allmed.pro
Альвеско
Alvesko
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Россия:
Рецептурный бланк - 107-1/у
Фармакологическое действие
Глюкокортикоидное, противовоспалительное.
Фармакодинамика
ГКС для местного применения в виде ингаляций. Циклесонид проявляет низкое сродство к глюкокортикоидным рецепторам. После ингаляции при участии ферментов превращается в легких в основной метаболит (дезциклесонид, С21-дезметилпропионилциклесонид), который обладает выраженной противовоспалительной активностью и поэтому считается активным метаболитом. Циклесонид подавляет воспалительные реакции в дыхательных путях и, таким образом, ослабляет симптомы бронхиальной астмы, улучшает функцию легких.
Фармакокинетика
Всасывание.
Пероральное или в/в введение меченного радиоактивным изотопом циклесонида показало, что степень абсорбции составляет 24,5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклесонида, так и активного метаболита незначительна (<0,5% — для циклесонида и <1% — для метаболита) в связи со значительным влиянием пресистемного метаболизма. Накопление циклесонида у здоровых пациентов в легких — свыше 50%. В соответствии с этой цифрой системная биодоступность для активного метаболита после ингаляционной дозы — свыше 50%. В связи с тем, что биодоступность активного метаболита при приеме циклесонида внутрь менее 1%, принятая доля ингаляционного средства не оказывает системного воздействия.
Распределение.
После в/в введения здоровым пациентам циклесонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности. Vd составляет в среднем 2,9 л/кг — для циклесонида и 12,1 л/кг — для дезциклесонида. Связь с белками плазмы для циклесонида — около 99%, для активного метаболита — 98–99%, что показывает почти полное связывание циркулирующего циклесонида/активного метаболита с белками плазмы.
Метаболизм.
Циклесонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Активный метаболит циклесонида главным образом метаболизируется до гидроксилированных неактивных метаболитов посредством катализа с участием изофермента CYP3A4.
Клиренс циклесонида составляет около 152 л/ч, дезциклесонида — около 228 л/ч, что свидетельствует о высокой степени экстракции вещества печенью.
Выведение.
Циклесонид выводится главным образом с калом, как после перорального, так и после в/в введения, что говорит о преимущественном выделении его с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Корректировка дозы у данной группы пациентов не требуется.
В связи с тем, что активный метаболит не выводится через почки, исследования у пациентов с ослабленной почечной функцией не проводились.
У пациентов с печеночной недостаточностью были отмечены удлиненный T1/2 и небольшое увеличение времени удержания дезциклесонида (активного метаболита) в крови. Вследствие чего не исключается накопление этого вещества при приеме препарата в высоких дозах.
Дети. Фармакокинетические параметры дезциклесонида идентичны для детей и взрослых.
Способ применения
Для взрослых:
Ингаляционно.
Препарат следует принимать ежедневно в течение длительного периода времени. Не рекомендуется прекращать лечение резко.
Альвеско дозируют индивидуально.
Начальная доза должна быть подобрана в зависимости от тяжести состояния. При достижении желаемого клинического эффекта, дозу следует снизить до минимальной, необходимой для контролирования проявлений заболевания.
Облегчение симптомов наступает через 24 ч после приема Альвеско. Эффективной поддерживающей дозой для взрослых 80 мкг 1 раз/сут.
Нет необходимости в коррекции дозы у пожилых пациентов или у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.
У взрослых с бронхиальной астмой тяжелой степени, которые постоянно принимают пероральные ГКС (например, преднизолон), доза Альвеско составляет 640 мкг 2 раза/сут. Для перевода с перорального ГКС на Альвеско пациенты должны находиться в стадии ремиссии. Доза Альвеско(640 мкг 2 раза/сут) должна применяться в течение 10 дней в комбинации с пероральным ГКС.
Доза перорального ГКС должна затем постепенно снижаться каждую неделю до как можно более низкого уровня, с уменьшением ежедневной дозы не более, чем на 2.5 мг каждый раз.
Доза Альвеско должна быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных ГКС.
Переход с других ингаляционных ГКС на Альвеско
У пациентов, симптомы бронхиальной астмы которых успешно контролируются с помощью предыдущего лечения, начальная доза Альвеско может составить половину суточной дозы комбинированного препарата, содержащего беклометазон и бронходилататор. Пациенты, симптомы бронхиальной астмы которых плохо контролируются, могут перейти с приема предыдущего препарата на использование Альвеско из расчета дозы мкг на мкг, вплоть до максимальной дозы.
Альвеско может использоваться со спейсером или без него. Если использование спейсера необходимо, рекомендуется применять спейсер AeroChamberPlus.
Инструкция по использованию ингалятора:
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.
Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.
1. Нужно снять защитный колпачок с пульверизатора и проверить мундштук внутри и снаружи. Убедиться, что он чистый и сухой.
2. Следует перевернуть ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположить свой указательный палец на дне баллона, а большой палец – под мундштуком.
3. Сделать максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не следует выдыхать в ингалятор.
4. Поместить мундштук в рот и сомкнуть губы вокруг него.
5. Только после того, как начался вдох, нажать указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время медленного и глубокого вдоха. Следует позаботиться о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
6. Задержать дыхание, удалить мундштук изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Нужно продолжать задерживать дыхание в течение приблизительно 10 сек или насколько возможно дольше. Медленно выдохнуть через рот. Следует избегать выдыхать через мундштук.
Важно не торопиться во время проведения пунктов 3-6.
7. Если необходимо сделать дополнительный вдох, нужно подождать 30 сек и повторить пункты 3-6.
8. После использования всегда нужно надевать защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закрыть и зафиксировать на месте.
9. В целях гигиены:
— следует очищать регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
— используя сухую сложенную салфетку, нужно протереть поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
— не следует использовать воду или какую-либо другую жидкость.
Для детей:
Ингаляционно.
Эффективной поддерживающей дозой для подростков является 80 мкг 1 раз/сут.
Рекомендованная ежедневная доза для детей старше 6 лет составляет 80-160 мкг 1 раз/сут или 80 мкг 2 раза/сут. Если бронхиальная астма у детей хорошо контролируется, можно принять решение о переходе на дозу в 40 мкг 1 раз/сут.
Показания
Бронхиальная астма.
Противопоказания
- возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочным туберкулезом в активной или хронической форме; у пациентов с бактериальными, вирусными или грибковыми инфекциями дыхательных путей.
Особые указания
Альвеско не показан для лечения астматического статуса или других острых приступов бронхиальной астмы, требующих проведения интенсивных терапевтических мер.
Доза Альвеско может быть уменьшена у пациентов, нуждающихся в пероральных ГКС.
Для пациентов, переведенных с пероральной терапии ГКС на ингаляционное лечение препаратом Альвеско®, может сохраняться снижение функции коры надпочечников в течение значительного периода времени после перевода. Возможность развития нежелательных эффектов от применения пероральных ГКС может сохраняться в течение некоторого времени после их отмены. В подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. Всегда следует принимать во внимание возможность остаточного ухудшения функции коры надпочечников в критической ситуации (терапевтической или хирургической) и в других индивидуальных случаях, которые могут быть вызваны стрессовой реакцией, вследствие этого следует начинать соответствующее лечение ГКС.
В случае недостаточности функции коры надпочечников или серьезных обострений дозу препарата Альвеско® следует увеличить; если необходимо, то следует применять пероральные ГКС.
В случае развития инфекции следует применять антибиотики.
Парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов и другие симптомы сужения бронхов, появившиеся непосредственно после ингаляции, следует лечить с помощью быстродействующего бронхорасширяющего средства, что обычно приводит к быстрому облегчению. Пациента необходимо осмотреть, и продолжать терапию препаратом Альвеско® только в том случае, если после взвешенного рассмотрения ожидаемый эффект выше, чем возможный риск. Следует принимать во внимание взаимосвязь между степенью тяжести астмы и общей предрасположенностью к острым бронхиальным реакциям.
Перевод пациентов, принимавших пероральные ГКС, на Альвеско
При переводе на Альвеско и последующем ведении пациентов, получавших лечение пероральными ГКС, требуется контроль врача, т.к. восстановление сниженной функции надпочечников, вызванной продолжительной систематической терапии ГКС, может занять некоторое время.
У пациентов, получавших системные ГКС в течение длительного времени или в высокой дозе, может наблюдаться подавление функции надпочечников. Функцию надпочечников этих пациентов необходимо контролировать регулярно, и дозу системных ГКС следует уменьшать постепенно.
После приблизительно одной недели может быть начато постепенное исключение системных ГКС с уменьшением их ежедневной дозы на 1 мг преднизолона, или его эквивалент. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг ежедневно, может оказаться целесообразным более значительное снижение дозы в течение недельных интервалов, при этом необходима осторожность.
Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать во время отмены препарата, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. Их необходимо обследовать на наличие адренокортикальной недостаточности.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше были подавлены системными препаратами. В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию антигистаминными средствами, в т.ч. препаратами для наружного и местного применения, содержащими ГКС.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.
Действие ингаляционных ГКС при длительном применении у детей до конца не выяснено. Врач должен постоянно наблюдать за развитием роста детей, принимающих ГКС в течение длительного периода. Если рост замедляется, то терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционного ГКС, по возможности, до минимальной эффективной, которая позволяет контролировать симптомы бронхиальной астмы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не имеется.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель после ингаляции, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, артериальная гипертензия.
Дерматологические реакции: иногда - экзема и кожная сыпь.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Местные реакции: иногда - реакции в месте нанесения, сухость в месте нанесения.
Прочие: иногда - грибковые инфекции полости рта. Ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах.
Передозировка
Острая
Ингаляционное применение однократной дозы 2880 мкг циклесонида у здоровых добровольцев переносилось хорошо. Возможность острых токсических эффектов вслед за передозировкой ингаляционного циклесонида низка.
Симптомы: возможно усиление сухости слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущения раздражения или першения в горле, дисфонии.
Лечение: после острой передозировки необходимость специфического лечения отсутствует.
Хроническая
Симптомы: после продолжительного введения 1280 мкг циклесонида не наблюдалось клинических признаков подавления надпочечников. Однако если превышение рекомендованной дозы продолжается в течение сверхдлительного периода времени, некоторая степень подавления надпочечников не может быть исключена.
Лечение: рекомендуется контролировать функцию надпочечников. В случаях передозировки Альвеско терапия может быть продолжена дозой, достаточной для поддержания терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие
По данным in vitro CYP3A4 является основным ферментом, вовлеченным в метаболизм активного метаболита циклесонида - M1 (дезциклесонида) у человека.
В исследованиях лекарственного взаимодействия между циклесонидом и кетоконазолом, в качестве сильного ингибитора CYP3A4, влияние на активный метаболит дезциклесонид увеличивалось примерно в 3.5 раза, тогда как влияния на циклесонид отмечено не было. Исходя из этого, следует избегать одновременного применения потенциальных ингибиторов CYP3A4 и циклесонида.
Исследование взаимодействия циклесонида и субстрата CYP3A4 эритромицина не показало никакого взаимодействия между ними.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 40 мкг/распыление, 80 мкг/распыление, 160 мкг/распыление.
По 5 мл (60 распылений) или 8 мл (120 распылений) в алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
