Алфупрост МР

Afluprost MP

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антидизурическое.

Фармакодинамика

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей,обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттока мочи из мочевого пузыря и, повидимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфщ-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление отгоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью опока мочи (Qmax) < 15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmах (в среднем на 30 %). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.

В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфщ-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.

Фармакокинетика

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4 %, по сравнению с применением алфузозина в дозе 7,5 мг в лекарственной форме немедленного высвобождения (2,5 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается через 9 ч после приема препарата, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 ч.

Исследования показали, что биодоступность алфузозина увеличивается при приеме препарата после еды

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %.

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента СYР3А4. В моче обнаруживается только % неизмененного алфузозина.

Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) фармакокинетические показатели алфузозина не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) алфузозина у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения (Т1/2). Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не имеет клинического значения, поэтому не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Способ применения

Показания

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой
задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
- ортостатическая гипотензия;
- тяжелые нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особые указания

В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа1 -адреноблокаторов) некоторых пациентов, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При появлении этих симптомов пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения.

В пострегистрационном периоде применения алфузозина у пациентов с факторами риска снижения АД (такими, как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.

Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты: необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального
положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа1 - адренорецепторов в анамнезе.

Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых
пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Алфупрост МР представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа1-
адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома атоничной радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве.

Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетку следует проглатывать целиком и о том, что запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Такие действия могут привести несоответствующему высвобождению и абсорбции препарата, вследствие чего возможно более быстрое развитие нежелательных реакций. Есть сообщения о случаях развития приапизма (длительной болезненной эрекции полового члена, не связанной с сексуальной активностью) на фоне терапии альфае адреноблокаторами, включая алфузозин. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Пациентов следует информировать о серьезности этого состояния и необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Побочные действия

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

Передозировка

Симптомы:

Чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.

Лечение:

В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находиться в положении «лежа» и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль АД еще приблизительно в течение суток.

Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации
С блокаторами альфщ-рецепторов (празозин, урапидил, доксазозин): риск развития тяжелой ортостатической гипотензии и усиления гипотензивного действия 
С мощными ингибиторами изофермента СYР3А4 (такими как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, телапревир, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, кобицистат, эритромицин, телитромицин), так как увеличивается риск увеличения концентрации алфузозина в плазме крови и нежелательных реакций .

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С нитратами - увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.
Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии - возможна нестабильность АД во время общей анестезии.
С дапоксетином - увеличение риска развития нежелательных реакций (особенно таких как головокружение или обморок).

Взаимодействие, требующее соблюдения мер предосторожности
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил, аванафил) - риск развития ортостатической гипотензии, особенно у пожилых людей.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 10 мг.
Упаковка:10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара.
По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.