Тетракаин

Tetracaine

АТХ код:

C05AD02 | Тетракаин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Дикаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин

Діюча речовина

Тетракаин (Tetracainum)

Фармакологічна група

Местные анестетики

З тієї ж фармакологічної групи

Версатис, Дикаин, Ультракаин, Бупивакаин, Мепивакаин, Ропивакаин

Рецепт

Міжнародний:

Rx: Tetracaini hydrochloridi 0.5% eye drops
Disp.: 10 ml
Sig.: Apply 1 drop in each eye twice daily.

Rx: Tetracaine 2% ointment
Disp.: 10 g
Sig.: Apply to affected area twice daily.

Россия:

Rp.: Tetracaini 0,1
Solventis q.s.
D.S. Для инстилляций в глаз, по 1 капле 2 раза в день.

Rp.: Unguenti Tetracaini 2% – 10,0
D.S. Наносить на поражённый участок 2 раза в день.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.

При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Из-за высокой скорости абсорбции его нельзя применять при повреждении слизистых оболочек. Связывание с белками плазмы— высокое. Полностью гидролизуется в течение 1–2ч холинэстеразой с образованием ПАБК и диэтиламиноэтанола. Выводится почками и с желчью, частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии (СУБА) при наличии противопоказаний к применению амидных местных анестетиков. Продолжительность действия составляет от 180 мин (0,5% гипербарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина 10% раствором глюкозы в равных объемах) до 270 мин (0,5% гипобарический раствор, получаемый при разведении 1% раствора тетракаина дистиллированной водой для инъекций в равных количествах). При разведении 1% раствора тетракаина 0,9% раствором натрия хлорида или ликвора для СУБА получают изобарический раствор

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В офтальмологической практике лекарство применяют в количестве 2-3 капель. Максимальный обезболивающий эффект развивается спустя 1-2 минуты. При проведении вмешательств на глазах для достижения нужного анестезирующего эффекта обычно хватает 0,5% раствора средства

В отоларингологии обычно применяют 0,25-0,5% растворы. Взрослым больным на усмотрение врача разрешено назначать до 3 мл раствора концентрацией в 1%. 2-3% растворы используют только при абсолютной необходимости. Смазывание гортаноглотки производят медленно, выдерживая интервалы и наблюдая за состоянием пациента

Показання

Для местного применения с целью поверхностной анестезии (в т.ч. в ЛОР-практике, в офтальмологии).

Протипоказання

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным),
Повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях,
Детский возраст (до 10 лет).

C осторожностью. Беременность, период лактации.

Особливі вказівки

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Побічні ефекти

Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применениив офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Передозування

Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV-блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания — ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе — в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах — диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), при метгемоглобинемии — 1–2 мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Лікарняна взаємодія

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Лікарська форма

Прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
Раствор выпускается во флаконах по 10 и 5 мл.