Тетракаин

Tetracaine

АТХ код:

C05AD02 | Тетракаин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Дикаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин

Действующее вещество

Тетракаин (Tetracainum)

Фармакологическая группа

Местные анестетики

Из этой же фармакологической группы

Версатис, Дикаин, Прокаин, Ультракаин, Бупивакаин, Мепивакаин

Рецепт

Международный:

Rx: Tetracaini hydrochloridi 0.5% eye drops
Disp.: 10 ml
Sig.: Apply 1 drop in each eye twice daily.

Rx: Tetracaine 2% ointment
Disp.: 10 g
Sig.: Apply to affected area twice daily.

Россия:

Rp.: Tetracaini 0,1
Solventis q.s.
D.S. Для инстилляций в глаз, по 1 капле 2 раза в день.

Rp.: Unguenti Tetracaini 2% – 10,0
D.S. Наносить на поражённый участок 2 раза в день.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.

При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы— высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

В офтальмологической практике лекарство применяют в количестве 2-3 капель. Максимальный обезболивающий эффект развивается спустя 1-2 минуты. При проведении вмешательств на глазах для достижения нужного анестезирующего эффекта обычно хватает 0,5% раствора средства

В отоларингологии обычно применяют 0,25-0,5% растворы. Взрослым больным на усмотрение врача разрешено назначать до 3 мл раствора концентрацией в 1%. 2-3% растворы используют только при абсолютной необходимости. Смазывание гортаноглотки производят медленно, выдерживая интервалы и наблюдая за состоянием пациента

Показания

Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным),
Повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях,
Детский возраст (до 10 лет).

C осторожностью. Беременность, период лактации.

Особые указания

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Побочные действия

Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применениив офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Лекарственное взаимодействие

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Форма выпуска

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
Раствор выпускается во флаконах по 10 и 5 мл.