Изобарин
Isobarin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Isobarini 0,025
D. t. d. N 20 in tabul.
S.по схеме.
Rp.: Drag. Isobarini 0,025 N. 100
D. S. По 1/2 драже 3 раза в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием.
Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией.
При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации.
Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза - 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза - 30-75 мг/сут. При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы.
Поддерживающая доза - 25-50 мг 1 раз в сутки.
Госпитальные больные: начальная доза - 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД.
Для детей:
Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД.
Показания
- артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).
Противопоказания
- гиперчувствительность
- недавно перенесенный инфаркт миокарда
- нестабильная стенокардия
- острое нарушение мозгового кровообращения
- беременность
- период лактации
- атеросклероз коронарных и мозговых артерий;
- ИБС
- стенокардия напряжения
- синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией
- ХСН
- почечная недостаточность
- бронхообструктивный синдром
- бронхиальная астма в анамнезе
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе,
- диарея
- печеночная недостаточность
- гипертермия
- сахарный диабет
- феохромоцитома
- предшествующее лечение ингибиторами МАО
- пожилой возраст
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.
- Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния.
- Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее - назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия - от умеренной до тяжелой - вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином).
Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии.
Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.
Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект.
Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования).
НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина.
Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин, эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин) снижают эффект.
Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.
Форма выпуска
Драже по 0,025 г (25 мг), в упаковке по 100 драже.
Таблетки по 0,01 г (10 мг), в упаковке по 40 таблеток.
Таблетки по 0,025 г (25 мг), в упаковке по 20 таблеток.