allmed.pro
Мерказолил
Mercazolil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rр.: Tab. "Mercazolil" 0,005 №10
D.S.: Внутрь, по 1 таб. 3 р/д после еды
Россия:
Rp.: Thiamazoli 5 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, после еды
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антитиреоидное.
Фармакодинамика
Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0.4 - 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
-15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
- 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
- 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие-дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 40 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.
Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Для детей:
Детям - 0,3-0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, поддерживающие дозы для детей - 0,2- 0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Показания
— диффузный токсический зоб или токсическая аденома щитовидной железы;
— подготовка к лечению радиоактивным йодом или резекции щитовидной железы;
— тиреотоксический криз.
Противопоказания
— лейкопения, гранулоцитопения;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.
При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.
Со стороны нервной системы: редко - нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко - неврит, полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - острый отек слюнной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.
Со стороны иммунной системы: очень часто - зуд, сыпь, крапивница; редко - лекарственная лихорадка; очень редко - тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.
Лекарственное взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) - ослабляется.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.
При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Форма выпуска
Таблетки 1 таб. тиамазол 5 мг
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
