Линезолид (Linezolid): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Линезолид

Linezolid

Аналоги (дженерики, синонимы)

Зивокс, Лаэн, Линезолф, Линелид, Линемакс, ЛинетероЛизомак

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Linezolidi 0,2% - 300 ml
D.t.d.N. 20.
S. по схеме.

Россия:

Фармакологическое действие

Линезолид является синтетическим антибактериальным средством, относящимся к классу противомикробных препаратов — оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем связывания с участком на бактериальной рибосоме (23S-субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S-инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы C, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Линезолид быстро и в значительном объеме абсорбируется после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность линезолида при пероральном приеме является полной (почти 100%). Одновременный прием пищи не влияет в значительной степени на абсорбцию препарата. В другом исследовании после перорального приема в дозе 600 мг 2 раза в сутки Cmax и Cmin в равновесном состоянии составляли 21,2 и 6,15 мг/л соответственно. Равновесное состояние достигалось на 2-й день приема препарата.
Cmax и Cmin линезолида в плазме крови в равновесном состоянии после введения препарата 2 раза в сутки в дозе 600 мг составляли 15,1 и 3,68 мг/л соответственно.
Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составлял в среднем 40–50 л, что примерно соответствует общему количеству жидкости в теле. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Концентрацию линезолида определяли в различных жидкостях организма у ограниченного количества лиц в рамках исследований у добровольцев при курсовом применении препарата. Отношение концентрации линезолида в слюне и поту к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1 и 0,55:1 соответственно. Отношение концентрации в бронхоальвеолярной лаважной жидкости и альвеолярных клетках легких к Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляет 4,5:1 и 0,15:1 соответственно.
Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных метаболитов: аминоэтоксиуксусной кислоты (PNU-142300) и гидроксиэтил глицина (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтил глицин (PNU-142586) является предоминантным метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса. Метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) определяется в меньшем количестве. Также идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.
У пациентов с нормальной функцией почек или незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде PNU-142300 метаболита (10%). Препарат в неизмененном виде в кале практически не определяется, тогда как доля каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6 и 3% соответственно. T½ линезолида в среднем составляет 5–7 ч.
Непочечный клиренс составляет около 65% общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса отмечается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе незначительна и не отображается на T½.
У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика значительно не изменяется.

Способ применения

Для взрослых:

Перорально. Линезолид назначают 2 раза в сутки внутрь. Пациентов, которые начали лечение с парентеральной формы препарата, можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей в возрасте от 12 лет: нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); негоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — по 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
Дозы, рекомендуемые для детей (от 5 до 11 лет включительно): нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внегоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
Парентерально. Перед применением препарата следует провести кожную пробу на чувствительность к линезолиду. Р-р для инфузий назначают 2 раза в сутки.
Пациенты, лечение которых начинали с назначения линезолида в форме в/в инфузий, могут быть переведены на лечение линезолидом в пероральной форме. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей в возрасте от 12 лет: нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внегоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — по 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
Дозы, рекомендуемые для детей (от рождения до 11 лет включительно): нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внегоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
В/в инфузия осуществляется в течение 30–120 мин. Запрещено соединять инфузионные пакеты последовательно! Непосредственно перед использованием удалить защитную упаковку из фольги и в течение примерно 1 мин сжимать пакет, чтобы убедиться в его целостности. Не использовать частично заполненные упаковки.
Совместимые р-ры для инфузий: 5% р-р декстрозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций.
Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью: в коррекции дозы нет необходимости.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
— внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);
— госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
— инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч., сопровождающиеся бактериемией.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата;
— одновременное применение линезолида с ингибиторами МАО А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид) в течение 14 дней до начала или после окончания терапии линезолидом.
При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами и мониторинга АД не следует назначать линезолид:
— пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, карциноидным синдромом, биполярными расстройствами, шизоаффективными расстройствами и острым состоянием спутанности сознания;
— пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин), ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, миелосупрессивные состояния, нарушения зрения, ишемические поражения органов и тканей, пролежни, диабетическая стопа, гангрена, печеночная недостаточность, наличие судорог в анамнезе. Линезолид применяют с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Побочные действия

- Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто (частота в соответствии с клиническими сообщениями) — эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
- Психические расстройства: нечасто — бессонница.
- Со стороны нервной системы: часто — головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус); нечасто — головокружение, гипестезия, парестезия.

Сообщалось о периферической нейропатии, судорогах, серотониновом синдроме.
- Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения.
- Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — звон в ушах.
- Сосудистые нарушения: нечасто — АГ, флебит/тромбофлебит.
- Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — локальная или общая боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.
- Со стороны гепатобилиарной системы: часто — аномальные функциональные печеночные пробы.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — полиурия.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — вульвовагинальные нарушения.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — лихорадка, усталость, боль в месте инъекции, жажда, локальная боль.
- Биохимические показатели: часто — повышение уровней АсАТ, АлАТ, ЛДГ, ЩФ, азота мочевины в крови, КФК, липазы, амилазы. Снижение уровня общего белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение уровня калия или бикарбоната; нечасто — повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция; снижение уровня глюкозы в крови; повышение или снижение уровня хлоридов.
- Гематология: часто — повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов; снижение гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов; повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов; нечасто — увеличение количества ретикулоцитов; снижение количества нейтрофилов.

Форма выпуска

Р-р д/инф. 2 мг/1 мл: 100 мл, 200 мл или 300 мл бутылки 1 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка:
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или с коричневатым оттенком цвета.
1 мл: линезолид 2 мг.
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (соответствует 50 мг декстрозы) - 55 мг, лимонная кислота - 0.75 мг, натрия цитрат дигидрат - 1.8 мг, вода д/и - до 1 мл.

100 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
200 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
300 мл - бутылки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Линезолид

Из той же фарм. группы

  • Нет совподений по группе