Изобарин

Isobarin

АТХ код:

M01AE01 | Ибупрофен

Аналоги (дженерики, синонимы)

Октадин, Исмелин, Санотензин

Действующее вещество

Гуанетидин (Guanethidine)

Фармакологическая группа

Симпатолитики

Из этой же фармакологической группы

Бретилия тозилат, Резерпин, Октадин

Рецепт

Международный:

Rp.: Isobarini 0,025
D. t. d. N 20 in tabul.
S.по схеме.

Rp.: Drag. Isobarini 0,025 N. 100
D. S. По 1/2 драже 3 раза в день

Россия:

Rp.: Tab. Isobarin 0,2 №20
D.t.d. №20 in tab.
S. Принимать по 1 таблетке 3 раза в день после еды. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Rp.: Tab. Isobarin 0,4 №10
D.t.d. №10 in tab.
S. Принимать по 1 таблетке 2–3 раза в день после еды. Не превышать 3 таблетки в сутки.

Rp.: Susp. Isobarin 100 mg/5 ml – 100 ml
D.t.d. №1 in flac.
S. Детям от 4 до 6 лет — по 5 мл 3 раза в день. Перед применением взбалтывать.

Rp.: Supp. Isobarin 0,06 №10
D.t.d. №10 in supp. rect.
S. Вводить по 1 суппозиторию 2–3 раза в день ребёнку от 1 до 3 лет. Ректально.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие.

Фармакодинамика

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает:

противовоспалительное,
жаропонижающее
и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки.
При лихорадке снижает гипоталамическую «установочную точку» температуры, улучшая теплоотдачу.
Обезболивающий эффект проявляется как при воспалительной, так и при нейрогенной боли.
Противовоспалительный эффект развивается при регулярном применении, особенно в средних и высоких дозах.
Ибупрофен также обладает способностью стабилизировать лизосомальные мембраны и снижать высвобождение медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция:
После приёма внутрь ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается через 1–2 часа.
Прием пищи может замедлить скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания.
Биодоступность:
Составляет около 80–90%.
Распределение:
Связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином, на 90–99%.
Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где достигает терапевтических концентраций.
Метаболизм:
Метаболизируется в печени преимущественно системой цитохрома P450 (CYP2C9) с образованием двух неактивных метаболитов.
Выведение:
Выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (менее 1% — в неизменённой форме).
Период полувыведения (T_1/2) составляет в среднем 1,8–3,5 часа.
Полное выведение происходит в течение 24 часов.

Способ применения

Для взрослых:

Режим дозирования:

Начальная доза: 200–400 мг 1 раз (в зависимости от выраженности симптомов).
При необходимости приём можно повторять каждые 6–8 часов.
Максимальная суточная доза: не более 1200 мг (без консультации врача).
Под наблюдением врача — до 2400 мг/сутки, кратковременно.

Применение:

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.
При повышенной чувствительности желудка — рекомендовано принимать во время еды.

Длительность лечения:

Как жаропонижающее или анальгезирующее средство — не более 3 дней без консультации врача.
При воспалительных заболеваниях — по назначению и под контролем врача.

Для детей:

Суспензия Изобарин 100 мг/5 мл
Применяется у детей с 3 месяцев до 12 лет.
Дозировка рассчитывается по массе тела: от 5 до 10 мг/кг на один приём, не более 30 мг/кг в сутки, разделённых на 3–4 приёма.

Детям от 3 до 6 месяцев (5–7 кг): по 2,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки.
От 6 месяцев до 1 года: по 2,5 мл 3–4 раза в сутки.
От 1 до 3 лет (10–15 кг): по 5 мл (100 мг) 3 раза в сутки.
От 4 до 6 лет (16–20 кг): по 7,5 мл 3 раза в сутки.
От 7 до 9 лет (21–29 кг): по 10 мл 3 раза в сутки.
От 10 до 12 лет (30–40 кг): по 15 мл 3 раза в сутки.

Суспензию дают внутрь после еды, предварительно взболтав флакон.

Суппозитории ректальные 60 мг
Применяются у детей от 3 месяцев до 2 лет.
Обычно вводят по 1 суппозиторию 2–3 раза в сутки, в зависимости от массы тела.
Применять ректально, желательно после опорожнения кишечника.

Таблетки 200 мг
Допустимы для детей с 6 лет (или массой тела от 20 кг), если ребёнок способен проглотить таблетку.
Обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) до 3 раз в сутки после еды.
Максимальная суточная доза — 600–800 мг в зависимости от массы тела.
Если нужно — могу рассчитать точную дозу по весу ребёнка или адаптировать схему при лихорадке, боли или воспалении.

Показания

Лихорадка (жар) при:

острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ),
гриппе,
поствакцинальных реакциях и других инфекционных заболеваниях.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности:

головная боль,
зубная боль,
боль в мышцах и суставах,
невралгия,
боль в спине, включая люмбаго и ишиас,
менструальные боли (дисменорея),
посттравматическая боль.

Воспалительные заболевания суставов и мягких тканей (в составе комплексной терапии):

ювенильный ревматоидный артрит,
остеоартрит,
бурсит, тендинит (по назначению врача).

Противопоказания

гиперчувствительность
недавно перенесенный инфаркт миокарда
нестабильная стенокардия
острое нарушение мозгового кровообращения
беременность
период лактации
атеросклероз коронарных и мозговых артерий;
ИБС
стенокардия напряжения
синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией
ХСН
почечная недостаточность
бронхообструктивный синдром
бронхиальная астма в анамнезе
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе,
диарея
печеночная недостаточность
гипертермия
сахарный диабет
феохромоцитома
предшествующее лечение ингибиторами МАО
пожилой возраст

Особые указания

Использовать минимально эффективную дозу в кратчайшие сроки, особенно у детей и пожилых людей, чтобы снизить риск побочных эффектов.
Не применять более 3 дней как жаропонижающее и более 5 дней как анальгезирующее средство без консультации врача.
Осторожность при заболеваниях ЖКТ: у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; При одновременном приёме глюкокортикостероидов, антикоагулянтов или других НПВС.
Риск сердечно-сосудистых осложнений: Длительное применение ибупрофена в высоких дозах может повышать риск инфаркта миокарда или инсульта; Применять с осторожностью при артериальной гипертензии и других заболеваниях сердца.
Нарушения функции почек и печени: При длительном применении требуется контроль функции печени, почек и картины крови;Возможна задержка жидкости, отёки.
Не применять при ветряной оспе, поскольку ибупрофен может повышать риск тяжёлых бактериальных осложнений кожи.
Фертильность: Ибупрофен может временно снижать фертильность у женщин (обратимо после прекращения приёма).
Беременность и лактация: В I и II триместре — только по строгим показаниям; В III триместре противопоказан (риск преждевременного закрытия артериального протока у плода).
Влияние на управление транспортом: Обычно не влияет, но при головокружении, сонливости или заторможенности следует избегать вождения и работы с механизмами.

Побочные действия

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.
Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника.

Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее - назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.

Передозировка

Передозировка
Симптомы передозировки обычно проявляются при приёме доз, превышающих 100 мг/кг массы тела у детей и более 3–4 г у взрослых.
Возможные симптомы:

тошнота, рвота, боль в животе;
сонливость, угнетение сознания, головокружение;
головная боль, шум в ушах;
гипервентиляция, метаболический ацидоз;
у детей — судороги, нарушение дыхания, апноэ, цианоз;
редко — острая почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бради- или тахикардия;
в тяжёлых случаях — кома, коллапс, остановка дыхания.

Лечение:

Промывание желудка (эффективно в течение 1 часа после приёма высокой дозы).
Приём активированного угля.
Симптоматическая терапия: коррекция электролитных нарушений, поддержка дыхания и артериального давления.
В тяжёлых случаях — госпитализация и наблюдение в условиях реанимации.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия - от умеренной до тяжелой - вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином).

Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии.

Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.

Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект.

Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования).

НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина.
Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Симпатомиметические ЛС (кокаин, добутамин, допамин, эфедрин, эпинефрин, метоксамин, метараминол, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин) снижают эффект.

Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.

Форма выпуска

Драже по 0,025 г (25 мг), в упаковке по 100 драже.
Таблетки по 0,01 г (10 мг), в упаковке по 40 таблеток.
Таблетки по 0,025 г (25 мг), в упаковке по 20 таблеток.