Аккупро (Accupro): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Аккупро

Accupro

Аналоги (дженерики, синонимы)

Акуренал, Квинафар

Действующее вещество

Хинаприл (Chinaprilum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Accupro 0,005 № 10
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует активность АПФ и снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции незначительны или отсутствуют.
Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.
После приема однократной дозы антигипертензивное действие развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч. Продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Всасывание, распределение, метаболизм
После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч, хинаприлата - в течение 2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (жирная пища может уменьшить всасывание препарата). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень абсорбции препарата составляет около 60%.
Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется путем отщепления эфирной группы до хинаприлата (основной метаболит - двухосновная кислота хинаприла), который является мощным ингибитором АПФ. Около 38% от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата.
Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Выведение
Выводится главным образом с мочой - 61% (56% в виде хинаприла и хинаприлата), а также через кишечник- 37%. T1/2 хинаприла из плазмы крови составляет около 1-2 ч, хинаприлата - 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК.
Выведение хинаприлата снижается также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.
У пациентов с алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Аккупро у пациентов, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз/сут.
В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг/сут или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата Аккупро® 1 раз/сут позволяет добиться стойкого терапевтического ответа.
Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При комбинации с диуретиками рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро у пациентов, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз/сут, в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро составляет 5 мг 1 или 2 раза/сут. После приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Аккупро хорошая, то ее можно повышать до 10-40 мг/сут, разделив на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза Аккупро у пациентов пожилого возрастасоставляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект

Показания

- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
- хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Противопоказания

ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с симптоматической артериальной гипотензией, ранее принимавшим диуретики и соблюдающим диету с ограничением потребления соли; при тяжелой сердечной недостаточности у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии; при снижении объема ОЦК (в т.ч. при рвоте или диарее); при гиперкалиемии; угнетении костномозгового кроветворения; при аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, митральном стенозе; при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение данных заболеваний); состоянии после трансплантации почек, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; при нарушении функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин), т.к. данных о применении Аккупро у таких пациентов недостаточно; при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия); при нарушении функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком); при комбинированной терапии с калийсберегающим диуретиком; при сахарном диабете; обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии; при одновременном приеме других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.

Побочные действия

- Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто - сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко - гепатит.
- Со стороны системы кроветворения:
нечасто - гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - выраженное снижение АД; нечасто - стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия, обморок, симптомы вазодилатации.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
- Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - алопеция, эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности, кожный зуд, сыпь.
- Со стороны костно-мышечной системы:
часто - боль в спине; нечасто - артралгия.
- Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто - инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.
- Со стороны половой системы:
нечасто - снижение потенции.
- Со стороны органа зрения:
нечасто - нарушение зрения.
- Аллергические реакции:
нечасто - анафилактические реакции; редко - ангионевротический отек.
- Лабораторные показатели:
очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро пока не установлена.
Креатинин и азот мочевины крови:
повышение (более чем в 1.25 раза по сравнению с ВГН) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2% и 2% пациентов, получавших монотерапию препаратом Аккупро®. Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро. При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.
- Общие реакции: нечасто - отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
- Прочие:
редко - эозинофильный пневмонит.
- При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
- менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и цифрой "5" на обеих сторонах.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 5.416 мг, что соответствует содержанию хинаприла 5 мг.
Вспомогательные вещества: магния карбонат - 46.584 мг, желатин - 5 мг, лактозы моногидрат - 38 мг, кросповидон - 4 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки:опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 1.2 мг, гипролоза - 0.9 мг, титана диоксид - 0.6 мг, макрогол 400 - 0.3 мг), воск травяной - 0.05 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой "10" на одной стороне.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 10.832 мг, что соответствует содержанию хинаприла 10 мг.
Вспомогательные вещества: магния карбонат - 93.168 мг, желатин - 10 мг, лактозы моногидрат - 76 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки:опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 2.4 мг, гипролоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг), воск травяной - 0.1 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой "20" на одной стороне.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 21.664 мг, что соответствует содержанию хинаприла 20 мг.
Вспомогательные вещества: магния карбонат - 125 мг, желатин - 10 мг, лактозы моногидрат - 33.336 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки:опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза - 2.4 мг, гипролоза - 1.8 мг, титана диоксид - 1.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг), воск травяной - 0.1 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкрасно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с цифрой "40" на одной стороне и "PD 535" - на другой.

1 таб. хинаприла гидрохлорид 43.328 мг, что соответствует содержанию хинаприл 40 мг
Вспомогательные вещества: магния карбонат - 250 мг, желатин - 20 мг, лактозы моногидрат - 66.672 мг, кросповидон - 16 мг, магния стеарат - 4 мг.

Состав пленочной оболочки:опадрай коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза - 4.8 мг, гипролоза - 3.6 мг, титана диоксид - 1.368 мг, макрогол 400 - 1.2 мг, краситель железа оксид красный - 1.032 мг), воск травяной - 0.2 мг.
6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Аккупро

Из той же фарм. группы