Адреналин-Здоровье

Adrenalin-zdorovye

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.
Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакодинамика

Кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, противогликемическое средство.

Препарат стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц-в меньшей степени), повышение артериального давления (главным образом — систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры.

При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин — сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом — систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы свыше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Расширяет зрачки, способствует снижению выработки внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме крови свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1–2 минуты), через 5–10 минут после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельное. Ссылка: (https://compendium.com.ua/info/3142/adrenalin-zdorov_e/)

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении быстро всасывается; Cmax в крови достигается через 3–10 минут. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочке кишечника, аксонам. Т ½ при внутривенном введении составляет 1–2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками.

Способ применения

Показания

- аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница,
ангионевротический шок, анафилактический шок) развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
- бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
- асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
- кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
- артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
- необходимость удлинения действия местных анестетиков.
- гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
- открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
- с целью остановки кровотечения.
- лечение приапизма.

Противопоказания

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
• феохромоцитома
• артериальная гипертензия
• тахиаритмия
• ИБС
• фибрилляция желудочков
• беременность
• период лактации
• повышенная чувствительность к эпинефрину.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• Со стороны сердца: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, одышка; при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке, изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).
• Со стороны сосудов: снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия).
• Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, мышечные подергивания; у пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора.
• Со стороны психики: тревожное состояние, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства подобные шизофрении, паранойя, нарушение сна.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия.
• Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, мультиформная эритема.
• Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипокалиемия, гипергликемия.
• Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, бронхоспазм.
• Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами адреналина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами — ослабление их эффектов;
с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином - повышение риска развития аритмий;
с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) — снижение их эффективности;
с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин);
внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;
с нитратами — ослабление их терапевтического действия;
с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;
с фенитоином — внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;
с лекарственными средствами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия;
с астемизолом, цизапридом, терфенадином — удлинение QT-интервала на ЭКГ;
с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов;
с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;
с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) — снижение гипогликемического эффекта.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 0.18%: амп. 1 мл 5 или 10 шт.
Раствор для инъекций 0.18% бесцветный, прозрачный.
1 мл эпинефрин (в форме гидротартрата) 1.82
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), натрия хлорид, вода д/и.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
1 мл - ампулы стеклянные (5) с режущим керамическим диском - коробки картонные с перегородками.
1 мл - ампулы стеклянные (10) с режущим керамическим диском - коробки картонные с перегородками.