Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Анданте

Andante

Аналоги (дженерики, синонимы)

Залеплон, Соната Адамед

Действующее вещество

Залеплон (Zaleplonum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Валокордин-доксиламин, Нитразепам, Бромизовал, Сондокс, Нитрест, Барбитал натрия

Рецепт

Международный:

Rp.: Caps. "Andante" 0,01 № 14
D.S. Внутрь, по 1 капсуле вечером, перед сном, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Россия:

Rp.: Caps. Zaleploni 0,005 № 7
D.S. Внутрь, по 1 капсуле вечером, перед сном, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Снотворное.

Фармакодинамика

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.

Распределение

Является жирорастворимым соединением. Vd после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2 залеплона - около 1 ч.

Выведение

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.
Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.
Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи).

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Для детей:

Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 летотсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется

Показания

— кратковременное лечение тяжелых форм нарушения сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- синдром ночных апноэ;
- тяжелая легочная недостаточность;
- тяжелая миастения;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Особые указания

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте®.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет). Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (в т.ч. психических). Если после кратковременного применения препарата Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, при длительной терапии, алкогольной или лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головной боли, миалгии, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 ч после приема лекарственного средства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как "вождение во сне", "принятие пищи во сне" или "секс во сне". Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула 10 мг - 134 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, чувство слабости, сонливость и головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, депрессия, появление клинических симптомов скрытой депрессии; чаще возникают у пациентов пожилого возраста - психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).

Прочие: возможны физическая зависимость (даже при приеме в терапевтических дозах) с симптомами отмены, психическая зависимость, злоупотребление препаратом.

Передозировка

Клинические данные о передозировке залеплона ограниченны, а дозы у человека не установлены.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), включая алкоголь. В случае передозировки всегда следует учитывать возможность приема нескольких веществ.

Симптомы передозировки: угнетение ЦНС, варьирующееся от сонливости до комы. В легких случаях возможны спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (хроматурия), реже - кома, в очень редких случаях с летальным исходом.

Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте® и бензодиазепиноподобных препаратов. В первый час после передозировки у пациента в сознании следует вызвать рвоту; пациенту в бессознательном состоянии промывают желудок. В случае недостаточной эффективности промывания желудка назначают активированный уголь для снижения абсорбции. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (нейролептиков), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, обладающих седативным эффектом, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

Циметидин (ингибитор CYP3A4 и альдегидоксидазы) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Анданте