L - цет
L-Cet
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Левоцетиризин (Levocetirizinum)
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "L-CET" 0,005 № 30
D.S. По 1 таблетке 1 раз в день
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Абсорбция. Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризина, но снижает его скорость. Степень всасывания левоцетиризина также не зависит от дозы препарата. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% — через 0,5–1 ч. Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. Cmax составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через ГЭБ. В исследованиях наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях ЦНС. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности подавлять метаболизм, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T½ левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. T½ препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% принятой дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы левоцетиризина.
Способ применения
Для взрослых:
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым по 5 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов.
Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Для детей:
Внутырь в любое время.
Детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.
Показания
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита:
- чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью;
- отек Квинке.
Противопоказания
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин);
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
- Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
- Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкойзеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки:Opadry II (85G51300) зеленого (индигокармин (Е132) алюминиевый лак, желтый "солнечный" закат (Е110) алюминиевый лак, лецитин, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, хинолиновый желтый (Е104) алюминиевый лак, тальк, титана диоксид (Е171)).
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - упаковки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - упаковки картонные.