Релифипин

Reliefipin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Нифедипин (Nifedipinum), Лидокаин (Lidocainum)

Фармакологическая группа

Местные анестетики в комбинациях

Из этой же фармакологической группы

Ауробин, Телазол, Катеджель с лидокаином, Новосепт Форте, Анти-Ангин, Анестезол

Рецепт

Фармакологическое действие

Противогеморроидальное.

Фармакодинамика

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.

Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 минут.

Фармакокинетика

Нифедипин

При наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин

Всасывание

При нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (на 90-95%) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Способ применения

Показания

Лечение трещин заднего прохода на фоне хронического геморроя; симптоматическое лечение острого геморроя.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- анальная трещина, осложненная наличием абсцесса, фистулы;
- онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки;
- стеноз прямой кишки;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики;
- болезнь Крона;
- признаки инфекционного поражения прямой кишки;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.

С осторожностью: хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.

Особые указания

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.

Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды.

После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.

В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2 стадии.

Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4 стадии и при наличии более чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

Побочные действия

Возможны: аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко - реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь (проглатывании нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусового узла, остановка сердечной деятельности) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания).

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных.

При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков. При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Форма выпуска

Гель для ректального и наружного применения 20 мг/г + 3 мг/г.
По 20 г в тубы алюминиевые с горловиной, закрытой мембраной для контроля первого вскрытия, с внутренним лаковым покрытием с навинчиваемыми бутонами из полимерных материалов.
Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.