Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Тенофовир

Tenofovirum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Вирфотен, Виреад, Тенофовир-ТЛ, Цитросепт, Теноф

Діюча речовина

Тенофовир (Tenofovirum)

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Интерферон альфа 2b, Актипол, Бонафтон, Софосбувир, Гепцинат, Вирфотен

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Tab. Tenofoviri 0.3 № 100
D.S. Принимать внутрь, по 1 табл. раз в сутки, во время приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Противовирусное

Фармакодинаміка

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофовир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Фармакокінетика

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Взрослые: рекомендованная доза составляет 300 мг 1 раз в сутки перорально, во время приема пищи

Пациенты пожилого возраста: следует с осторожностью подбирать дозу для пожилых пациентов, учитывая большую частоту нарушений функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или прием других лекарственных средств.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета,
двояковыпуклые, треугольной формы с закругленными концами, с гравировкой "Н" с одной стороны и "123" с другой стороны.

Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение
недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Для дітей:

ВИЧ-1: в возрасте от 12 до 18 лет и с массой тела ≥ 35 кг рекомендованная доза препарата Тенофовир составляет 1 таблетка (300 мг) 1 раз в сутки внутрь, с едой. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

В исключительных случаях таблетку препарата Тенофовир можно принять сразу после ее растворения в приблизительно 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока.

Хронический гепатит В: в возрасте от 12 до 18 лет и с массой тела ≥ 35 кг рекомендованная доза препарата Тенофовир составляет 1 таблетка (300 мг) 1 раз в сутки внутрь, с едой.

Оптимальная продолжительность лечения пока не установлена.

Безопасность и эффективность тенофовира у детей с хроническим гепатитом В в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела < 35 кг не установлены.

Показання

Инфекция ВИЧ-1
Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Лечение ВИЧ-1 инфекции у детей в возрасте от 12 до 18 лет с наличием резистентности к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы или токсичности, исключающей возможность использования антиретровирусных препаратов первой линии.

Гепатит В
Лечение хронического гепатита В у взрослых с:
- компенсированным заболеванием печени, признаками активной репликации вируса, постоянной повышенной активностью в сыворотке крови аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гистологически подтвержденным активным воспалительным процессом и (или) фиброзом;
- доказанным наличием резистентности ВГВ к ламивудину (см. раздел "Побочное действие");
- декомпенсированным заболеванием печени (см. разделы "Побочное действие" и "Особые указания").

Лечение хронического гепатита В у детей в возрасте от 12 до 18 лет с
- компенсированным заболеванием печени с признаками активного воспалительного процесса и активной репликации вируса, что подтверждается постоянной повышенной активностью АЛТ в сыворотке крови и гистологически подтвержденным активным воспалительным процессом и (или) фиброзом.

Протипоказання

- Повышенная чувствительность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) или хроническая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа (безопасность не установлена);
- одновременный прием с другими ЛС, содержащими тенофовир, и с адефовиром;
- период лактации;
- возраст до 12 лет и масса тела <35 кг (эффективность и безопасность не установлены);
- возраст от 12 до 18 лет при нарушении функции почек (отсутствуют рекомендации по режиму дозирования).

Особливі вказівки

С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипогликемия, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

Побічні ефекти

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипофосфатемия; редко - лактацидоз; возможно - гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, рвота, тошнота; часто - метеоризм; редко - панкреатит, повышение активности трансаминаз; очень редко - гепатит; возможно - стеатоз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно - рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко - острый тубулярный некроз; частота неизвестна - нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

Прочие: очень часто - головокружение; редко - сыпь; очень редко - диспноэ, астения.

Передозування

Симптомы: в случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением относительно признаков токсичности.

Лечение: при необходимости назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Тенофовир может выводиться с помощью гемодиализа, медианное значение клиренса тенофовира составляет 134 мл/мин. Неизвестно, возможно ли вывести тенофовир с помощью перитонеального диализа.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.

Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).

Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки ПВХ или пленки композитной ПВХ/ПВДХ.
По 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Ця інформація виявилася корисною?

Фото препарату

Тенофовир