Прокаин

Procainum

АТХ код:

C05AD05 | Прокаин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Новокаин, Новокаин буфус, Новокаина гидрохлорид, Новокаина основание, Новокаин-АКОС, Новокаин-Виал, Новокаин-Дарница, Новокаин-Синко, Прокаин гидрохлорид

Действующее вещество

Прокаин (Procainum)

Фармакологическая группа

Местные анестетики

Из этой же фармакологической группы

Версатис, Дикаин, Ультракаин, Бупивакаин, Мепивакаин, Ропивакаин

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Procaini 0,5 % - 5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. Для анестезии, в/м по 1 ампуле

Rp.: Sol. Procaini 0,25 % - 400 ml
D.t.d. № 10 in flac.
S. внутривенно, капельно, по 1 флакону

Rp.: Procaini 2,5
Aquae pro injectionibus ad 500 ml
Misce.
Sterilisa!
D.S.: Для инфильтрационной анестезии

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее

Фармакодинамика

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Местный анестетик (слабое основание) в неионизированной форме (рН крови 7,4) проникает через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируется. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания натриевых каналов с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Nа+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушаются генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Местные анестетики имеют сродство к натриевому каналу, находящемуся в инактивированном состоянии (потенциалозависимые натриевые каналы имеют три состояния: покоя - закрыт, активации - открыт и инактивированное - закрыт). Таким образом, местные анестетики блокируют переход этих каналов в открытое состояние.

Вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Период полувыведения составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.
Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.

Способ применения

Для взрослых:

Количество раствора и общая доза прокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.

При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции составляют не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, для эпидуральной — 20-25 мл 2% раствора.
Для спинномозговой анестезии применяют 2-3 мл 0,5% раствора. При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома раствор прокаина применяют перорально, в/м или в/в.

С увеличением концентрации препарата общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия прокаина добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина. Свечи ректальные применяют при спазмах гладких мышц кишечника

Показания

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая
Вагосимпатическая и паранефральная блокада
Потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии
Болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки)
Спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Особые указания

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Форма выпуска

Основное действующее вещество — прокаина гидрохлорид.
Выпускают:
1) раствор для инъекций 0,5, 1, 2% по 2 мл; 0,5, 2% по 5 мл; 0,5, 1, 2% по 10 мл; 2% по 1 мл — в упаковке 10 шт.;
2) раствор для инъекций 0,25 и 0,5% — по 400 мл во флаконе.