
- при введении препарата пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.
Особые указания
Гозерелин 10.8 мг не показан к применению у женщин.
Гозерелин следует применять с осторожностью у мужчин с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.
На фоне применения гозерелина отмечаются изменения АД.
Гозерелин 3.6 мг применяется также для десенситизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Гозерелин следует применять с осторожностью у мужчин с высокой степенью риска развития нарушения проходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. В этом случае в течение первого месяца терапии необходим строгий врачебный контроль.
На фоне применения гозерелина отмечаются изменения АД.
Гозерелин 3.6 мг применяется также для десенситизации гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Передозировка
Симптомы
Опыт передозировки гозерелина у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения гозерелина раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось развитие клинически значимых нежелательных реакций. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
Лечение
В случае передозировки пациенту следует назначить симптоматическое лечение.
Опыт передозировки гозерелина у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения гозерелина раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось развитие клинически значимых нежелательных реакций. Данных относительно передозировки у людей не имеется.
Лечение
В случае передозировки пациенту следует назначить симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие гозерелина не описано.
Форма выпуска
Имплантат, содержащий 3,6 мг (10,8 мг) гозерелина, в шприце-аппликаторе с защитным механизмом из полимерных материалов (метилметакрилат бутадиен-стирол). На шприц наклеивают этикетку.
1 шприц помещают в пакет из комбинированного материала (полиамид/алюминий/полиэтилен). В пакет вкладывают влагопоглощающий элемент. На пакет наклеивают этикетку или наносят маркировку печатным способом.
1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 шприц помещают в пакет из комбинированного материала (полиамид/алюминий/полиэтилен). В пакет вкладывают влагопоглощающий элемент. На пакет наклеивают этикетку или наносят маркировку печатным способом.
1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
