allmed.pro
Клобетазол
Clobetazolum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Ung. Clobetazoli 0,05% - 15,0
D.S. Наружно,наносить тонким слоем и осторожно втирать 1-2 раза в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероид для наружного применения. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, оказывает местный противовоспалительный, противозудный, противоаллергический и антиэкссудативный эффекты.
Фармакодинамика
Клобетазол является глюкокортикостероидом для наружного применения, обладающим противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим свойствами.
Противовоспалительное действие обусловлено несколькими механизмами ингибирования поздней фазы аллергических реакций, включая уменьшение плотности тучных клеток, уменьшение хемотаксиса и активации эозинофилов, уменьшение продукции цитокинов лимфоцитами, моноцитами, тучными клетками и эозинофилами, а также подавление метаболизма арахидоновой кислоты.
Фармакокинетика
После нанесения на кожу клобетазола в виде лекарственных форм для наружного применения при здоровой коже средняя Cmax активного вещества составляет около 0.63 нг/мл и достигается в плазме через примерно через 8-13 ч. У пациентов с псориазом и экземой средняя Cmax достигается примерно через 3 ч после и составляет 2.3-4.6 нг/мл.
При нанесении на обширные участки кожи возможно всасывание (повреждение целостности или воспаление кожных покровов усиливает абсорбцию) и проявление системного эффекта.
Метаболизируется в основном в печени, небольшая часть - в почках. Выводится с мочой.
Способ применения
Для взрослых:
Наружно.
Нанесение крема особенно целесообразно на влажные или мокнущие поверхности.
Крем наносится тонким слоем в количестве, не большем, чем требуется для покрытия всей пораженной области, один-два раза в сутки, осторожно втирается. Длительность применения – до появления эффекта или при необходимости до 4 недель. Нельзя проводить лечение в течение более 4 недель. При необходимости продолжительного лечения следует постепенно уменьшить частоту нанесения или использовать менее активные лекарственные средства. После каждого нанесения лекарственного средства Клобетазол, перед применением смягчающего средства, необходимо обеспечить достаточное время для впитывания.
Для предупреждения обострений кожных заболеваний проводят короткие (прерывистые) курсы лекарственным средством Клобетазол.
В особо резистентных случаях, особенно при наличии гиперкератоза, эффект лекарственного средства Клобетазол, крема для наружного применения 0,5 мг/г при необходимости может быть усилен с помощью наложения на ночь на область применения лекарственного средства окклюзионной повязки (полиэтиленовой пленки), что обычно сопровождается положительной динамикой симптомов. В дальнейшем достигнутый эффект обычно удается поддерживать без применения окклюзионной повязки.
Если состояние усугубляется или не улучшается в течение 2-4 недель, следует пересмотреть диагноз и проводимое лечение. Максимальная еженедельная доза не должна превышать 50 г/нед.
Лечение лекарственным средством Клобетазол следует постепенно отменять сразу же после достижения контроля над заболеванием, а лечение смягчающим средством должно быть продолжено в качестве поддерживающей терапии.
Внезапная отмена лекарственного средства Клобетазол может приводить к рецидиву ранее имевшихся дерматозов.
При применении на лице не следует использовать окклюзионные повязки, длительность лечения, по возможности, следует ограничить до пяти дней.
Дерматозы, характеризующиеся упорным течением
Пациенты с частыми рецидивами заболевания
В случае острого заболевания, как только будет достигнут эффект от не-прерывного курса лечения глюкокортикостероидом, может быть рассмотрена возможность его прерывистого применения (один раз в сутки, два раза в неделю, без окклюзионной повязки). Показано, что такое лечение эффективно снижает частоту развития рецидивов.
Нанесение лекарственного средства должно быть продолжено на все ранее пораженные участки кожи или на известные области потенциального обострения. Такая схема применения должна сочетаться с рутинным еже-дневным применением смягчающих средств. Следует проводить регулярную оценку состояния, а также пользы и риска от продолжения лечения.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо различий в эффективности лекарственного средства у пожилых и более молодых пациентов. Большая распространенность сниженной функции печени или почек у пациентов пожилого возраста может приводить к замедлению выведения лекарственного средства в случае его системной абсорбции. Следовательно, он должен применяться у пожилых пациентов в минимальном количестве и в те-чение как можно более короткого периода, но при этом обеспечивая достижение необходимого клинического эффекта.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
В случае системной абсорбции лекарственного средства (при нанесении на обширные поверхности кожи в течение продолжительного периода) его метаболизм и выведение могут замедляться, приводя к повышенному риску развития системной токсичности. Следовательно, он должен применяться у таких пациентов в минимальном количестве и в течение как можно более короткого периода, при этом обеспечивая достижение необходимого клинического эффекта.
Для детей:
Применение у детей в возрасте до одного года противопоказано.
У детей более вероятно развитие местных и системных побочных эффектов при терапии глюкокортикостероидами для наружного применения и, как правило, им требуется проведение более коротких курсов лечения с ис-пользованием менее активных средств, чем у взрослых. По возможности, продолжительность лечения у детей не должна превышать пяти дней, следует регулярно оценивать необходимость дальнейшего применения. У детей не следует использовать лекарственное средство под окклюзионные повязки.
Следует соблюдать осторожность при использовании лекарственного средства Клобетазол у детей, чтобы обеспечить его нанесение в минимальном количестве, обеспечивающем терапевтический эффект.
Показания
Клобетазол является кортикостероидом очень высокой активности для наружного применения, который показан к применению у взрослых, лиц пожилого возраста и детей старше 1 года для кратковременного лечения устойчивых симптомов воспаления и кожного зуда при дерматозах, чувствительных к терапии глюкокортикостероидами, в случае неэффективности лечения менее активными глюкокортикостероидами.
• Псориаз (исключая распространенный бляшечный псориаз);
• экзема (различные формы);
• красный плоский лишай;
• дискоидная красная волчанка;
• дерматозы, устойчивые к терапии менее активными глюкокортикостероидами для наружного применения.
Противопоказания
• Бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (в т.ч. простой герпес, ветряная оспа, туберкулез кожи, актиномикоз);
• розовые угри (розацеа);
• акне;
• рак кожи;
• узловатая почесуха Гайда;
• периоральный дерматит;
• кожный зуд в отсутствии воспаления;
• перианальный и генитальный зуд;
• распространенный бляшечный псориаз;
• гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществам лекарственного средства;
• возраст до 1 года;
• период лактации.
Особые указания
В редких случаях лечение псориаза ГКС для наружного применения (или их отмена) провоцирует развитие пустулезного псориаза.
Длительное назначение ГКС для наружного применения в больших дозах или нанесение их на обширные участки кожи может сопровождаться системной абсорбцией с последующим развитием симптомов гиперкортицизма. Риск развития данного осложнения повышен у детей, особенно при применении окклюзионной повязки, при этом пеленка может выполнять роль такой повязки. В таких случаях необходимо усилить медицинское наблюдение и регулярно обследовать пациента на предмет подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При условии применении клобетазола у взрослых в дозе не более 50 г в неделю, подавление функции гипофиза и надпочечников имеет транзиторный характер с быстрым их восстановлением сразу после окончания курса лечения.
Клобетазол предпочтительно применять кратковременно.
Следует избегать применения ГКС для наружного применения в течение продолжительного времени, т.к. при этом может произойти подавление функции надпочечников.
На лице чаще, чем на других участках тела, могут появиться атрофические изменения кожи в результате длительного применения наружных форм ГКС.
Не следует наносить клобетазол на периорбитальную область, т.к. это может вызвать развитие глаукомы.
Лечение псориаза ГКС для наружного применения может сопровождаться развитием рецидивов заболевания, толерантности, генерализованной пустулезной формы заболевания, местных или системных токсических реакций из-за нарушения барьерной функции кожи, поэтому особенно важен контроль за состоянием пациента.
В случае присоединения вторичной инфекции следует проводить соответствующую антибактериальную терапию. При любых признаках генерализации инфекции необходимо прекратить наружное применение ГКС и провести соответствующее лечение антибактериальными препаратами. Теплые влажные условия, создаваемые при наложении окклюзионной повязки, способствуют возникновению бактериальной инфекции, поэтому следует обязательно очищать кожу перед наложением новой повязки.
Клобетазол в форме шампуня показан только для лечения псориаза волосистой части головы, его не следует наносить на другие части тела и области кожи, подверженные опрелостям (подмышечные впадины, генитальная и анальная области) и на эрозивные участки кожи, так как это повышает риск возникновения местных нежелательных реакций, таких как атрофические изменения кожи, телеангиоэктазии или дерматиты, вызванные ГКС. При попадании шампуня в глаза следует немедленно промыть их большим количеством воды.
Использование в педиатрии
Применение клобетазола у детей требует наблюдения врача не реже 1 раза в неделю. Следует избегать применения ГКС для наружного применения в течение продолжительного времени у детей младшего возраста, т.к. при этом может произойти подавление функции надпочечников.
Побочные действия
Местные реакции: жжение, кожный зуд, угревая сыпь, сухость кожи, стрии; при длительном применении — атрофия кожи и телеангиэктазии, гипертрихоз, нарушение пигментации, ослабление барьерной функции кожи, развитие пустулезной формы псориаза.
При нанесении на большие поверхности тела возможны системные реакции: гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение внутриглазного давления, симптомы гиперкортицизма, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы хронической передозировки: признаки гиперкортицизма.
Лечение: отмена препарата под контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
Показано, что одновременное применение препаратов, способных ингибировать изофермент CYP3A4 (например, ритонавир и итраконазол), угнетает метаболизм глюкокортикостероидов, приводя к повышению их системной экспозиции. Степень клинической значимости данного взаимодействия зависит от дозы и способа применения глюкокортикостероидов и активности ингибитора изофермента CYP3A4.
Форма выпуска
Крем (мазь) белого или почти белого цвета однородной консистенции со слабым специфическим запахом.
Состав
Один грамм крема (мази) содержит:
действующего вещества: клобетазола пропионата – 0,5 мг;
вспомогательные вещества: глицерина моностеарат, пропиленгликоля глицерил олеат, воск синтетический, цетостеариловый спирт, пропиленгликоль, хлоркрезол, натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, вода очищенная.
