allmed.pro
Урапидил
Urapidilum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. Urapidili 5mg/ml - 10 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Вводить в/в, по 1 ампуле 1 раз в день
Rp.: Caps. "Urapidil" 0,03 №50
D.S.:Внутрь, по 1 капсуле 2 раза в сутки, во время еды
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антигипертензивное
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала - быстрое (α-фаза), затем - медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) - 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками - 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% - в виде метаболитов; через кишечник - в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Способ применения
Для взрослых:
Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).
Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.
Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг.
Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, иногда - рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко - беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия; редко - нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко - приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко - тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.
Лечение: при значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению ОЦК. Если эти меры являются неэффективными, требуется в/в введение сосудосуживающих ЛС при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например эпинефрин (Адреналин) в дозе 0,5–1 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
При приеме внутрь в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Форма выпуска
В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по 20; 50 и 100 штук; 0,5% раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.
