Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Добутамин

Dobutamine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Добутамин (Dobutaminum)

Фармакологічна група

,

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Dobutamini 20 ml
D.t.d. № 1 in flac.
S. в/в кап в теч 2 ч, развести в 10 мл растворителя.

Фармакологічні властивості

Бета1-адреномиметик. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное АД при этом существенно не меняется, т.к. увеличение ударного объема нивелируется уменьшением ОПСС.
Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение выведения натрия и воды. У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Взрослые:

Абсорбция: при пероральном приеме практически мгновенно инактивируется, поэтому добутамин применяется только в виде внутривенных инфузий. Эффект препарата проявляется быстро, в течение приблизительно 2-х минут, а максимальный эффект наблюдается в течение 10-ти минут после начала инфузии.

Распределение: у пациентов с сердечной недостаточностью с низким сердечным выбросом средний объем распределения составляет 0,20 ± 0,08 л/кг, клиренс - около 59 мл/мин/кг.

Метаболизм: добутамин метаболизируется печенью и другими органами до неактивного соединения, 3-О-метилдобутамина, благодаря метилированию катехол-О-метилтрансферазой и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Экскреция: период полувыведения составляет 2 мин. Конъюгаты добутамина и 3-О-метилдобутамина выводятся большей частью с мочой и в небольшом количестве - с каловыми массами.

Детский возраст:

У детей, с помощью пороговой модели, была показана прямо пропорциональная зависимость уровня гемодинамического ответа от концентрации добутамина в плазме. Элиминация добутамина подчиняется кинетике первого порядка и клиренс остается постоянным при применении доз в диапазоне от 0,5 до 20 мкг/кг/мин. В педиатрической популяции при одинаковой скорости инфузии плазменные концентрации добутамина могут отличаться в два раза и, таким образом, будут варьировать как необходимое для развития требуемого гемодинамического ответа количество добутамина, так и уровень гемодинамического ответа при увеличении концентрации добутамина. Вследствие этого, в клинической практике уровень инфузии добутамина должен подбираться индивидуально.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Скорость инфузии, необходимая для повышения МОК - 2.5-10 мкг/кг/мин. Возможно увеличение скорости введения до 20 мкг/кг/мин. В редких случаях применяют скорость вливания до 40 мкг/кг/мин.
Для достижения необходимой скорости введения раствора с концентрацией 250 мг/л необходимы следующие скорости вливания препарата (мл/кг/ мин): 2.5 мкг/кг/мин (0.01 мл/кг/мин; 5 мкг/кг/мин (- 0.02 мл/кг/мин; 7.5 мкг/кг/мин - 0.03 мл/кг/мин; 10 мкг/кг/мин - 0.04 мл/кг/мин; 12.5 мкг/кг/ мин - 0.05 мл/кг/мин; 15 мкг/кг/мин - 0.06 мл/кг/мин.

Правила приготовления инфузионного раствора. Первоначально концентрат для инфузий разводят стерильной водой для инъекций или 5% раствором декстрозы.
Во флакон, содержащий 100 или 250 мг концентрата для инфузий, добавляют 10 мл растворителя; если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 мл. Непосредственно перед проведением инфузии раствор дополнительно разводят 5-10% раствором декстрозы, раствором Рингера лактата, 0.9% раствором NaCl или раствором натрия лактата для инъекций до концентрации не выше 5 мг/мл.

Для дітей:

Детям вводят в дозе 5-20 мкг/кг/мин (минимальная эффективная доза для детей оказывается часто более высокой, чем для взрослых, в то же время максимальная доза для детей ниже, чем для взрослых).

Показання

  • острая сердечная недостаточность (в т.ч. при остром инфаркте миокарда
  • кардиогенном шоке
  • последствиях оперативного вмешательства на сердце
  • применении лекарственных средств с отрицательным инотропным действием)
  • хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация).
В качестве вспомогательного средства:
  • временное поддерживающее лечение больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих традиционное лечение
  • острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке)
  • некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения - от 18 мм рт.ст. и выше
  • при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления наполнения желудочков)
  • низкий минутный объем крови на фоне ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе
  • диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

Протипоказання

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
  • тампонада сердца
  • феохромоцитома
  • желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков)
  • повышенная чувствительность к добутамину.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая экстрасистолия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), боли за грудиной, одышка, повышение или снижение АД.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
  • Со стороны ЦНС:головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.
  • Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
  • Местные реакции: флебит.

Прочие: неспецифическая боль в груди.

Передозування

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда.

Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и добутамина в малых дозах возможно сужение артериальных сосудов, обусловленное альфа-адреномиметической активностью добутамина. При одновременном применении бета-адреноблокатора и добутамина в высоких дозах возможно антагонистическое взаимодействие на уровне β-адренорецепторов.

При одновременном применении с сердечными гликозидами взаимно усиливается инотропное действие, повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с дипиридамолом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с допамином повышается системное АД, увеличивается почечный кровоток, экскреция натрия и диурез, при этом не повышается давление наполнения желудочков (что возможно при введении только допамина).

При одновременном применении с нитроглицерином, нитропруссидом натрия (особенно у больных с ИБС) увеличивается минутный объем сердца, понижается ОПСС и давление наполнения желудочков.

При одновременном применении с теофиллином возникает риск развития тахикардии.

Толкапон ингибирует активность КОМТ, поэтому теоретически возможно повышение концентрации добутамина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ наблюдаются боли в области сердца, аритмии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) имеется риск развития угрожающих жизни состояний (гипертонический криз, геморрагический инсульт, аритмии).

Ингаляционные анестетики - производные углеводородов (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий при применении добутамина (увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, кокаин, доксапрам, гуанадрел, гуанетидин, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

При одновременном применении с добутамином эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Леводопа повышает риск возникновения аритмий (требуется уменьшение дозы симпатомиметика).

При одновременном применении с тиреоидными гормонами происходит взаимное усиление действия, что повышает риск развития коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Добутамин фармацевтически несовместим с 5% раствором натрия гидрокарбоната или любым другим щелочным раствором, а также с растворами, содержащими натрия бисульфат или этанол, фуросемид, этакриновую кислоту (и ее натриевую соль), гидрокортизон натрия сукцинат, цефазолин натрия, цефамандол натрия, цефалотин натрия, пенициллин G, прокаин, гепарин (и его соли), фенитоин натрия, человеческий инсулин, диазепам, аминофиллин.

Лікарська форма

Р-р д/инф. 250 мг/10 мл: амп. 5 шт.

Ця інформація виявилася корисною?