Aksamon
Axamon
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ipidakrin, Neyromidin, Ipigrix
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Axamon" 0,02 № 50
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Axamon" 5mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 10 amp.
S. V/m, kuniga 2 marta, 1 ampula
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Sol. "Axamon" 5mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 10 amp.
S. V/m, kuniga 2 marta, 1 ampula
Farmakologik xossalar
Antixolinesteraza.
Farmakodinamika
Ipidakrin - qaytar xolinesteraza ingibitori. Preparat to'g'ridan-to'g'ri impulslarni periferik va markaziy asab tizimi (MAT) nerv tolalari, neyronlararo va nerv-mushak sinapslari orqali o'tishini rag'batlantiradi. Ipidakrinni farmakologik ta'siri ikki mexanizmning kombinatsiyasiga asoslangan: neyronlar va mushak hujayralari membranasining kaliy kanallarini bloklash, sinapslarda qaytar xolinesteraza ingibitsiyasi. M- va N-xolinomimetik ta'sirga ega.
Ipidakrin nafaqat asetilxolin, balki adrenalin, serotonin, gistamin va oksitotsin ta'sirini ham kuchaytiradi.
Quyidagi farmakologik ta'sirlarga ega:
- nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash va rag'batlantirish;
- ba'zi omillar (masalan, jarohat, yallig'lanish, mahalliy anestetiklar, antibiotiklar, toksinlar va kaliy xlorid ta'siri) sababli bloklanganidan keyin periferik asab tizimida impuls o'tkazuvchanligini tiklash;
- ichki organlarning silliq mushaklarining qisqaruvchanligi va tonusini kuchaytirish;
- MATning o'ziga xos o'rtacha rag'batlantiruvchi ta'siri, ayrim sedativ ta'sirlar bilan birgalikda;
xotirani yaxshilash.
Ipidakrinni doklinik tadqiqotlarida teratogen, embriotoksik, mutagen, kanserogen va immunotoksik ta'sir ko'rsatilmagan, endokrin tizimga ta'sir qilmagan.
Bolalarda ipidakrinni xavfsizligi bo'yicha yetarli klinik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.
Ipidakrin nafaqat asetilxolin, balki adrenalin, serotonin, gistamin va oksitotsin ta'sirini ham kuchaytiradi.
Quyidagi farmakologik ta'sirlarga ega:
- nerv-mushak o'tkazuvchanligini tiklash va rag'batlantirish;
- ba'zi omillar (masalan, jarohat, yallig'lanish, mahalliy anestetiklar, antibiotiklar, toksinlar va kaliy xlorid ta'siri) sababli bloklanganidan keyin periferik asab tizimida impuls o'tkazuvchanligini tiklash;
- ichki organlarning silliq mushaklarining qisqaruvchanligi va tonusini kuchaytirish;
- MATning o'ziga xos o'rtacha rag'batlantiruvchi ta'siri, ayrim sedativ ta'sirlar bilan birgalikda;
xotirani yaxshilash.
Ipidakrinni doklinik tadqiqotlarida teratogen, embriotoksik, mutagen, kanserogen va immunotoksik ta'sir ko'rsatilmagan, endokrin tizimga ta'sir qilmagan.
Bolalarda ipidakrinni xavfsizligi bo'yicha yetarli klinik tadqiqotlar ma'lumotlari mavjud emas.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, dori vositasi me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Asosan 12-barmoqli ichakdan, kamroq darajada ingichka ichakdan so'riladi. 10 mg dozani qabul qilgandan so'ng, qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi bir soatdan keyin kuzatiladi.
Taqsimlanish
Faol moddaning 40-55% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Ipidakrin to'qimalarga tez kiradi va stabilizatsiya bosqichida qon plazmasida faqat 2% faol modda aniqlanadi.
Biotransformatsiya
Preparat jigar orqali metabolizmga uchraydi.
Eliminatsiya
Preparat buyraklar orqali, shuningdek, ekstrarenal yo'l bilan chiqariladi, asosan siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 2-3 soatni tashkil etadi. Ipidakrinni buyraklar orqali chiqarilishi asosan kanallik sekretsiya orqali amalga oshiriladi va faqat 1/3 preparat glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi. Preparatning 3,7% dozasi og'iz orqali qabul qilingandan so'ng o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, dori vositasi me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Asosan 12-barmoqli ichakdan, kamroq darajada ingichka ichakdan so'riladi. 10 mg dozani qabul qilgandan so'ng, qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi bir soatdan keyin kuzatiladi.
Taqsimlanish
Faol moddaning 40-55% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Ipidakrin to'qimalarga tez kiradi va stabilizatsiya bosqichida qon plazmasida faqat 2% faol modda aniqlanadi.
Biotransformatsiya
Preparat jigar orqali metabolizmga uchraydi.
Eliminatsiya
Preparat buyraklar orqali, shuningdek, ekstrarenal yo'l bilan chiqariladi, asosan siydik bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 2-3 soatni tashkil etadi. Ipidakrinni buyraklar orqali chiqarilishi asosan kanallik sekretsiya orqali amalga oshiriladi va faqat 1/3 preparat glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi. Preparatning 3,7% dozasi og'iz orqali qabul qilingandan so'ng o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Teri ostiga yoki mushak ichiga.
Dozalar va davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Periferik asab tizimi kasalliklari
- nevrit, polinevrit, mono- va polineyropatiyalar turli kelib chiqishi, poliradikulopatiyalar: teri ostiga yoki mushak ichiga 5–15 mg kuniga 1–2 marta, 10–15 kunlik kurs (og'ir hollarda — 30 kungacha); keyinchalik davolash preparatning tabletkali shakli bilan davom ettiriladi;
- miasteniya va miastenik sindrom: teri ostiga yoki mushak ichiga 15–30 mg kuniga 1–3 marta, keyinchalik tabletkali shaklga o'tish. Umumiy davolash kursi 1–2 oy. Zarurat bo'lsa, davolash kursini bir necha marta takrorlash mumkin, kurslar orasidagi tanaffus 1–2 oy.
MAT kasalliklari
- bulbar falajlar va parezlar: teri ostiga yoki mushak ichiga 5–15 mg kuniga 1–2 marta, 10–15 kunlik kurs; keyinchalik, imkon bo'lsa, tabletkali shaklga o'tiladi;
- harakat va/yoki kognitiv buzilishlar bilan kechadigan organik MAT zararlanishlarining tiklanish davri: mushak ichiga 10–15 mg kuniga 1–2 marta, 15 kungacha kurs; keyinchalik, imkon bo'lsa, tabletkali shaklga o'tiladi.
Ichak atoniyasini davolash va oldini olish: boshlang'ich doza — 10–15 mg kuniga 1–2 marta 1–2 hafta davomida.
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi.
Dozalar va davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Periferik asab tizimi kasalliklari, miasteniya, miastenik sindrom: 10-20 mg kuniga 1-3 marta. Davolash kursi 1 dan 2 oygacha. Zarurat bo'lsa, davolash kursini bir necha marta takrorlash mumkin, kurslar orasidagi tanaffus 1-2 oy.
Altsgeymer kasalligi, ensefalopatiyalar, harakat buzilishlari bilan kechadigan organik MAT kasalliklarining tiklanish davri, jumladan bulbar falajlar va parezlar: kunlik doza individual ravishda belgilanadi, odatda 10-20 mg kuniga 2-3 marta.
Nerv tizimining demiyelinizatsiyalovchi zararlanishlarida doza 20-40 mg kuniga 5-6 marta oshirilishi mumkin.
Maksimal kunlik doza - 200 mg.
Agar preparatning bir qabul qilinishi o'tkazib yuborilgan bo'lsa, keyingi rejalashtirilgan qabulda odatdagi doza qabul qilinishi kerak.
Dozalar va davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Periferik asab tizimi kasalliklari
- nevrit, polinevrit, mono- va polineyropatiyalar turli kelib chiqishi, poliradikulopatiyalar: teri ostiga yoki mushak ichiga 5–15 mg kuniga 1–2 marta, 10–15 kunlik kurs (og'ir hollarda — 30 kungacha); keyinchalik davolash preparatning tabletkali shakli bilan davom ettiriladi;
- miasteniya va miastenik sindrom: teri ostiga yoki mushak ichiga 15–30 mg kuniga 1–3 marta, keyinchalik tabletkali shaklga o'tish. Umumiy davolash kursi 1–2 oy. Zarurat bo'lsa, davolash kursini bir necha marta takrorlash mumkin, kurslar orasidagi tanaffus 1–2 oy.
MAT kasalliklari
- bulbar falajlar va parezlar: teri ostiga yoki mushak ichiga 5–15 mg kuniga 1–2 marta, 10–15 kunlik kurs; keyinchalik, imkon bo'lsa, tabletkali shaklga o'tiladi;
- harakat va/yoki kognitiv buzilishlar bilan kechadigan organik MAT zararlanishlarining tiklanish davri: mushak ichiga 10–15 mg kuniga 1–2 marta, 15 kungacha kurs; keyinchalik, imkon bo'lsa, tabletkali shaklga o'tiladi.
Ichak atoniyasini davolash va oldini olish: boshlang'ich doza — 10–15 mg kuniga 1–2 marta 1–2 hafta davomida.
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi.
Dozalar va davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Periferik asab tizimi kasalliklari, miasteniya, miastenik sindrom: 10-20 mg kuniga 1-3 marta. Davolash kursi 1 dan 2 oygacha. Zarurat bo'lsa, davolash kursini bir necha marta takrorlash mumkin, kurslar orasidagi tanaffus 1-2 oy.
Altsgeymer kasalligi, ensefalopatiyalar, harakat buzilishlari bilan kechadigan organik MAT kasalliklarining tiklanish davri, jumladan bulbar falajlar va parezlar: kunlik doza individual ravishda belgilanadi, odatda 10-20 mg kuniga 2-3 marta.
Nerv tizimining demiyelinizatsiyalovchi zararlanishlarida doza 20-40 mg kuniga 5-6 marta oshirilishi mumkin.
Maksimal kunlik doza - 200 mg.
Agar preparatning bir qabul qilinishi o'tkazib yuborilgan bo'lsa, keyingi rejalashtirilgan qabulda odatdagi doza qabul qilinishi kerak.
Ko'rsatmalar
- periferik asab tizimi kasalliklari (nevrit, polinevrit, polineyropatiya, poliradikulopatiyalar, miasteniya va turli etiologiyali miastenik sindrom);
- harakat buzilishlari bilan kechadigan organik MAT zararlanishlarining tiklanish davri, jumladan bulbar falajlar va parezlar;
- demiyelinizatsiyalovchi kasalliklarning kompleks terapiyasi tarkibida;
- senil demensiya, Altsgeymer kasalligi, turli kelib chiqishli ensefalopatiyalar.
- harakat buzilishlari bilan kechadigan organik MAT zararlanishlarining tiklanish davri, jumladan bulbar falajlar va parezlar;
- demiyelinizatsiyalovchi kasalliklarning kompleks terapiyasi tarkibida;
- senil demensiya, Altsgeymer kasalligi, turli kelib chiqishli ensefalopatiyalar.
Qarshi ko'rsatmalar
- epilepsiya;
- giperkinezlar bilan ekstrapiramidal buzilishlar;
- stenokardiya;
- yaqqol bradikardiya;
- bronxial astma;
- vestibulyar buzilishlar;
- ichak yoki siydik chiqarish yo'llarining mexanik o'tkazmasligi;
- me'da yoki 12-barmoqli ichak yarasi zo'rayish bosqichida;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni ehtiyotkorlik bilan me'da va 12-barmoqli ichak yarasi remissiya bosqichida, tireotoksikoz, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, obstruktiv nafas olish tizimi kasalliklari anamnezida yoki o'tkir nafas olish yo'llari kasalliklarida buyurish kerak.
- giperkinezlar bilan ekstrapiramidal buzilishlar;
- stenokardiya;
- yaqqol bradikardiya;
- bronxial astma;
- vestibulyar buzilishlar;
- ichak yoki siydik chiqarish yo'llarining mexanik o'tkazmasligi;
- me'da yoki 12-barmoqli ichak yarasi zo'rayish bosqichida;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Preparatni ehtiyotkorlik bilan me'da va 12-barmoqli ichak yarasi remissiya bosqichida, tireotoksikoz, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, obstruktiv nafas olish tizimi kasalliklari anamnezida yoki o'tkir nafas olish yo'llari kasalliklarida buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash vaqtida alkogolni chiqarib tashlash kerak, chunki etanol ipidakrinni nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash vaqtida avtomobil, boshqa transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishdan, shuningdek, yuqori diqqat va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash vaqtida avtomobil, boshqa transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishdan, shuningdek, yuqori diqqat va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Odatda ipidakrin yaxshi ko'tariladi. Nojo'ya ta'sirlar bemorlarning 10% dan kamida kuzatiladi va asosan m-xolinoreseptorlarni stimulyatsiyasi bilan bog'liq. Nojo'ya reaktsiyalarni organlar va tizimlar bo'yicha tasnifi va ularning paydo bo'lish chastotasi: juda tez-tez (≥1/10 tayinlashlar); tez-tez (1/10–1/100 tayinlashlar); kamdan-kam (1/100–1/1000 tayinlashlar); juda kam (1/1000–1/10000 tayinlashlar); juda kamdan-kam (
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: ishtahaning pasayishi, bronxospazm, ko'z yoshlanishi, kuchaygan terlash, ko'z qorachig'ining torayishi, nistagm, me'da-ichak trakti peristaltikasining kuchayishi, spontan defekatsiya va siydik chiqarish, qusish, sariqlik, bradikardiya, yurak ichidagi o'tkazuvchanlikning buzilishi, aritmiyalar, Qon bosimining pasayishi, bezovtalik, xavotir, qo'zg'alish, qo'rquv hissi, ataksiya, tutqanoq, koma, nutqning buzilishi, uyquchanlik va umumiy zaiflik.
Davolash: m-xolinoblokatorlar (jumladan atropin, siklodol, metatsin) qo'llash, simptomatik terapiya.
Davolash: m-xolinoblokatorlar (jumladan atropin, siklodol, metatsin) qo'llash, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ipidakrin markaziy asab tizimini bostiruvchi vositalar bilan birgalikda sedativ ta'sirni kuchaytiradi.
Ipidakrinni ta'siri va nojo'ya ta'sirlari boshqa xolinesteraza ingibitorlari va m-xolinomimetiklar bilan birgalikda qo'llanganda kuchayadi.
Miasteniya bilan og'rigan bemorlarda ipidakrin boshqa xolinergik vositalar bilan birgalikda qo'llanganda xolinergik kriz rivojlanish xavfi oshadi.
Agar ipidakrin bilan davolashdan oldin beta-adrenoblokatorlar qo'llanilgan bo'lsa, bradikardiya rivojlanish xavfi oshadi.
Ipidakrin mahalliy anestetiklar, aminoglikozidlar, kaliy xloridning nerv-mushak o'tkazuvchanligiga va periferik nervlar orqali qo'zg'alish o'tkazuvchanligiga bostiruvchi ta'sirini susaytiradi.
Etanol ipidakrinni nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi.
Ipidakrinni ta'siri va nojo'ya ta'sirlari boshqa xolinesteraza ingibitorlari va m-xolinomimetiklar bilan birgalikda qo'llanganda kuchayadi.
Miasteniya bilan og'rigan bemorlarda ipidakrin boshqa xolinergik vositalar bilan birgalikda qo'llanganda xolinergik kriz rivojlanish xavfi oshadi.
Agar ipidakrin bilan davolashdan oldin beta-adrenoblokatorlar qo'llanilgan bo'lsa, bradikardiya rivojlanish xavfi oshadi.
Ipidakrin mahalliy anestetiklar, aminoglikozidlar, kaliy xloridning nerv-mushak o'tkazuvchanligiga va periferik nervlar orqali qo'zg'alish o'tkazuvchanligiga bostiruvchi ta'sirini susaytiradi.
Etanol ipidakrinni nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
20 mg tabletkalar.
10 ta tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
5 ta konturli hujayrali qadoq qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Mushak ichiga va teri ostiga yuborish uchun eritma, 5 mg/ml yoki 15 mg/ml.
1 ml preparat rangsiz shishadan yasalgan nuqta yoki sinish halqasi bilan ampulalarda.
5 ta ampula polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi. 2 ta konturli hujayrali qadoq karton qutiga joylashtiriladi. Har bir qutiga qo'llanma qo'shiladi.
10 ta tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
5 ta konturli hujayrali qadoq qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Mushak ichiga va teri ostiga yuborish uchun eritma, 5 mg/ml yoki 15 mg/ml.
1 ml preparat rangsiz shishadan yasalgan nuqta yoki sinish halqasi bilan ampulalarda.
5 ta ampula polivinilxlorid plyonkadan yasalgan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi. 2 ta konturli hujayrali qadoq karton qutiga joylashtiriladi. Har bir qutiga qo'llanma qo'shiladi.
