allmed.pro
Нейронтин
Neurontin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Caps. "Neurontin" 0,3 № 100
D.S. По 1 капсуле 3 р/день
Россия:
Rp.: Caps. Gabapentini 0,3 № 100
D.S. По 1 капсуле 3 р/день
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат. По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.
Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Нейронтин в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг/сут в течение первых 3 дней по следующей схеме: 1-й день - 300 мг препарата 1 раз/сут; 2-й день - по 300 мг 2 раза/сут; 3-й день - по 300 мг 3 раза/сут.
Парциальные судороги
У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел "Нейропатическая боль у взрослых").
В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
У детей в возрасте 3-12 лет начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Показания
- лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
- монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
- как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.
Противопоказания
- применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет;
- применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет;
- для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
При лечении нейропатической боли
Основные побочные эффекты, возникшие на фоне лечения не менее чем у 1% больных:
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.
Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела, гипергликемия.
При лечении парциальных судорог
Безопасность габапентина в качестве дополнительного средства изучалась более чем у 2000 пациентов; переносимость его была хорошей. Габапентин чаще всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат(ы) вызывает побочное действие (если такая связь вообще имеется) невозможно.
Основные побочные эффекты, возникшие на фоне лечения не менее чем у 1% больных:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).
Со стороны костно-мышечной системы: переломы, миалгии, артралгия.
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхит, инфекции дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго.
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.
Прочие: боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.
Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными. Побочные эффекты, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых у более молодых людей.
На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданные побочные эффекты. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Дети
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота.
Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.
Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, увеличение массы тела, утомление.
Другие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых в группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.
Прекращение лечения из-за нежелательных явлений
Побочные эффекты, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружение, утомление, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, увеличение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.
Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.
Пострегистрационный опыт применения
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные в процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови, рабдомиолиз, острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию, ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая эозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенная потливость
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с крышкой и корпусом белого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями - на крышке "Neurontin®" и "100 mg", на корпусе - "PD" в круге; цвет надписи - голубой; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Состав оболочки капсул: желатин - 39.6 мг, титана диоксид (Е171) - 1.44 мг, натрия лаурилсульфат - менее 0.1 мг.
Состав чернил: шеллак - 0.075 мг, титана диоксид (Е171) - 0.027 мг, индигокармин - 0.021 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, с крышкой и корпусом светло-желтого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями - на крышке "Neurontin®" и "300 mg", на корпусе - "PD" в круге; цвет надписи - серо-голубой; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 42.75 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, тальк - 30 мг.
Состав оболочки капсул: желатин - 64.07 мг, титана диоксид (Е171) - 0.76 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.15 мг, натрия лаурилсульфат - менее 0.15 мг.
Состав чернил: шеллак - 0.075 мг, титана диоксид (Е171) - 0.027 мг, индигокармин - 0.021 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, с крышкой и корпусом кремово-оранжевого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями - на крышке "Neurontin®" и "400 mg", на корпусе - "PD" в круге; цвет надписи - серо-голубой; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 57 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, тальк - 40 мг.
Состав оболочки капсул: желатин - 80.01 мг, титана диоксид (Е171) - 1.28 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.62 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.06 мг, натрия лаурилсульфат - менее 0.19 мг.
Состав чернил: шеллак - 0.075 мг, титана диоксид (Е171) - 0.027 мг, индигокармин - 0.021 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
