Амоксициллин

Amoxicillinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Амоксил, Амосин, Оспамокс, Хиконцил, Флемоксин Солютаб, Амоксимакс, Амоксисар, Амоксицмллин тригидрат, Бактокс, Оспамокс ДТ, Фарамокс 125, Флемоксин солютаб

Действующее вещество

Амоксициллин (Amoxicillinum)

Фармакологическая группа

Пенициллины

Из этой же фармакологической группы

Азлоциллин, Амоксил, Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5

D.t.d. №20

S.: Внутрь, до или после приема пищи, по 1 таб. 3 р/д

Rp.: Caps. Amoxicillini 0,25

D.t.d. №20

S.: Внутрь, до или после приема пищи, по 1 капсуле 2 раза в день

Rp.: Susp. Amoxicillini 250 mg/5 ml

D.t.d. N 1

S. Внутрь, до или после приема пищи,по 5мл 2 раза в день.

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация — 1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1–2 ч. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2–4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25–30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы —17%.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. — 3–4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) ≤15 мл/мин) T1/2 увеличивается и может достигать при анурии 8,5 ч.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.

Способ применения

Для взрослых:

Капсулы/таблетки следует проглатывать целикoм, запивая стаканом воды. Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Продолжительность лечения определяется доктором и, как правило, составляет 7–10 дней (минимум 2–3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекции, вызваннoй бета-гемолитическим стрептококком, лечебный курс составляет не менее 10 дней – для предупреждения поздних осложнений (гломерулонефрит, ревматизм). Взрослым, детям c массой тела 40 kg и более назначают 1500–3000 mg в день, разделeнные на 3–4 приема (или на 2 приема). При тяжелых инфекциях сутoчную дозу можно увеличить до 4000–6000 mg в день. Максимальная рекомендованная доза: 6000 mg/день. Для лечения тяжелой или рецидивирующей (повторяющейся) гнойной инфекции дыхательных путей назначают 3000 mg/день. При неосложненной острой инфекции мочевыводящих путей назначают 3000 mg х2 раза c интервалом 10–12 часов между дозами. При нарушении работы почек: при показателе выделения креатинина >30 ml/минуту – коррекция дозы не требуется; при показателе выделения креатинина

Для детей:

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250–500 мг 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500 мг 2–3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

Показания

инфекции верхних дыхательных путей;
отит;
пневмония;
цистит, уретрит, пиелонефрит;
бактериурия во время беременности;
перитонит;
сепсис, септицемия;
бактериальный эндокардит;
лихорадочный синдром;
инфекции кожи и мягких тканей;
остеомиелит;
гинекологические инфекции, включая послеродовой сепсис и септический аборт;
гонорея.

Противопоказания

гиперчувствительность к пенициллинам, включая ампициллин и цефалоспорины;
аллергический диатез;
бронхиальная астма;
сенная лихорадка;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
заболевания ЖКТ;
период лактации.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, недомогание, возбуждение, тревожность, атаксия, спутанность сознания, депрессия, головокружение, головная боль, судорожные реакции;гиперкинезы;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, потеря аппетита, сухость во рту, изменение чувства вкуса, метеоризм, умеренное повышение трансаминаз, нарушения функции печени (холестатическая желтуха, гепатит).
Аллергические реакции: эозинофилия, крапивница, эритема, острые генерализованные сыпи, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит.

Прочие: анемия, тахикардия, боли в суставах, затрудненное дыхание, интерстициальный нефрит, развитие суперинфекции, дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный колит.

Передозировка

Симптомы
Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение
Промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Форма выпуска

- таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой;
- капсулы по 0,25 г и 0,5 г;
- раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г);
- суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г);
- сухое вещество для инъекций 1 г.