allmed.pro
Лейковорин-ТЕВА
Leucovorin-TEVA
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Кальция фолинат (Calcii folinas)
Фармакологическая группа
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Из этой же фармакологической группы
Аллоксим, Полифепан, Кальция фолинат, Орнилатекс, Дефероксамин, Десферал
Рецепт
Международный:
Rp: Sol. Leucovorini 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Внутримышечно
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата. Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК. Начало действия препарата при в/м введении - через 10-20 минут, при в/в введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 ч независимо от способа введения.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Раствор вводится в/м или в/в.
При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 мг/м2) введение начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в дозе: 10 мг/м2 каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х10-8 М. У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови.
Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше.
При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем, через 1 ч после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 ч по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности. При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:
— в дозе 200 мг/м2 в/в медленно (не менее 3 минут) или в/в капельно с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м2 или
— в дозе 20 мг/м2 в/в с последующим в/в введением фторурацила в дозе 425 мг/м2.
Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель для повторных курсов. При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-Тева назначают по 1 мг/сут в/м или в/в. Приготовление препарата для инъекций Препарат Лейковорина-Тева разводят в р-ре Рингера; р-ре Рингера с лактатом; 10% р-ре декстрозы в воде; 5% р-ре декстрозы в воде; 0.9% р-ре натрия хлорида до концентрации от 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч. Оставшийся после инъекции раствор не использовать.
Показания
— интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином);
— профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах;
— колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом);
— мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч.на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
— мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12);
— беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата - - Лейковорин-Тева, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), крайне редко (<1/10000).
- Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
- Со стороны нервной системы: редко – бессонница, ажитация, депрессия, возбуждение, повышение частоты эпилептических припадков.
- Со стороны органов пищеварения: редко – диспепсические явления (при применении высоких доз кальция фолината).
- Прочие: нечасто – лихорадка.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.
1 мл:
кальция фолината пентагидрат 12.71 мг, что соответствует содержанию кальция фолината 10.8 мг в пересчете на фолиниевую кислоту 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1% или хлористоводородная килота 1М, вода д/и.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
30 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
