Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Аксамон

Axamon

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ипидакрин (Ipidacrinum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Алзепил, Калимин 60 н, Ипидакрин, Нивалин, Ривастигмин, Дистигмина бромид

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. "Axamon" 0,02 № 50 
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки, независимо от приема пищи

Rp.: Sol. "Axamon" 5mg/ml - 1 ml 
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/м, по 1 ампуле 2 раза в сутки

Россия:

Rp.: Tab. Ipidacrini 0,02 № 50 
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки, независимо от приема пищи

Rp.: Sol. Ipidacrini 15mg/ml - 1 ml 
D.t.d. № 10 in amp.
S. П/к, по 1 ампуле 1 раз в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика

Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:
- восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
- восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
- усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
- специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Абсорбция
После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание главным образом происходит из 12-перстной кишки, в меньшей мере - из тонкого кишечника. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после приема дозы 10 мг наблюдается через один час.

Распределение
40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.

Биотрансформация
Препарат метаболизируется в печени.

Элиминация
Элиминация препарата осуществляется через почки, а также экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. 3,7% дозы препарата после приема внутрь выделяется с мочой в неизмененном виде.

Способ применения

Для взрослых:

П/к или в/м.
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы
- неврит, полиневрит, моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата;
- миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.

Заболевания ЦНС
- бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
- восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями: в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.

Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза — 10–15 мг 1–2 раза в день в течение 1–2 недель.

Препарат принимают внутрь.
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10-20 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10-20 мг 2-3 раза/сут.

При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз/сут.
Максимальная суточная доза - 200 мг.

Если один из приемов препарата был пропущен, в следующий запланированный прием следует принять обычную дозу препарата.

Показания

- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами;
- в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;
- сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различного генеза.

Противопоказания

- эпилепсия;
- экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- вестибулярные расстройства;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Особые указания

На время лечения следует исключить алкоголь, т.к. этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных и главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов. Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость (при высоких дозах), мышечный спазм, слабость.

Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — миоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — гиперсаливация, тошнота; нечасто — рвота; редко — диарея, боль в эпигастрии; частота неизвестна — диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; нечасто — аллергические кожные реакции (зуд, сыпь — при высоких дозах).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — тремор, судороги, повышение тонуса матки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — гипотермия, боль в грудной клетке, желтуха.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты ипидакрина усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

Если до начала лечения ипидакрином применялись бета-адреноблокаторы, возрастает риск развития брадикардии.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Форма выпуска

Таблетки 20 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл или 15 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулах c точкой или кольцом излома из бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Аксамон