Амфотерицин В (Amphotericin B): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Амфотерицин В

Amphotericin B

Аналоги (дженерики, синонимы)

Амфолип, Амфотрет, Фунгизоме, Фунгизон

Действующее вещество

Амфотерицин B (Amphotericinum B)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp.: Pulv. Amphotericini В 50000 EД 
D. t. d. №5 in amp. 
S.: В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. 
 
Rp.: Ung. Amphotericini В 30000 ЕД 30 ml
D. in tub.
S.: Местно, наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у 

Фармакологическое действие

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью.
Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя.

Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus.
Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. К амфотерицину В, как правило устойчивы: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Способ применения

Для взрослых:

Внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация - 0.1 мг/мл.

Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции.
При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза - 1.5 мг/кг.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза - 3.6 г, продолжительность лечения - 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.

Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом.
Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора.
Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50.
Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) - 0.96 г, воды для инъекций - до 100 мл. Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.

Для детей:

Внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 - 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Показания

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к амфотерицину В микроорганизмами:
— диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;
— менингит, вызываемый другими грибами;
— инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
— североамериканский бластомикоз;
— диссеминированные формы кандидоза;
— кокцидиоидоз;
— паракокцидиоидоз;
— гистоплазмоз;
— фикомикоз (зигомикоз);
— хромомикоз;
— плесневый микоз;
— диссеминированный споротрихоз;
— гиалогифомикоз;
— хроническая мицетома;
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— эндокардит;
— эндофтальмит;
— грибковый сепсис;
— грибковые инфекции мочевыводящих путей;
— висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

Противопоказания

— гиперчувствительность;
— хроническая почечная недостаточность;
— период лактации.

С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы:
часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия); нечасто - острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.
— Со стороны нервной системы:
часто - головная боль, нечасто - судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.
— Со стороны органов чувств:
нечасто - нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.
— Со стороны органов кроветворения:
часто - нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто - агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - снижение артериального давления; нечасто - аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.
— Со стороны дыхательной системы:
часто - тахипноэ; нечасто - одышка, аллергический пневмонит, отек легких.
— Со стороны мочевыделительной системы:
часто - нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто - острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната - риск почечного тубулярного некроза.
— Аллергические реакции:
часто - анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто - сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
— Местные реакции:
тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Прочие: часто - лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Форма выпуска

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 тыс.ЕД: фл. 10 мл 1, 5 или 10 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен.
1 фл.
амфотерицин В 50 000 ЕД
Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Амфотерицин В

Из той же фарм. группы