Фенотерол
Fenoterol
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Aerosolum Fenoteroli 100 мкг/доза – 10 мл
D.S. Інгаляційно: по 1 дозі 3 рази на добу.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Бета-адреноміметична, бронхолітична, токолітична.
Фармакодинаміка
Бета-адреноміметик, що переважно діє на β₂-адренорецептори. Механізм дії пов'язаний з активацією аденілатциклази, що призводить до збільшення утворення цАМФ. Це стимулює роботу кальцієвого насоса та знижує концентрацію кальцію в міофібрилах.
При використанні як бронхолітик розширює бронхи, збільшує частоту та об'єм дихання, покращує функцію миготливого епітелію бронхів. Має вазодилатуючу дію, зменшує скоротливу активність та тонус міометрія.
Як токолітичний засіб застосовується внутрішньо та внутрішньовенно. Поряд зі зниженням тонусу та скоротливої активності матки покращує матково-плацентарний кровотік, що підвищує концентрацію кисню у крові плода.
Фармакокінетика
Після інгаляції 10–30% фенотеролу досягає нижніх дихальних шляхів, решта осідає у верхніх дихальних шляхах та роті, потім проковтується. Абсолютна біодоступність після інгаляції — 18,7%.
Після прийому внутрішньо абсорбується близько 60% дози. Зв'язування з білками плазми — 40–55%. Фенотерол метаболізується у печінці шляхом кон'югації до глюкуронідів і сульфатів. Проковтнута частина переважно метаболізується шляхом сульфатування, що починається вже у стінці кишечника.
Виводиться нирками і жовчю у вигляді неактивних кон'югатів. Після інгаляції через нирки в незміненому вигляді виводиться 2% дози за 24 години. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дози підбирають індивідуально.
Для купірування гострого нападу ядухи дорослим та дітям старше 6 років призначають разову дозу 0,2 мг (1 вдих аерозолю з 0,2 мг або 2 вдихи з 0,1 мг у дозі).
Якщо напад не знято, інгаляцію можна повторити через 5 хвилин. Наступне застосування можливе не раніше ніж через 6 годин.
Для профілактики нападів дорослим призначають 1 вдих (0,2 мг) 3 рази на день, дітям шкільного віку — 2 рази на день.
При застосуванні аерозолю з 0,1 мг у дозі дорослим і дітям — 1–2 вдихи 4 рази на добу рівномірно. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 1–2 вдихів. Наступну інгаляцію можна проводити не раніше ніж через 2 години.
Для дітей:
Дітям 4–6 років — по 1 вдиху 4 рази на день. Частота застосування — не більше 4 разів на добу.
Показання
- Лікування бронхіальної астми (купірування і профілактика нападів).
- Спастичний астмоїдний бронхіт.
- Емфізема легень.
Протипоказання
- Гіперчутливість.
- Тахіаритмія.
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
- В акушерстві: багатоплідна вагітність, прееклампсія, еклампсія, кров'янисті виділення при передлежанні плаценти, передчасне відшарування плаценти, порушення серцевого ритму плода, аномалії розвитку плода, внутрішньоутробна загибель плода, внутрішньоутробні інфекції.
Особливі вказівки
У акушерстві у пацієнток з порушеннями водного обміну та функцій серцево-судинної або дихальної систем можливий розвиток набряку легень.
Рекомендується контролювати рівень калію в крові. При прийомі внутрішньо або в/в — контроль АТ, ЧСС пацієнтки та ЧСС плода.
Фенотерол може знижувати скоротливу активність матки, що потрібно враховувати при застосуванні у вагітних.
З обережністю застосовувати одночасно з ГКС.
Не рекомендується одночасне застосування з препаратами кальцію, вітаміну D, мінералокортикоїдами.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами
Під час лікування слід дотримуватись обережності при керуванні транспортом і роботі з механізмами.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: тремор рук, запаморочення, головний біль, нервозність, слабкість, зміни смаку.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, при високих дозах — зміна артеріального тиску, аритмія, стенокардія, підвищення ЧСС плода.
- З боку дихальної системи: кашель, парадоксальний бронхоспазм, сухість або подразнення у роті або горлі.
- З боку травної системи: нудота, блювання.
- Інше: пітливість, міалгія, м'язові спазми, ослаблення моторики сечовивідних шляхів, гіпокаліємія, алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: тахікардія, серцебиття, гіпер- або гіпотензія, ангіна, аритмія, тремор, приливи.
Лікування: застосування седативних засобів, транквілізаторів, за необхідності — інтенсивна терапія. Антидоти — кардіоселективні бета-блокатори (атенолол та інші).
Лікарняна взаємодія
- Бета-адренергічні та антихолінергічні засоби, ксантинові похідні, кортикостероїди, діуретики підсилюють ефект фенотеролу (особливо при гіпокаліємії).
- Бета-блокатори знижують ефективність фенотеролу.
- Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти підсилюють дію фенотеролу.
- Інгаляція галогенованих анестетиків посилює кардіальні ефекти фенотеролу.
- Одночасне призначення з іншими бронхолітиками підвищує ризик передозування.
Лікарська форма
Аерозольний балон 15 мл (300 доз по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампули по 0,5 мг для ін'єкцій.