Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Нитроглицерин

Nitroglycerin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Нитроглицерин (Nitroglycerinum)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 №20
D.S. По 1 таб. П/язык.

Rp. :Sol.Nitroglycerini 0,1% - 10.0
D.S. Внутривенно капельно, растворив в 200,0-400,0 мл физиологического раствора, медленно, начиная с 20кап. в минуту (5-10 мкг в минуту), увеличивая дозу, каждые 5 минут до 40-60 капель в минуту(100-200мкг в минуту).

Rp.: Aer. Nitroglycerini 0,4 mg/d – 10.0
D.S. по 1-2 дозы на или под язык, для купирования приступов стенокардии

Rp.: Caps. "Nitroglycerin" 0,5 mg
D.t.d. №40
S. По 1 капсуле п/язык.

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин.
Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с?1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Способ применения

Для взрослых:

Обычная доза препарата при стенокардии - 1 таблетка под язык, у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин; а еще 15% - в течение 4-5 мин.
При отсутствии терапевтического эффекта в течение первых 5 мин необходимо назначить еще одну таблетку препарата.
При отсутствии терапевтического эффекта после 2-3 кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда. Длительность действия нитроглицерина - около 45 мин.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее, при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Показания

— лечение стенокардии (для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики);
— как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Противопоказания

— гиперчувствительность к нитратам;
— артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.);
— сосудистый коллапс;
— закрытоугольная форма глаукомы;
— шок;
— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
— токсический отек легких;
— геморрагический инсульт;
— состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит);
— гипертрофическая кардиомиопатия;
— одновременный прием силденафила;
— анемия;
— беременность, период кормления грудью;
— детский возраст.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, двигательное беспокойство.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, покраснение кожи лица, тахикардия.

— Со стороны пищеварительной системы: ощущение легкого жжения в ротовой полости; редко - тошнота, рвота.

— Со стороны системы кроветворения: редко - метгемоглобинемия, цианоз.

Прочие: возможны аллергические реакции; редко, при длительном применении препарата в высоких дозах - синдром отмены препарата; развитие толерантности.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Форма выпуска

Таб. 500 мкг: 20 или 40 шт.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
глицерил тринитрат (нитрогрицерин) 500 мкг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Спрей подъязычный дозированный
Состав на одну дозу:
Действующее вещество:
Нитроглицерина 4% раствор в этаноле 95% — 10 мг
(в пересчете на нитроглицерин — 0,4 мг);
Вспомогательное вещество:
Этанол 96% (спирт этиловый ректификованный) — до 40 мг.

Раствор для внутривенного введения
Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.
Состав
Нитроглицерин с декстрозой 1,00 г, в пересчете на нитроглицерин 0,1 г;
натрия хлорид 0,65 г, калия дигидрофосфат 0,05 г, вода для инъекций до 100 мл.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Нитроглицерин

Из той же фарм. группы

Доступно в Google Play Download on the App Store