Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Адреналина гидрохлорид

Adrenalini hydrochloridum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Эпинефрина гидрохлорид, Эпинефрин, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген

Діюча речовина

Эпинефрин (Epinephrinum)

Фармакологічна група

,

З тієї ж фармакологічної групи

Адреналин-Здоровье, Ангиотензинамид, Мидодрин, Норадреналина битартрат, Страттера

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi  0,1% - 1 ml 
D.t.d. № 5 in amp. 
S.: подкожно, по 1 ампуле 1 раз в день

Россия:

Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml 
D.t.d. № 10 in amp. 
S.: подкожно, по 1 мл 1 раз в день


Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Фармакодинаміка

Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04‑0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект — через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении — время начала эффекта вариабельное.

Фармакокінетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max ) при подкожном и внутримышечном введении – 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
 
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении – 1-2 мин.
 
Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве – в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно. Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение – через 10-20 мин до 3 раз. Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000. Для удлинения действия местных анестетиков : в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии – 0,2-0,4 мг.

Для дітей:

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно – по 10 мкг/кг (максимально – до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз). Детям при бронхоспазме : подкожно 0,01 мг/кг (максимально – до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч. При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Показання

- приступы бронхиальной астмы
- гипогликемия вследствие передозировки инсулина
- острые медикаментозные аллергические реакции
- простая открытоугольная глаукома и др.;
- в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.

Протипоказання

- артериальная гипертензия
- распространенный атеросклероз
- тиреотоксикоз
- сахарный диабет
- закрытоугольная глаукома
- беременность.
Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий).

Особливі вказівки

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Эпинефрин увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевипы.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение эпинефрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.

Резкое повышение АД при применении эпинефрина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении эпинефрина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении эпинефрина у данной категории лиц.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей.

Не рекомендуется введение эпинефрина в ягодичные мышцы.

Побічні ефекти

- тахикардия
- нарушение ритма сердца
- повышение АД;
- при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Передозування

Симптомы

Чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, геморрагическое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение

Прекратить введение, симптоматическая терапия, преимущественно в условиях реанимации, применение альфа- и бета-адреноблокаторов, вазодилаторов.

Лікарняна взаємодія

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае в/в применяют сальбутамол.

Одновременное применение эпинефрина с ингибиторами МАО (ирокарбазин, селегилин, а также фуразолидон) может вызывать внезапное и выраженное повышение АД, гинерпиретический криз, головную боль, аритмии, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия. С феноксибензамином - усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении эпинефрина со следующими препаратами: с антиаритмическими препаратами (такими как лидокаин, амиодарон, соталол и др.), с антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин и др.), с антигистаминными препаратами (такими как лоратадин, димедрол и др.), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин и др.), с нейролептиками (такими как галонеридол, рисперидон и др.), с антагонистами допаминовых рецепторов (такими как домперидон др.), с противомалярийными препаратами (такими как хлорохин, мефлохин и др.), с противогрибковыми препаратами (такими как кетоконазол, флуконазол и др.), с антигипертензивными препаратами (такими как индапамид, эфедрин и др.), может вызывать удлинение интервала QT.

Одновременное применение эпинефрина с диатриазиатами, йогаламовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи может вызвать усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Лікарська форма

Раствор для инъекций, 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из светозащитного стекла первого гидролитического класса.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, соответственно скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок (с фольгой) с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, соответственно, скарификаторами или ножами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Ця інформація виявилася корисною?

Фото препарату

Адреналина гидрохлорид