Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус

Анданте

Andante

Аналоги (дженерики, синонимы)

Залеплон, Рофен, Селофен

Действующее вещество

Залеплон (Zaleplonum)

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Caps. "Andante" 0.01 № 7
D.S. По 1 капсуле вечером, перед сном

Россия:

Rp.: Caps. Zaleploni 0.01 № 7
D.S. По 1 капсуле перед сном

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа.
Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 мг и 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (около 71%) абсорбируется из ЖКТ, C-max в крови при этом достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения Cmax, не влияя на всасываемость препарата.

Распределение
Является жирорастворимым соединением. После в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Связывание с белками плазмы около 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T1/2залеплона - около 1 ч.

Выведение
Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом почками (71%) и через кишечник (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в т.ч. старше 75 лет) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.
Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.
Продолжительность терапии не должна превышать 2 недели.
Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи).

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг (из-за большей чувствительности к снотворным).

При печеночной недостаточности легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг (из-за замедленного выведения из организма).

При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Для детей:

Данные о применении препарата у детей и подростков в возрасте до 18 летотсутствуют, поэтому в данной возрастной группе залеплон назначать не рекомендуется

Показания

— кратковременное лечение тяжелых форм нарушения сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- синдром ночных апноэ;
- тяжелая легочная недостаточность;
- тяжелая миастения;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Со стороны иммунной системы:
Анафилактические/анафилактоидные реакции
- Со стороны обмена веществ:
Снижение аппетита
- Психические нарушения:
Деперсонализация, Галлюцинации, Депрессия, Спутанность сознания, Апатия, Сомнамбулизм
- Со стороны нервной системы:
Амнезия, Парестезия, Сонливость, Атаксия/нарушение координации, Головокружение, Нарушение внимания, Паросмия, Нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), Гипестезия
- Со стороны органа зрения:
Ухудшение зрения, Диплопия
- Со стороны органа слуха и лабиринта:
Гиперакузия
- Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов)
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Реакции фотосенсибилизации, Ангионевротический отек
- Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
Дисменорея, Астения, Недомогание

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Капсулытвердые желатиновые, размер №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс. залеплон 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.55 мг, натрия лаурилсульфат - 0.55 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 0.55 мг, индигокармин (C.I.73015, E132) - 1.1 мг, магния стеарат - 1.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, старлак (лактозы моногидрат - 66.85 мг, крахмал кукурузный - 11.8 мг) - 78.65 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы:индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1%, желатин - до 100%.
Состав корпуса желатиновой капсулы:индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0086%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 4%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Капсулытвердые желатиновые, размер №2, с голубой непрозрачной (L890) крышечкой и синим непрозрачным корпусом; содержимое капсул - порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

1 капс. залеплон 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.1 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 1.1 мг, индигокармин (C.I.73015, E132) - 2.2 мг, магния стеарат - 2.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, старлак (лактозы моногидрат - 133.7 мг, крахмал кукурузный - 23.6 мг) - 157.3 мг.

Состав крышечки желатиновой капсулы:индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.0471%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1%, желатин - до 100%.
Состав корпуса желатиновой капсулы:индигокармин (C.I.73015, E132) - 0.2513%, титана диоксид (C.I.77891, E171) - 1.5%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?