Пегинтерферон-альфа-2а (Peginterferonum alfa-2a): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Пегинтерферон-альфа-2а

Peginterferonum alfa-2a

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ожидает обработки

Фармакологическая группа

Ожидает обработки

Рецепт

Международный:

Россия:

Фармакологическое действие

При конъюгации бис- монометоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ) с интерфероном альфа-2а образуется пегилированный интерферон альфа- 2а. Интерферон альфа-2а производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и является производным продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона, введенного и экспрессирующегося в клетках E. coli. Интерфероны связываются со специфическими рецепторами на поверхности клеток, запуская сложный внутриклеточный сигнальный механизм и быструю активацию транскрипции генов. Стимулированные интерфероном гены модулируют многие биологические эффекты, включая подавление вирусной репликации в инфицированных клетках, подавление пролиферации клеток и иммуномодуляцию. После однократного п/к введения 180 мкг пегинтерферона альфа-2а здоровым лицам концентрации препарата в сыворотке начинают определяться в пределах 3–6 ч. Через 24–48 ч сывороточные концентрации достигают 80% от максимальных. Всасывание пегинтерферона альфа-2а продолжительное, максимальные концентрации в сыворотке отмечаются через 72–96 ч после введения препарата. Абсолютная биодоступность пегинтерферона альфа-2а составляет 84% и аналогична таковой интерферона альфа- 2а. Пегинтерферон альфа-2а обнаруживается преимущественно в кровотоке и внеклеточной жидкости. У человека объем распределения в равновесном состоянии после в/в ведения составляет 6–4 л. Особенности метаболизма пегинтерферона альфа-2а изучены не полностью. Исследования на крысах обнаружили, что главным органом, осуществляющим выведение радиоактивно меченного препарата или его метаболитов, являются почки. У человека системный клиренс пегинтерферона альфа-2а равняется примерно 100 мл/час, что в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель для исходного интерферона альфа-2а. После в/в введения период полувыведения терминальной фазы для пегинтерферона альфа-2а составляет около 60 ч (у стандартного интерферона — 3–4 ч). После п/к введения период полувыведения терминальной фазы длиннее — около 80 ч (диапазон от 50 до 140 ч у большинства больных). Период полувыведения терминальной фазы после п/к введения может отражать не выведение, а продолжительное всасывание препарата. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику пегинтерферона альфа-2а минимально.

Способ применения

Для взрослых:

Рекомендуемая доза пегинтерферона альфа-2а составляет 180 мкг 1 раз в неделю п/к в течение 48 нед. рекомендуемая доза пегинтерферона альфа-2а составляет 180 мкг 1 раз в неделю п/к в течение 48 нед. Особые указания по дозированию (модификация дозы) Общие: Если модификация дозы требуется из-за клинических или лабораторных реакций средней и тяжелой степени, обычно бывает достаточно снизить дозу до 135 мкг. Однако в некоторых случаях требуется снизить дозу до 90 мкг или 45 мкг. После разрешения побочных реакции можно рассмотреть вопрос о повторном повышении дозы, вплоть до прежней. Гематологические: Снижение дозы рекомендуется при снижении числа нейтрофилов до менее 750 клеток в 1 мкл. У больных с абсолютным числом нейтрофилов менее 500 клеток в 1 мкл лечение следует прервать до тех пор, пока этот показатель не превысит 1000 клеток в 1 мкл. Применение пегинтерферона альфа-2а следует возобновить в дозе 90 мкг под контролем числа нейтрофилов. Уменьшение дозы до 90 мкг рекомендуется при снижении числа тромбоцитов до менее 50 000 клеток в 1 мкл. У больных с абсолютным числом нейтрофилов менее 25 000 клеток в 1 мкл препарат нужно отменить совсем. Связанные с функцией печени: У больных хроническим гепатитом С отмечаются частые колебания повышенной активности функциональных печеночных проб. При лечении ?-интерферонами, в том числе пациентов, находящихся в вирусологической ремиссии, наблюдалось повышение активности АлАТ по сравнению с исходным уровнем. При прогрессирующем повышении АлАТ, по сравнению с показателями до лечения, дозу пегинтерферона альфа-2а нужно вначале снизить до 90 мкг. Если активность АлАТ продолжает увеличиваться, несмотря на снижение дозы, или сопровождается повышением концентрации билирубина или признаками декомпенсации печеночного процесса, препарат следует отменить. Особые группы больных: Больным с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. У больных, нуждающихся в гемодиализе, применение пегинтерферона альфа-2а не изучалось. Судя по данным о фармакокинетике, переносимости и безопасности, полученным в клинических исследованиях, у больных циррозом печени (класс А по Чайлд- Пью) коррекции дозы не требуется. У больных с декомпенсированным поражением печени применение пегинтерферона альфа-2а не изучалось. Безопасность и эффективность препарата у лиц моложе 18 лет не установлены. Р-р пегинтерферона альфа-2а для инъекций содержит бензиловый спирт, поэтому препарат не следует назначать новорожденным и грудным детям.

Показания

Хронический гепатит С без цирроза или с компенсированным циррозом у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ?-интерферонам, продуктам жизнедеятельности E. coli; аутоиммунный гепатит.

Побочные действия

Возможны астения, сонливость, боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, недомогание, приливы, озноб, нарушение памяти, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, слабость, тремор, судороги, боли в шее, дерматит, усиление потливости, сыпь, сухость кожи, ночные поты, реакции фотосенсибилизации, сухость во рту, кровоточивость десен, язвенный стоматит, изменения настроения, снижение либидо, нервозность, агрессивность, снижение массы тела, кашель, одышка, боль в горле, назофарингит, нарушение зрения, воспалительные заболевания глаз, гипотиреоз, сердцебиение. Описаны отдельные случаи нарушения функции печени, жировой дистрофии печени, холангита, аритмии, нарушения поведения (включая суицидальную настроенность и суицидальные попытки), сахарного диабета, аутоиммунных феноменов, периферической нейропатии, язвы желудка, желудочно-кишечных кровотечений, обратимых реакций со стороны поджелудочной железы (например, повышение активности амилазы и липазы без боли или с болью в животе), язв роговицы, эндокардита, пневмонии, интерстициального пневмонита с летальным исходом, эмболии легочной артерии, комы. Как и применение других интерферонов, лечение пегинтерфероном альфа-2а в дозе 180 мкг сопровождалось снижением гематологических показателей, которые, как правило, улучшались после коррекции дозы и возвращались к исходному уровню в течение 4–8 нед после прекращения терапии. Хотя лечение пегинтерфероном альфа-2а в дозе 180 мкг сопровождалось небольшим постепенным снижением уровня гемоглобина и гематокрита, модификация дозы по поводу анемии требовалась менее чем у 1% больных, в том числе с циррозом. Терапия пегинтерфероном альфа-2а сопровождалась снижением как общего числа лейкоцитов, так и абсолютного числа нейтрофилов. В то или иное время терапии снижение абсолютного числа нейтрофилов до уровня менее 500 клеток в 1 мкл отмечалось примерно у 4% пациентов. Применение пегинтерферона ?альфа-2а сопровождается уменьшением числа тромбоцитов. В клинических исследованиях снижение числа тромбоцитов до уровня менее 50 000 клеток в 1 мкл отмечалось примерно у 5% больных, чаще всего у пациентов с циррозом и имевших исходное число тромбоцитов около 75 000 клеток в 1 мкл. Лечение пегинтерфероном альфа-2а сопровождалось клинически значимыми изменениями лабораторных показателей функции щитовидной железы, требовавших клинических мероприятий. Частота этих изменений была такой же, как при лечении другими интерферонами.

Форма выпуска

Пегинтерферон альфа-2а (Пегасис) поставляется в виде готового раствора для инъекций, содержащего 180 мкг препарата в 1 мл. Раствор должен храниться при низкой температуре.

Эта информация оказалась полезной?

Из той же фарм. группы

  • Нет совподений по группе