allmed.pro
Спиолто респимат
Spiolto Respimat
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Тиотропия бромид (Thiotropii bromidum), Олодатерол (Olodaterolum)
Фармакологическая группа
Бета- адреномиметики в комбинациях
Из этой же фармакологической группы
Беродуал Н, Ипратерол-натив, Аиртек, Зенхейл, Астмасол-солофарм, Кашнол
Рецепт
Международный:
Rp. Sol. "Spiolto Respimat" 2,5 mkg + 2,5 mkg/d
D.t.d. № 1 in flac.
S. Ингаляционно, 1 раз в день
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Олодатерол - бета2-адреномиметик длительного действия и тиотропия бромид- м-холиноблокатор обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию.
В результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких. Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к бета2-адренорецепторам. Активация бета2-адренррецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатниклазы. которая участвует в синтезе циклического 3.5-аденозиимонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию. расслабляя гладкомышечиые клетки дыхательных путей. Олодатерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта.
Бета2-адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, в том числе в эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца. Точная функция бета2-рецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов.
Тиотропия бромид - антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холпноблокнрующнм средством. Препарат обладает одинаковым сродством к Ml - М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом индуцирования МЗ-рецепторов вдыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.
Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от МЗ-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холииоблокирующих побочных эффектов.
Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от МЗ-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении МЗ подтипа рецепторов над М2-рецепторами.
Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.
В ходе клинических исследований установлено, что препарат СПИОЛТО РЕСПИМАТ, применявшийся одни раз в день, утром приводил к быстрому (в течение 5 минут после первой дозы) улучшению функции легких. Эффект препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ превосходил эффект тиотропия бромида в дозе 5 мкг и олодатерола в дозе 5 мкг, применявшихся в качестве монотерапии (объем форсированного выдоха за 1-ую секунду (ОФВ1) увеличивался при приеме СПИОЛТО РЕСПИМАТ на 0.137 л: при приеме тиотропия бромида на 0.058 л; при приеме олодатерола - на 0.125 л.
При применении препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ по сравнению с применением тиотропия бромида и олодатерола в качестве монотерапии достигался более значительный бронходилатирующий эффект, а также увеличивалась пиковая объемная скорость выдоха в утренние и вечерние часы.
Применение препарата СПИОЛТО РЕСПИМАТ приводило к снижению риска обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо.
Препарат СПИОЛТО РЕСПИМАТ значительно улучшал ёмкость вдоха по сравнению с тиотропия бромидом, олодатеролом или плацебо, применявшимися в виде монотерапии.
СПИОЛТО РЕСПИМАТ по сравнению с плацебо значительно улучшал время переносимости физической нагрузки.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Ингалятор предназначен для применения 1 раз в день. Каждый раз при его использовании следует делать 2 ингаляции.
При подготовке к первому использованию необходимо выполнить следующие шаги:
1. Снять прозрачную гильзу, нажав на стопорную кнопку и сильно потянув при этом за прозрачную гильзу другой рукой.
2. Вставить картридж в ингалятор узким концом, для этого нужно поместить ингалятор дном картриджа на твердую поверхность и сильно на него нажать, картридж ставится на место со щелчком.
3. Установить на место прозрачную гильзу (до щелчка).
4. Повернуть прозрачную гильзу в направлении, которое указано на этикетке стрелками, пока не раздастся щелчок (требуется пол-оборота).
5. Открыть колпачок до упора.
6. Нажать кнопку подачи дозы, направив при этом ингалятор вниз.
7. Закрыть колпачок и повторить шаги 4–6 до появления облачка аэрозоля. После этого шаги 4–6 повторить еще три раза.
При ежедневном применении нужно выполнять шаги 4–5. Затем выполняется полный медленный выдох, обхватывается губами мундштук, при этом необходимо следить, чтобы воздухозаборники не перекрывались. Одновременно с медленным, глубоким вдохом через рот следует нажать кнопку подачи дозы, не прерывая вдох. После этого задерживают дыхание приблизительно на 10 секунд или так продолжительно, как возможно. Вторая ингаляция выполняется аналогично.
Ежедневная проверка ингалятора после его подготовки к использованию не требуется.
Ингалятор следует хранить в недоступном для детей месте, не замораживать.
Если ингалятором не пользовались дольше 7 дней, перед применением необходимо направить его вниз и нажать на кнопку подачи дозы один раз. Если перерыв превышает 21 день, нужно повторить шаги 4–6 до появления облачка аэрозоля, после чего повторить их еще три раза.
Не следует трогать прокалывающий элемент, размещенный внутри прозрачной гильзы.
Мундштук, в т. ч. металлическую часть внутри него, очищают влажной тканью или тряпочкой не реже одного раза в 7 дней.
На работу ингалятора любое незначительное изменение цвета мундштука влияния не оказывает.
В ингаляторе содержится 60 ингаляционных доз (т. е. при условии использования в соответствии с режимом дозирования – 30 терапевтических доз).
Индикатор доз отражает примерное число оставшихся в ингаляторе доз. Если индикатор указывает на красную область шкалы, это значит, что препарата осталось примерно на 7 дней применения. После достижения конца красной области шкалы ингалятор автоматически блокируется (повернуть прозрачную гильзу будет невозможно), следовательно, ни одна ингаляционная доза больше не сможет быть получена.
Ингалятор можно использовать не дольше трех месяцев, даже если в нем остался препарат. По окончании этого срока его следует выбросить.
При случайном повороте прозрачной гильзы до установки картриджа необходимо открыть колпачок и нажать на кнопку подачи дозы, после чего установить узким концом картридж.
При невозможности нажать на кнопку подачи дозы следует проверить, была ли повернута прозрачная гильза или не закончился ли в ингаляторе препарат.
Нужно принимать во внимание, что индикатор доз считает каждый поворот прозрачной гильзы вне зависимости от того, был ли установлен картридж.
Не следует снимать прозрачную гильзу и вынимать картридж после подготовки ингалятора к использованию.
Показания
— длительная поддерживающая терапия у пациентов с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких;
— для уменьшения обструкции дыхательных путей и сопутствующей одышки;
— для уменьшения частоты обострений; улучшения переносимости физических нагрузок и качества жизни.
Противопоказания
- гиперчувствительность к олодатеролу, тиотропию бромиду или к любому компоненту препарата;
- пациенты, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к атропину или его производным, например ипратропию и окситропию;
- детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: у пациентов с остроугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря; пациенты с cердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, судорогами. Пациенты, в анамнезе которых отмечались такие заболевания как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100; пациенты с необычными реакциями на симпатомиметические амины.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - назофарингит.
- Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - дегидратация.
- Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, бессонница.
- Со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение; частота неизвестна - повышение внутриглазного давления, глаукома.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД; редко - наджелудочковая тахикардия.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, дисфония; редко - ларингит, фарингит, носовое кровотечение; частота неизвестна - бронхоспазм, синусит.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту (обычно незначительная); нечасто - запор; редко - кандидоз полости рта, гингивит; частота неизвестна - кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, глоссит, стоматит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.
- Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность (включая реакции немедленного типа) ангионевротический отек, крапивница, зуд; частота неизвестна - сыпь.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, боль в спине**; частота неизвестна - отечность в области суставов.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов), инфекция мочевыводящих путей.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Раствор для ингаляций дозированный: почти бесцветный или бесцветный, прозрачный (в картонной пачке 1 картридж по 4,5 мл, содержащий 60 ингаляционных доз, что соответствует 30 терапевтическим дозам, в комплекте находится ингалятор Респимат и инструкция по применению Спиолто Респимата).
